Cinacalcet , vendido bajo la marca Sensipar entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el hiperparatiroidismo secundario, el carcinoma de paratiroides y el hiperparatiroidismo primario. [4] [5] [6]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Sensipar, Mimpara |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a605004 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Aumento del 20 al 25% si se toma con alimentos |
Enlace proteico | 93 al 97% |
Metabolismo | Hepático ( mediado por CYP3A4 , CYP2D6 y CYP1A2 ) |
Vida media de eliminación | 30 a 40 horas |
Excreción | Renal (80%) y fecal (15%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
PubChem SID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.208.116 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 22 F 3 N |
Masa molar | 357,420 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas (malestar) y vómitos. [6]
El cinacalcet actúa como calcimimético (es decir, imita la acción del calcio en los tejidos ) mediante la activación alostérica del receptor sensible al calcio que se expresa en varios tejidos de órganos humanos.
Cinacalcet fue aprobado en los Estados Unidos en marzo de 2004, [4] [7] [8] y en la Unión Europea en octubre de 2004. [6] [3] Fue el primer modulador de receptor acoplado a proteína G alostérico en ingresar al sector farmacéutico mercado. [9] En 2013, el cinacalcet fue el 76º medicamento más recetado en los Estados Unidos. [10] [11]
Usos médicos
En los Estados Unidos, cinacalcet está indicado para el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario en personas con enfermedad renal crónica en diálisis e hipercalcemia en personas con carcinoma de paratiroides . [4] [12] El cinacalcet también se puede usar para tratar la hipercalcemia grave en pacientes con hiperparatiroidismo primario que no pueden someterse a una paratiroidectomía . [4] [13]
En la Unión Europea cinacalcet está indicado para:
- el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario (HPT) en adultos con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD) en terapia de diálisis de mantenimiento. [6]
- el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario (HPT) en niños de tres años o más con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD) en terapia de diálisis de mantenimiento en quienes el HPT secundario no se controla adecuadamente con la terapia estándar de atención. [6]
- parte de un régimen terapéutico que incluye quelantes de fosfato y / o esteroles de vitamina D, según corresponda. [6]
- el tratamiento del carcinoma de paratiroides y el hiperparatiroidismo primario en adultos. [6]
- la reducción de la hipercalcemia en adultos con:
- carcinoma de paratiroides; [6]
- HPT primario para quienes la paratiroidectomía estaría indicada sobre la base de los niveles de calcio sérico (como se define en las guías de tratamiento relevantes), pero en quienes la paratiroidectomía no es clínicamente apropiada o está contraindicada. [6]
Embarazo y lactancia
Cinacalcet tiene categoría de embarazo C en los EE. UU., Lo que significa que no se han realizado estudios adecuados y bien controlados con cinacalcet en mujeres embarazadas. [4] [1]
No se han realizado estudios en mujeres lactantes; por tanto, se desconoce si el cinacalcet se excreta en la leche materna. [4] [1]
Contraindicaciones
La hipocalcemia (disminución de los niveles de calcio) es una contraindicación de cinacalcet. Aquellos que tienen niveles de calcio sérico inferiores a 7.5 mg / dL no deben comenzar con cinacalcet. Los síntomas de la hipocalcemia incluyen parestesias, mialgias, calambres musculares, tetania y convulsiones. No se debe administrar cinacalcet hasta que los niveles de calcio sérico estén por encima de 8,0 mg / dl y / o se hayan resuelto los síntomas de hipocalcemia. [4] Cinacalcet no está aprobado para uso pediátrico en los Estados Unidos. [5] [4] [6]
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes del cinacalcet incluyen malestar estomacal, vómitos, diarrea, mareos, náuseas, debilidad y dolor en el pecho. [13]
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) detuvo los ensayos clínicos realizados en los Estados Unidos por Amgen para determinar si el medicamento es seguro en niños en febrero de 2013, luego de la muerte de un participante de 14 años. [5] [14]
Sobredosis
Los efectos secundarios graves, incluidos los síntomas de sobredosis, de cinacalcet incluyen: [13]
- incendio
- hormigueo
- sensaciones inusuales de los labios, la lengua, los dedos o los pies
- dolores o calambres musculares
- tensión repentina de los músculos de las manos, los pies, la cara o la garganta
- convulsiones
Interacciones
Cinacalcet es un potente inhibidor de la enzima hepática CYP2D6 y es parcialmente metabolizado por CYP3A4 y CYP1A2 . Pueden ser necesarios ajustes de dosis si las personas reciben tratamiento con inhibidores de CYP3A4 y CYP1A2 y medicamentos que son metabolizados por CYP2D6. [4] [3]
Farmacología
Mecanismo de acción
El cinacalcet es un fármaco que actúa como calcimimético [4] [6] (es decir, imita la acción del calcio en los tejidos) mediante la activación alostérica del receptor sensible al calcio que se expresa en varios tejidos de órganos humanos. Los receptores sensibles al calcio en la superficie de la célula principal de la glándula paratiroidea son el principal regulador negativo de la secreción de hormona paratiroidea. [15] El cinacalcet aumenta la sensibilidad de los receptores de calcio en las células paratiroideas para reducir los niveles de hormona paratiroidea (PTH) y así disminuir los niveles de calcio sérico. [12]
Referencias
- ^ a b c d "Uso de Cinacalcet (Sensipar) durante el embarazo" . Drugs.com . 19 de julio de 2019 . Consultado el 24 de diciembre de 2019 .
- ^ "Tabletas Sensipar" . NPS MedicineWise . 1 de mayo de 2018. Archivado desde el original el 7 de diciembre de 2019 . Consultado el 7 de diciembre de 2019 .
- ^ a b c "Mimpara 30 mg comprimidos recubiertos con película - Resumen de las características del producto (RCP)" . compendio de medicamentos electrónicos (emc) . 8 de julio de 2019. Archivado desde el original el 7 de diciembre de 2019 . Consultado el 7 de diciembre de 2019 .
- ^ a b c d e f g h yo j "Comprimido recubierto de hidrocloruro de sensiparcinacalcet" . DailyMed . 5 de diciembre de 2019 . Consultado el 24 de diciembre de 2019 .
- ^ a b c "Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: estudios clínicos pediátricos de Sensipar (clorhidrato de cinacalcet) suspendidos después del informe de la muerte" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 15 de enero de 2016. Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2019 . Consultado el 23 de diciembre de 2019 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ a b c d e f g h yo j k "EPAR de Mimpara" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 22 de agosto de 2019 . Consultado el 23 de diciembre de 2019 .El texto se copió de esta fuente que es © Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Sensipar (Cinacalcet HCI) NDA # 021688" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 7 de diciembre de 2019. Archivado desde el original el 7 de diciembre de 2019 . Consultado el 7 de diciembre de 2019 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ "Sensipar" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Archivado desde el original el 7 de diciembre de 2019 . Consultado el 7 de diciembre de 2019 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
- ^ Bräuner-Osborne H, Wellendorph P, Jensen AA (2007). "Estructura, farmacología y perspectivas terapéuticas de los receptores acoplados a proteína G de la familia C". Objetivos de fármacos actuales . 8 (1): 169–84. doi : 10.2174 / 138945007779315614 . PMID 17266540 .
- ^ "Estadísticas farmacéuticas de Estados Unidos" . Drugs.com . Febrero de 2014 . Consultado el 13 de julio de 2020 .
- ^ "Estadísticas de ventas de recetas de Sensipar" . Drugs.com . 2 de septiembre de 2020 . Consultado el 8 de septiembre de 2020 .
- ^ a b Manual de drogas para enfermeras de 2014 (13a ed.). Burlington, MA: Jones y Bartlett Learning. 2014. págs. 245–6 . ISBN 978-1-284-03115-7.
- ^ a b c "Cinacalcet" . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 29 de octubre de 2014 .
- ^ Edney A (26 de febrero de 2013). "Ensayos pediátricos de Amgen de Sensipar detenidos por la FDA después de la muerte" . Bloomberg Businessweek . Archivado desde el original el 2 de marzo de 2013 . Consultado el 26 de febrero de 2013 .
- ^ "Cinacalcet" .
enlaces externos
- "Cinacalcet" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Clorhidrato de cinacalcet" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.