CGS-20625 es un fármaco ansiolítico que se utiliza en la investigación científica. Tiene efectos similares a los de los fármacos benzodiazepínicos , [1] pero es estructuralmente distinto y, por lo tanto, se clasifica como un ansiolítico no benzodiazepínico . [2] [3] Produce efectos ansiolíticos y anticonvulsivos , pero sin efectos sedantes incluso en dosis altas y sin efectos relajantes musculares significativos. [4] Es activo por vía oral en humanos, pero con una biodisponibilidad relativamente baja. [5]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 41% |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 19 N 3 O 2 |
Masa molar | 309,369 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
CGS-20625 es un modulador alostérico positivo en varios GABA A tipos de receptores . Debido a la potencia de su resto alicíclico en la subunidad γ1 , los tipos de receptores que contienen es más pronunciado para CGS-20625 en comparación con las benzodiazepinas. [1] Las subunidades γ1 se expresan en niveles más altos en la amígdala central . [6]
Referencias
- ↑ a b Khom S, Baburin I, Timin EN, Hohaus A, Sieghart W, Hering S (febrero de 2006). "Propiedades farmacológicas de los receptores GABAA que contienen subunidades gamma1". Mol. Pharmacol . 69 (2): 640–9. doi : 10.1124 / mol.105.017236 . PMID 16272224 . S2CID 15082432 .
- ^ Bennett DA (1987). "Farmacología de los compuestos tipo pirazolo: acciones agonistas, antagonistas y agonistas inversas". Physiol. Behav . 41 (3): 241–5. doi : 10.1016 / 0031-9384 (87) 90360-X . PMID 2893398 . S2CID 45892825 .
- ^ Brunner LA, Luders RC (agosto de 1991). "Determinación de un fármaco ansiolítico potencial (CGS 20625) en plasma humano por cromatografía líquida de alta resolución". J. Chromatogr . 568 (2): 487–93. doi : 10.1016 / 0378-4347 (91) 80188-I . PMID 1686029 .
- ^ Williams M, Bennett DA, Loo PS y col. (Enero de 1989). "CGS 20625, un ansiolítico de pirazolopiridina novedoso" . J Pharmacol Exp Ther . 248 (1): 89–96. PMID 2563294 .
- ^ Hirschberg Y, Oberle RL, Ortiz M, Lau H, Markowska M (febrero de 1995). "Absorción oral de CGS-20625, un fármaco insoluble, en perros y hombres". J Pharmacokinet Biopharm . 23 (1): 11-23. doi : 10.1007 / BF02353783 . PMID 8576841 . S2CID 22126140 .
- ^ Esmaeili A, Lynch JW, Sah P (enero de 2009). "Los receptores GABAA que contienen subunidades gamma1 contribuyen a la transmisión inhibidora en la amígdala central". J. Neurophysiol . 101 (1): 341–9. doi : 10.1152 / jn.90991.2008 . PMID 19004994 . S2CID 1590604 .