Cilansetron

Cilansetron

Datos clinicos
Otros nombres	Calmactin; KC 9946
Categoría de embarazo	C
Vías de administración	Oral
Código ATC	A03AE03 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	No licenciado
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	87%
Metabolismo	Hepático
Vida media de eliminación	1,6 - 1,9 horas
Excreción	Renal
Identificadores
Nombre IUPAC (10 R ) -10 - [(2-metil-1 H -imidazol-1-il) metil] -5,6,9,10-tetrahidro-4 H pirido (3,2,1- jk ) carbazol- 11 uno
Número CAS	120635-74-7 Y
PubChem CID	6918107
IUPHAR / BPS	2297
ChemSpider	5293321 Y
UNII	2J6DQ1U5B5
KEGG	D03495 Y
CHEMBL	ChEMBL2103778
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID40152951
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 20 H 21 N 3 O
Masa molar	319,408  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas O = C3c2c1cccc5c1n (c2CC [C @@ H] 3Cn4ccnc4C) CCC5
InChI EnChI = 1S / C20H21N3O / c1-13-21-9-11-22 (13) 12-15-7-8-17-18 (20 (15) 24) 16-6-2-4-14-5- 3-10-23 (17) 19 (14) 16 / h2,4,6,9,11,15H, 3,5,7-8,10,12H2,1H3 / t15- / m1 / s1 Y Clave: NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N Y
(verificar)

Cilansetron es un fármaco experimental que es un antagonista de 5-HT ₃ en desarrollo por Solvay Pharmaceuticals .

5-HT ₃ receptores son responsables de causar muchas cosas de las náuseas con el exceso de los movimientos intestinales . En condiciones como el síndrome del intestino irritable (SII), los receptores se han vuelto defectuosos o hipersensibles. Los antagonistas de 5-HT ₃ actúan bloqueando las señales nerviosas y químicas para que no lleguen a estos receptores.

Los estudios han demostrado que el fármaco puede mejorar la calidad de vida en hombres y mujeres con SII con predominio de diarrea. ^[1] Cilansetron es el primer antagonista de 5-HT diseñado específicamente para IBS que es eficaz tanto en hombres como en mujeres. ^[1]

En 2005, Solvay recibió la respuesta de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos de que cilanserton no se puede aprobar sin ensayos clínicos adicionales; ^{[2] [3]} se ha interrumpido el desarrollo adicional. ^[4]

Referencias

1. Información general sobre Cilansetron
2. "Cilansetron de Solvay" no aprobable " " . PharmaTimes. 4 de abril de 2005 . Consultado el 14 de agosto de 2019 .
3. "Estado de aprobación de Calmactin" . Drugs.com . Consultado el 14 de agosto de 2019 .
4. "Cilansetron" . Consultado el 14 de agosto de 2019 .