Los estrógenos esterificados ( EE ), vendidos bajo las marcas Estratab y Menest, entre otros, es un medicamento de estrógeno que se usa como terapia hormonal para los síntomas de la menopausia y los niveles bajos de hormonas sexuales en las mujeres, para tratar el cáncer de mama tanto en mujeres como en hombres, y para tratar cáncer de próstata en hombres. [2] [3] [4] [5] [6] Está formulado solo o en combinación con metiltestosterona . [2] [3] Se toma por vía oral . [1]
Combinación de | |
---|---|
Sulfato de estrona de sodio | Estrógeno |
Equilin sulfato de sodio | Estrógeno |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Estratab, Menest, otros |
Otros nombres | Estrógenos esterificados; EE; Estrógenos equinos esterificados; Estrógenos equinos esterificados; EEE |
Vías de administración | Por la boca [1] |
Clase de droga | Estrógeno |
Código ATC |
|
Identificadores | |
PubChem SID | |
DrugBank | |
UNII |
Los efectos secundarios de los EE incluyen náuseas , tensión mamaria , edema y sangrado intermenstrual, entre otros. [7] Es un estrógeno , o un agonista de los receptores de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [4] [2] [3] Los EE son un profármaco principalmente de estradiol y, en menor grado, de equilina . [4]
Los EE se introdujeron para uso médico en 1970. [8] Están disponibles sólo en unos pocos países, como Chile y Estados Unidos . [2] También se han comercializado en Argentina y Suiza en el pasado. [2]
Usos médicos
Los EE se utilizan en la terapia hormonal para los síntomas de la menopausia , el hipogonadismo femenino , la ovariectomía y la insuficiencia ovárica primaria y en el tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de próstata . [3] [9]
Ruta / formulario | Estrógeno | Bajo | Estándar | Elevado | |||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Oral | Estradiol | 0,5-1 mg / día | 1-2 mg / día | 2-4 mg / día | |||
Valerato de estradiol | 0,5-1 mg / día | 1-2 mg / día | 2-4 mg / día | ||||
Acetato de estradiol | 0,45 a 0,9 mg / día | 0,9-1,8 mg / día | 1.8-3.6 mg / día | ||||
Estrógenos conjugados | 0,3–0,45 mg / día | 0,625 mg / día | 0,9-1,25 mg / día | ||||
Estrógenos esterificados | 0,3–0,45 mg / día | 0,625 mg / día | 0,9-1,25 mg / día | ||||
Estropipato | 0,75 mg / día | 1,5 mg / día | 3 mg / día | ||||
Estriol | 1-2 mg / día | 2-4 mg / día | 4 a 8 mg / día | ||||
Etinilestradiol a | 2,5 μg / día | 5-15 μg / día | - | ||||
Aerosol nasal | Estradiol | 150 μg / día | 300 μg / día | 600 μg / día | |||
Parche transdérmico | Estradiol | 25 μg / día b | 50 μg / día b | 100 μg / día b | |||
Gel transdérmico | Estradiol | 0,5 mg / día | 1 a 1,5 mg / día | 2-3 mg / día | |||
Vaginal | Estradiol | 25 μg / día | - | - | |||
Estriol | 30 μg / día | 0,5 mg 2 veces / semana | 0,5 mg / día | ||||
Inyección IM o SC | Valerato de estradiol | - | - | 4 mg 1x / 4 semanas | |||
Cipionato de estradiol | 1 mg 1 vez / 3 a 4 semanas | 3 mg 1 vez / 3 a 4 semanas | 5 mg 1 vez / 3 a 4 semanas | ||||
Benzoato de estradiol | 0,5 mg 1 vez por semana | 1 mg 1x / semana | 1,5 mg 1x / semana | ||||
Implante SC | Estradiol | 25 mg 1x / 6 meses | 50 mg 1x / 6 meses | 100 mg 1x / 6 meses | |||
Notas al pie: a = Ya no se usa ni se recomienda debido a problemas de salud. b = Como parche único aplicado una o dos veces por semana (usado durante 3-4 días o 7 días), dependiendo de la formulación. Nota: Las dosis no son necesariamente equivalentes. Fuentes: Ver plantilla. |
Formas disponibles
Los EE están disponibles en forma de comprimidos orales de 0,3 mg, 0,625 mg, 1,25 mg y 2,5 mg . [10] Estratest es una formulación combinada de 1,25 mg de EE con 2,5 mg de metiltestosterona . [11]
Efectos secundarios
Farmacología
Los EE consisten principalmente en sulfato de estrona de sodio y equilin sulfato de sodio , y son muy similares a los estrógenos conjugados (CEE, estrógenos equinos conjugados ; nombre de marca Premarin). [4] [6] [12] [13] Sin embargo, las EE y las ECA difieren en las fuentes de su contenido y en los porcentajes de sus componentes; Los CEE consisten en aproximadamente un 53% de sulfato de estrona de sodio y un 25% de equilin sulfato de sodio , mientras que los EE contienen aproximadamente de 75 a 85% de sulfato de estrona de sodio y de 6 a 11% de equilin sulfato de sodio. [4] [2] [12] [14] [9] Se ha encontrado que las EE producen niveles séricos similares de estrona y estradiol en relación con los CEE, aunque con niveles más altos de estrona y niveles más bajos de equilina. [4] [15] Un estudio encontró que el riesgo de trombosis venosa puede ser menor con EE en comparación con ECE. [14] [6]
Estrógeno | HF | VE | UCa | FSH | LH | HDL - C | SHBG | CBG | AGT | Hígado |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Estradiol | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
Estrona | ? | ? | ? | 0,3 | 0,3 | ? | ? | ? | ? | ? |
Estriol | 0,3 | 0,3 | 0,1 | 0,3 | 0,3 | 0,2 | ? | ? | ? | 0,67 |
Sulfato de estrona | ? | 0,9 | 0,9 | 0,8-0,9 | 0,9 | 0,5 | 0,9 | 0,5–0,7 | 1.4–1.5 | 0,56–1,7 |
Estrógenos conjugados | 1.2 | 1,5 | 2.0 | 1.1–1.3 | 1.0 | 1,5 | 3.0–3.2 | 1.3–1.5 | 5,0 | 1.3–4.5 |
Sulfato de equilina | ? | ? | 1.0 | ? | ? | 6.0 | 7.5 | 6.0 | 7.5 | ? |
Etinilestradiol | 120 | 150 | 400 | 60-150 | 100 | 400 | 500–600 | 500–600 | 350 | 2.9–5.0 |
Dietilestilbestrol | ? | ? | ? | 2.9-3.4 | ? | ? | 26-28 | 25–37 | 20 | 5,7–7,5 |
Fuentes y notas a pie de página Notas: Los valores son proporciones, con estradiol como estándar (es decir, 1,0). Abreviaturas: HF = alivio clínico de los sofocos . VE = Aumento de la proliferación del epitelio vaginal . UCa = Disminución de UCa . FSH = Supresión de los niveles de FSH . LH = Supresión de los niveles de LH . HDL - C , SHBG , CBG y AGT = Aumento de los niveles séricos de estas proteínas hepáticas . Hígado = Relación entre los efectos estrogénicos del hígado y los efectos estrogénicos generales / sistémicos (sofocos / gonadotropinas ). Fuentes: Ver plantilla. |
Compuesto | RBA a SHBG (%) | Vinculado a SHBG (%) | Unido a la albúmina (%) | Total consolidado (%) | MCR (L / día / m 2 ) |
---|---|---|---|---|---|
17β-estradiol | 50 | 37 | 61 | 98 | 580 |
Estrona | 12 | dieciséis | 80 | 96 | 1050 |
Estriol | 0,3 | 1 | 91 | 92 | 1110 |
Sulfato de estrona | 0 | 0 | 99 | 99 | 80 |
17β-dihidroequilina | 30 | ? | ? | ? | 1250 |
Equilin | 8 | 26 | 13 | ? | 2640 |
Sulfato de 17β-dihidroequilina | 0 | ? | ? | ? | 375 |
Sulfato de equilina | 0 | ? | ? | ? | 175 |
Δ 8 -estrona | ? | ? | ? | ? | 1710 |
Notas: RBA para SHBG (%) se compara con 100% para testosterona . Fuentes: Ver plantilla. |
Química
EEs contienen sintéticos , vegetales estrógenos derivada de y se fabrican a partir de la soja y el ñame . [5] [6]
Historia
Los EE se introdujeron para uso médico en 1970. [8]
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
Estrógenos esterificados es el nombre genérico del fármaco y su PVU . [16] También se conoce como estrógenos esterificados . [3]
Nombres de marca
Los EE se comercializan bajo una variedad de marcas comerciales que incluyen Amnestrogen, Estragyn, Estratab, Evex, Femibel, Femogen, Menest, Neo Estrone Tab y Oestro-Feminal solo y, en combinación con metiltestosterona , bajo las marcas Covaryx, Delitan, Eemt , Essian, Estratest, Feminova-T, Menogen y Syntest. [2] [5] [3]
Disponibilidad
Los EE se comercializan o se han comercializado en Argentina , Chile , Suiza y Estados Unidos . [2] Tanto los EE como la combinación de EE y metiltestosterona se enumeran como comercializados solo en Chile y los Estados Unidos en la actualidad. [2]
Ver también
- Estrógenos esterificados / metiltestosterona
- Sustancias estrogénicas
- Estriol conjugado
- Lista de preparaciones combinadas de hormonas sexuales
Referencias
- ↑ a b Katherine Sherif (14 de mayo de 2013). Terapia hormonal: un manual clínico . Springer Science & Business Media. págs. 120–. ISBN 978-1-4614-6268-2.
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- ^ a b c d e f https://www.drugbank.ca/drugs/DB09381
- ^ a b c d e f Kuhl H (2005). "Farmacología de estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración" (PDF) . Climaterio . 8 Supl. 1: 3-63. doi : 10.1080 / 13697130500148875 . PMID 16112947 . S2CID 24616324 .
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- ^ a b c d Smith, NL; Heckbert, SR; Lemaitre, RN; Reiner, AP; Lumley, T .; Rosendaal, FR; Psaty, BM (2006). "Estrógeno equino conjugado, estrógeno esterificado, variantes protrombóticas y el riesgo de trombosis venosa en mujeres posmenopáusicas" . Arteriosclerosis, trombosis y biología vascular . 26 (12): 2807–2812. doi : 10.1161 / 01.ATV.0000245792.62517.3b . ISSN 1079-5642 . PMID 16973976 .
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- ^ https://chem.nlm.nih.gov/chemidplus/sid/d042724000