La ceftazidima , que se vende bajo las marcas Fortaz entre otras, es un antibiótico útil para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas . [1] En concreto se utiliza para infecciones mixtas , meningitis , neumonía , sepsis , infecciones del tracto urinario , Externa maligno otitis , Pseudomonas aeruginosa infección , y la infección por Vibrio . [1] Se administra mediante inyección en una vena , un músculo o un ojo . [1][2]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / S ɛ f t æ z ɪ d i m / |
Nombres comerciales | Fortaz, Tazicef, otros [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a686007 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Intravenoso , intramuscular, inhalación |
Clase de droga | Cefalosporina de tercera generación |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 91% ( mensajería instantánea ) |
Metabolismo | despreciable |
Vida media de eliminación | 1,6-2 horas |
Excreción | 90-96% riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.069.720 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 22 N 6 O 7 S 2 |
Masa molar | 546,57 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, reacciones alérgicas y dolor en el lugar de la inyección. [1] Otros efectos secundarios pueden incluir diarrea por Clostridium difficile . [1] No se recomienda en personas que hayan tenido anafilaxia previa a una penicilina . [1] Su uso es relativamente seguro durante el embarazo y la lactancia . [3] Es en la cefalosporina de tercera generación de la familia de medicamentos y actúa interfiriendo con las bacterias de la pared celular . [1]
La ceftazidima fue patentada en 1978 y entró en uso comercial en 1984. [4] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5] La ceftazidima está disponible como medicamento genérico . [1]
Usos médicos
La ceftazidima se usa para tratar las infecciones del tracto respiratorio inferior, la piel, el tracto urinario, el torrente sanguíneo, las articulaciones y el abdomen, y la meningitis. [6] El fármaco se administra por vía intravenosa (IV) o intramuscular (IM) cada 8 a 12 horas (dos o tres veces al día), y la dosis y la frecuencia varían según el tipo de infección, la gravedad o la función renal de la enfermedad. persona. La ceftazidima también se prescribe comúnmente para la nebulización en personas con fibrosis quística para la supresión de Pseudomonas aeruginosa en los pulmones, así como para el tratamiento de las exacerbaciones pulmonares. Aquellos con enfermedad renal reciben dosis con menos frecuencia. [6]
La ceftazidima es el tratamiento de primera línea para la infección tropical, la melioidosis , una causa importante de sepsis en Asia y Australia. [7] [8]
Las indicaciones etiquetadas incluyen el tratamiento de pacientes con:
- Infecciones por Pseudomonas aeruginosa
- otras infecciones aerobias gramnegativas
- fiebre neutropénica [9]
Como clase, las cefalosporinas tienen actividad contra bacterias Gram positivas y Gram negativas. El equilibrio de la actividad se inclina hacia los organismos grampositivos para las generaciones anteriores; las generaciones posteriores de cefalosporinas tienen más cobertura gramnegativa. La ceftazidima es una de las pocas de esta clase con actividad contra Pseudomonas aeruginosa . No es activo contra Staphylococcus aureus resistente a la meticilina .
Espectro de actividad
Los organismos clínicamente relevantes contra los que tiene actividad ceftazidima incluyen:
- Aerobios gramnegativos como Enterobacter , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella spp. , Proteus spp. , Pseudomonas aeruginosa y Neisseria meningitidis
- Aerobios grampositivos , como estreptococos del grupo B, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes
- Anaerobios , como Bacteroides spp. [6]
A continuación, se muestran los datos de susceptibilidad a la CMI para algunos patógenos clínicamente significativos:
- Escherichia coli - 0.015 μg / mL - 512 μg / mL
- Pseudomonas aeruginosa - ≤0.03 μg / mL - 1024 μg / mL [10]
Efectos secundarios
La ceftazidima generalmente se tolera bien. Cuando se producen efectos secundarios, suelen ser efectos locales del sitio de la vía intravenosa, reacciones alérgicas y síntomas gastrointestinales. Según un fabricante, en los ensayos clínicos, menos del 2% de los pacientes presentaron reacciones alérgicas como picazón, erupción cutánea y fiebre. Se han notificado reacciones alérgicas raras pero más graves, como necrólisis epidérmica tóxica , síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme , con esta clase de antibióticos, incluida la ceftazidima. Los síntomas gastrointestinales, que incluyen diarrea, náuseas, vómitos y dolor abdominal, se informaron en menos del 2% de los pacientes. [6]
Otra fuente informó, además, que los análisis de sangre de los pacientes pueden mostrar aumento de eosinófilos (8%), aumento de lactato deshidrogenasa (6%), aumento de gamma-glutamil transferasa (5%), prueba de Coombs directa positiva (4%), aumento de plaquetas ( trombocitemia) (2%), aumento de ALT (7%), aumento de AST (6%) o aumento de fosfatasa alcalina (4%). [9]
Contraindicaciones
La ceftazidima está contraindicada en personas con alergia conocida a la ceftazidima oa cualquier otro antibiótico cefalosporínico. [6]
Precauciones
La ceftazidima se elimina principalmente por los riñones a la orina. Como tal, los niveles de fármaco en la sangre pueden acumularse en personas con daño renal o enfermedad renal. Esto incluye a los que están en diálisis. En estos casos de insuficiencia renal, el fármaco se dosifica con menos frecuencia. [9] No es necesario ajustar la dosis para las personas con enfermedad hepática.
El embarazo
La ceftazidima se incluye en la categoría B de embarazo . [9] Según el fabricante, los estudios de investigación en ratones y ratas no mostraron evidencia de daño al feto, incluso con hasta 40 veces la dosis humana de ceftazidima. Sin embargo, es importante destacar que no se realizaron estudios de investigación de alta calidad sobre los efectos del fármaco en mujeres embarazadas. [6]
Mecanismo de acción
Las cefalosporinas de tercera generación difieren de las generaciones anteriores en la presencia de un grupo C = N-OCH 3 en su estructura química ( cefuroxima y cefuzonam también llevan este grupo funcional, pero solo se enumeran como clase II). Este grupo proporciona una estabilidad mejorada frente a ciertas enzimas beta-lactamasas producidas por bacterias Gram-negativas. Estas enzimas bacterianas destruyen rápidamente las cefalosporinas de generaciones anteriores al romper el anillo químico betalactámico del fármaco, lo que genera resistencia a los antibióticos. Aunque inicialmente activas contra estas bacterias, con el uso generalizado de cefalosporinas de tercera generación, algunas bacterias gramnegativas que producen betalactamasas de espectro extendido (BLEE) pueden incluso inactivar las cefalosporinas de tercera generación. Las infecciones causadas por bacterias gramnegativas productoras de BLEE son motivo de especial preocupación en los hospitales y otras instalaciones sanitarias. [11]
Química
Además de la syn -Configuración del imino de la cadena lateral , en comparación con otras cefalosporinas de tercera generación, el más complejo resto (que contiene dos metilo y un ácido carboxílico grupo) confiere estabilidad adicional para β-lactamasa enzimas producidas por muchas bacterias Gram-negativas bacterias . La estabilidad adicional a las β-lactamasas aumenta la actividad de ceftazidima frente a organismos gramnegativos que de otro modo serían resistentes, incluida Pseudomonas aeruginosa . El resto de piridinio cargado aumenta la solubilidad en agua. La ceftazidima comparte la misma cadena lateral variable del grupo R con aztreonam , un antibiótico monobactam ; los dos fármacos comparten un espectro de actividad similar, incluida la actividad contra Pseudomonas aeruginosa .
Ver también
- Ceftazidima / avibactam
Referencias
- ^ a b c d e f g h i "Ceftazidima" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ "Inyecciones intravítreas - EyeWiki" . eyewiki.aao.org . Consultado el 12 de enero de 2020 .
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones y Bartlett Learning. pag. 87. ISBN 9781284057560.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 495. ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b c d e f Ceftazidima para inyección (R) [prospecto]. Schaumburg, IL: Sagent; 2012. PDF de encarte Archivado el 23 de abril de 2014 en la Wayback Machine.
- ^ White NJ (2003). "Melioidosis". Lancet . 361 (9370): 1715–722. doi : 10.1016 / S0140-6736 (03) 13374-0 . PMID 12767750 . S2CID 208790913 .
- ^ White, Nueva Jersey; Dance, DA; Chaowagul, W; Wattanagoon, Y; Wuthiekanun, V; Pitakwatchara, N (1989). "Reducción a la mitad de la mortalidad de la melioidosis grave por ceftazidima". Lancet . 2 (8665): 697–701. doi : 10.1016 / S0140-6736 (89) 90768-X . PMID 2570956 . S2CID 28919574 .
- ^ a b c d Lexicomp en línea, Lexi-Drugs, Hudson, Ohio: Lexi-Comp, Inc .; 2014; 20 de abril de 2014. "Copia archivada" . Archivado desde el original el 23 de abril de 2014 . Consultado el 21 de abril de 2014 .Mantenimiento de CS1: copia archivada como título ( enlace )
- ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Ceftazidime%20pentahydrate.pdf
- ^ Sharma M, Pathak S, Srivastava P (octubre de 2013). "Prevalencia y antibiograma de β-lactamasa de espectro extendido (BLEE) que producen bacilos Gram negativos y una mayor caracterización molecular de BLEE que producen Escherichia coli y Klebsiella spp" . J Clin Diagn Res . 7 (10): 2173–7. doi : 10.7860 / JCDR / 2013 / 6460.3462 . PMC 3843424 . PMID 24298468 .