La cefepima es un antibiótico cefalosporínico de cuarta generación . La cefepima tiene un espectro extendido de actividad frente a bacterias Gram-positivas y Gram-negativas bacterias , con actividad superior contra ambos tipos de organismo que los agentes de tercera generación. Un metanálisis de 2007 sugirió que cuando se combinaron los datos de los ensayos, la mortalidad aumentó en las personas tratadas con cefepima en comparación con otros antibióticos lactámicos β. [1] En respuesta, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) realizó su propio metanálisis que no encontró diferencias en la mortalidad. [2]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / S ɛ f ɪ p i m / o / k ɛ f ɪ p i m / |
Nombres comerciales | Maxipime, Voco |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a698021 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Intravenoso , intramuscular |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 100% ( mensajería instantánea ) |
Metabolismo | Hepático 15% |
Vida media de eliminación | 2 horas |
Excreción | Renal 70-99% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.171.025 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 24 N 6 O 5 S 2 |
Masa molar | 480,56 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 150 ° C (302 ° F) (dec.) |
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(verificar) |
La cefepima fue patentada en 1982 por Bristol-Myers Squibb y aprobada para uso médico en 1994. [3] Está disponible como medicamento genérico y se vende bajo una variedad de nombres comerciales en todo el mundo. [ cita requerida ]
Fue eliminado de la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud en 2019. [4]
Uso medico
La cefepima suele reservarse para tratar la neumonía nosocomial de moderada a grave , las infecciones causadas por microorganismos resistentes a múltiples fármacos (p. Ej., Pseudomonas aeruginosa ) y el tratamiento empírico de la neutropenia febril . [5]
La cefepima tiene buena actividad contra patógenos importantes como Pseudomonas aeruginosa , Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae resistente a múltiples fármacos . Una fuerza particular es su actividad contra Enterobacteriaceae . Mientras que otras cefalosporinas son degradados por muchos plásmido - y cromosoma mediada por beta-lactamasas , cefepima es estable y es un agente de primera línea cuando la infección por Enterobacteriaceae se sabe o se sospecha. [ cita médica necesaria ]
Espectro de susceptibilidad bacteriana
La cefepima es un antibiótico de cefalosporina de amplio espectro y se ha utilizado para tratar las bacterias responsables de causar neumonía e infecciones de la piel y el tracto urinario. Algunas de estas bacterias incluyen especies de Pseudomonas , Escherichia y Streptococcus . A continuación se muestran los datos de susceptibilidad a la CMI para algunos microorganismos de importancia médica: [6]
- Escherichia coli : ≤0,007 - 128 μg / ml
- Pseudomonas aeruginosa : 0,06 -> 256 μg / ml
- Streptococcus pneumoniae : ≤0,007 -> 8 μg / ml
Química
La combinación de la configuración syn del resto metoxi imino y el resto aminotiazol confiere estabilidad adicional a las enzimas β-lactamasa producidas por muchas bacterias. La fracción N - metil pirrolidina aumenta la penetración en bacterias Gram-negativas. Estos factores aumentan la actividad de la cefepima contra organismos que de otro modo serían resistentes, incluidos Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus .
Nombres comerciales
Tras la expiración de la patente de Bristol-Myers Squibb, [ ¿cuándo? ] cefepime se hizo disponible como genérico y ahora es [ ¿cuándo? ] comercializado por numerosas empresas en todo el mundo con nombres comerciales como Neopime (Neomed), Maxipime, Cepimax, Cepimex y Axepim.
Referencias
- ↑ Yahav D, Paul M, Fraser A, Sarid N, Leibovici L (2007). "Eficacia y seguridad de cefepime: una revisión sistemática y metanálisis". Lancet Infect Dis . 7 (5): 338–48. doi : 10.1016 / S1473-3099 (07) 70109-3 . PMID 17448937 .
- ^ "Información para profesionales de la salud: Cefepime (comercializado como Maxipime)" . Consultado el 2 de agosto de 2009 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos basados en análogos . John Wiley e hijos. pag. 496. ISBN 9783527607495.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Resumen ejecutivo: la selección y el uso de medicamentos esenciales 2019: informe del 22 ° Comité de Expertos de la OMS sobre la selección y el uso de medicamentos esenciales . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325773 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.05. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Chapman TM, Perry CM (2003). "Cefepime: una revisión de su uso en el manejo de pacientes hospitalizados con neumonía". Am J Respir Med . 2 (1): 75-107. doi : 10.1007 / bf03256641 . PMID 14720024 .
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefepime.pdf
enlaces externos
- "Cefepime" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.