ERA-63 , también conocido como ORG-37663 , así como 3-metilen-7α-metil-17α-ethynylestra-5 (10) -en-17β-ol , es un sintético , esteroide estrógeno y un selectiva agonista del ER que estaba en desarrollo para el tratamiento de la artritis reumatoide pero nunca se comercializó. [2] [1] El fármaco produjo efectos estrogénicos, pero no mostró eficacia para la artritis reumatoide en un estudio clínico de fase IIa . [3] [4] Un gran ensayo clínico también encontró que el prinaberel(ERB-041), un agonista selectivo de ERβ , fue ineficaz en el tratamiento de la artritis reumatoide a pesar de la actividad en modelos preclínicos . [4]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | 3-metilen-7α-metiletinilestradiol; 3-metilen-7α-metil-17α-etinilestra-5 (10) -en-17β-ol [1] |
Identificadores | |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 30 O |
Masa molar | 310,481 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b Janssen GB, Penninks AH, Knippels LM, van Zijverden M, Spanhaak S (2008). "La evaluación de las propiedades inmunomoduladoras de ERA-63 un fármaco con actividad estrogénica". Toxicol. Lett . 180 (3): 196-201. doi : 10.1016 / j.toxlet.2008.06.857 . PMID 18602456 .
- ^ Dulos, J., Hofstra, CL, Joosten, LAB, Veening-Griffioen, DH, Lucassen, MA, Doorn, CM, ... & Boots, AMH (julio de 2006). Un agonista selectivo del receptor de estrógeno alfa (Org 37663) suprime la inflamación y la artritis en modelos de ratón. En ANALES DE LAS ENFERMEDADES REUMÁTICAS (Vol. 65, pp. 128-128). BRITISH MED ASSOC HOUSE, TAVISTOCK SQUARE, LONDRES WC1H 9JR, INGLATERRA: BMJ PUBLISHING GROUP.
- ^ van Vollenhoven RF, Houbiers JG, Buttgereit F, In 't Hout J, Boers M, Leij S, Kvien TK, Dijkmans BA, Szczepański L, Szombati I, Sierakowski S, Miltenburg AM (2010). "El agonista selectivo del receptor alfa de estrógeno Org 37663 induce efectos estrogénicos pero carece de actividad antirreumática: un ensayo de fase IIa que investiga la eficacia y seguridad de Org 37663 en pacientes con artritis reumatoide femenina posmenopáusicas que reciben metotrexato de fondo estable o sulfasalazina". Artritis Rheum . 62 (2): 351–8. doi : 10.1002 / art.27196 . PMID 20112368 .
- ^ a b Cutolo M (2010). "El agonismo selectivo del receptor de estrógeno carece de beneficio clínico en la artritis reumatoide: comente el artículo de van Vollenhoven et al" . Artritis Rheum . 62 (12): 3832–3. doi : 10.1002 / art.27722 . PMID 21120998 .