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Un agente liberador de dopamina ( ARD ) es un tipo de fármaco que induce la liberación de dopamina en el cuerpo y / o el cerebro. No hay selectivos DRA se conocen actualmente. Sin embargo, se conocen muchos agentes liberadores de dopamina y norepinefrina ( agentes liberadores de noradrenalina-dopamina , o NDRA) y de serotonina , noradrenalina y dopamina ( agentes liberadores de serotonina-noradrenalina-dopamina o SNDRA). Agentes liberadores de serotonina-dopaminason mucho más raros y no son selectivos para la liberación de monoaminas. Los ejemplos de NDRA incluyen anfetamina y metanfetamina , y un ejemplo de SNDRA es MDMA . El liberador de dopamina más selectivo es el 4-metilaminorex , pero también tiene una actividad considerable como liberador de noradrenalina. Estas drogas se utilizan con frecuencia con fines recreativos y se encuentran como drogas de abuso .

Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es el inhibidor de la recaptación de dopamina (DRI). Se conocen varios DRI selectivos, a diferencia del caso de los DRA. Es particularmente importante notar que el mecanismo de acción en el transportador de dopamina (DAT) para los liberadores / sustratos de dopamina está impulsado por la entropía ( es decir, hidrófobo ), mientras que para los inhibidores de la recaptación de dopamina está impulsado por la entalpía ( es decir, cambio conformacional ). [1] [2]

Existe alguna evidencia in vitro , aunque mixta, de que el antidepresivo y la amineptina DRI moderadamente selectiva pueden, además de inhibir la recaptación de dopamina, inducir selectivamente la liberación presináptica de dopamina sin afectar la de norepinefrina o serotonina . [3] [4] [5]

Ver también [ editar ]

Referencias [ editar ]

  1. ^ Química, diseño y relación estructura-actividad de los antagonistas de la cocaína. Satendra Singh y col. Chem. Rev. 2000, 100. 925-1024. PubMed; Revisiones de productos químicos (factor de impacto: 45,66). 04/2000; 100 (3): 925-1024 American Chemical Society; 2000 ISSN  0009-2665 ChemInform; 16 de mayo de 2000, Volumen 31, Número 20, doi : 10.1002 / chin.200020238 . Pág. 928 (4º del artículo) 1er párrafo. Líneas 8-11. Enlace directo espejo.
  2. ^ Bonnet JJ, Benmansour S, Costentin J, Parker EM, Cubeddu LX (junio de 1990). "Análisis termodinámicos de la unión de sustratos e inhibidores de la captación en el portador neuronal de dopamina marcado con [3H] GBR 12783 o [3H] mazindol". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 253 (3): 1206–14. PMID 2141637 . 
  3. ^ JK Aronson (2009). Efectos secundarios de las drogas psiquiátricas de Meyler . Elsevier. págs. 29–. ISBN 978-0-444-53266-4.
  4. ^ Ceci, A .; Garattini, S .; Gobbi, M .; Mennini, T. (1986). "Efecto del tratamiento con amineptina a largo plazo sobre los mecanismos presinápticos y postsinápticos en el cerebro de rata" . Revista británica de farmacología . 88 (1): 269–275. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1986.tb09495.x . ISSN 0007-1188 . PMC 1917102 . PMID 3708219 .   
  5. ^ Bonnet, J. -J .; Chagraoui, A .; Protais, P .; Costentin, J. (1987). "Interacciones de amineptina con el sistema de captación de dopamina neuronal: estudios neuroquímicos in vitro e in vivo". Revista de transmisión neuronal . 69 (3–4): 211–220. doi : 10.1007 / BF01244342 . ISSN 0300-9564 . 

Enlaces externos [ editar ]

  • Medios relacionados con los agentes liberadores de dopamina en Wikimedia Commons