Gaboxadol , también conocido como 4,5,6,7- t etra h ydro i soxazolo (5,4-c) p piridin-3-ol ( el THIP ), es un conformacionalmente restringidos derivado del alcaloide muscimol que fue sintetizado por primera vez en 1977 del químico danés Povl Krogsgaard-Larsen. [1] En la década de 1980 gaboxadol fue objeto de una serie de estudios piloto que puso a prueba su eficacia como analgésico y ansiolíticos, así como un tratamiento para la discinesia tardía , enfermedad de Huntington , enfermedad de Alzheimer , y la espasticidad .[1] No fue hasta 1996 que los investigadores intentaron aprovechar el " efecto adverso " sedante frecuentemente informado del gaboxadolpara el tratamiento del insomnio, lo que resultó en una serie de ensayos clínicos patrocinados por Lundbeck y Merck . [1] [2] En marzo de 2007, Merck y Lundbeck cancelaron el trabajo sobre el fármaco, citando preocupaciones de seguridad y el fracaso de un ensayo de eficacia. Actúa sobre elsistema GABA , pero de forma diferente a las benzodiazepinas , Z-Drugs y barbitúricos . Lundbeck afirma que el gaboxadol también aumenta el sueño profundo (etapa 4). Sin embargo, no refuerza como loson las benzodiazepinas . [3]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.059.039 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 6 H 8 N 2 O 2 |
Masa molar | 140.142 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
En 2015, Lundbeck vendió sus derechos sobre la molécula a Ovid Therapeutics, cuyo plan es desarrollarla para FXS y síndrome de Angelman . [4] Se conoce internamente en Ovid como OV101 .
Ver también
Referencias
- ↑ a b c Morris H (agosto de 2013). "Gaboxadol" . Revista de Harper . Consultado el 20 de noviembre de 2014 .
- ^ Patente de EE. UU. 4278676 - Compuestos heterocíclicos
- ^ Vashchinkina E, Panhelainen A, Vekovischeva OY, Aitta-aho T, Ebert B, Ator NA, Korpi ER (abril de 2012). "El agonista del sitio GABA gaboxadol induce cambios persistentes que predicen la adicción en las neuronas de dopamina del área tegmental ventral, pero no es gratificante en ratones o babuinos" . La Revista de Neurociencia . 32 (15): 5310-20. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.4697-11.2012 . PMID 22496576 .
- ^ Tirrell M (16 de abril de 2015). "Nuevo trabajo del ex CEO de Teva en Ovid Therapeutics" . CNBC . Consultado el 6 de mayo de 2015 .
enlaces externos
- 4,5,6,7-tetrahidroisoxazolo (5,4-c) piridin-3-ol en los títulos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- Sitio web de H. Lundbeck
- Artículo de Medical News Today
- Informe de cancelación de desarrollo .
- Gaboxadol