El granisetrón es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 que se utiliza como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia y la radioterapia. Su principal efecto es reducir la actividad del nervio vago , que es un nervio que activa el centro del vómito en el bulbo raquídeo . No tiene mucho efecto sobre los vómitos debido al mareo por movimiento. Este medicamento no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o los receptores muscarínicos .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Kytril, Sancuso, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601211 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | por vía oral, intravenosa, transdérmica |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 60% |
Enlace proteico | sesenta y cinco% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 3-14 horas |
Excreción | Renal 11-12%, fecal 38% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.212.327 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 24 N 4 O |
Masa molar | 312,417 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Granisetron fue desarrollado por químicos que trabajaban en la compañía farmacéutica británica Beecham alrededor de 1988 [ contradictorio ] y está disponible como genérico. Es producido por Roche Laboratories con el nombre comercial Kytril. El fármaco fue aprobado en el Reino Unido en 1991 y en Estados Unidos en 1994 por la FDA .
Un parche transdérmico de granisetrón con el nombre comercial Sancuso fue aprobado por la FDA de los EE. UU. El 12 de septiembre de 2008. [1] Sancuso es fabricado por 3M Drug Delivery Systems para Kyowa Kirin, Inc.
El granisetrón es metabolizado lentamente por el hígado, lo que le da una vida media más larga que la media . Una dosis suele durar de 4 a 9 horas y suele administrarse una o dos veces al día. Este medicamento es eliminado del cuerpo por el hígado y los riñones . Fue patentado en 1985 [ contradictorio ] y aprobado para uso médico en 1991. [2]
Usos médicos
Quimioterapia
Se puede usar para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia y parece funcionar casi igual que el ondansetrón . [3] Los efectos secundarios más comunes del tratamiento con quimioterapia son náuseas, vómitos y diarrea. Este es un tipo de medicamento que un médico puede recetar para prevenir, disminuir o aliviar las molestias. [ cita requerida ]
Postoperatorio
Varios medicamentos, incluido el granisetrón, parecen ser eficaces para controlar las náuseas y los vómitos posoperatorios (NVPO). [4] No está claro si es más o menos eficaz que otros agentes como droperidol , metoclopramida , ondansetrón o ciclizina . [4]
Gastroparesia
El parche de granisetrón (Sancuso) se ha estudiado para su uso en gastroparesia , [5] aunque no está aprobado por la FDA para esta indicación. [6]
Otro
- Es una posible terapia para las náuseas y los vómitos debidos a una enfermedad médica aguda o crónica o una gastroenteritis aguda [ cita requerida ]
- Tratamiento del síndrome de vómitos cíclicos, aunque no existen ensayos formales para confirmar la eficacia. [ cita requerida ]
Efectos adversos
El granisetrón es un fármaco bien tolerado con pocos efectos secundarios. Dolor de cabeza, mareos y estreñimiento son los efectos secundarios más comúnmente reportados asociados con su uso. No se han reportado interacciones medicamentosas significativas con el uso de esta droga. Se descompone en el hígado que está citocromo P450 sistema y tiene poco efecto en el metabolismo de otros fármacos desglosados por este sistema. [ cita requerida ]
Liberación prolongada
Una versión inyectable de liberación prolongada de granisetrón, conocida como Sustol, también está disponible en los Estados Unidos a partir de 2016. [7] La forma de acción prolongada se usa para el tratamiento de las NVIQ agudas y tardías en quimioterapia moderadamente emetógena y antrociclina y / o ciclofosfamida (AC) regímenes altamente emetógenos. En su revisión, la FDA no otorgó la etiqueta amplia de HEC al medicamento citando el enfoque en los regímenes de CA, principalmente el cáncer de mama, y la falta de datos. [8]
Referencias
- ^ "La FDA aprueba Sancuso, el primer y único parche para prevenir las náuseas y los vómitos en pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia" . PRNewswire. 12 de septiembre de 2008.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 448. ISBN 9783527607495.
- ^ Billio A, Morello E, Clarke MJ (enero de 2010). Billio A (ed.). "Antagonistas del receptor de serotonina para quimioterapia altamente emetógena en adultos". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (1): CD006272. doi : 10.1002 / 14651858.CD006272.pub2 . PMID 20091591 . (Retraído, ver doi : 10.1002 / 14651858.cd006272.pub3 )
- ^ a b Carlisle JB, Stevenson CA (julio de 2006). Carlisle J (ed.). "Medicamentos para prevenir las náuseas y los vómitos posoperatorios" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (3): CD004125. doi : 10.1002 / 14651858.CD004125.pub2 . PMC 6463839 . PMID 16856030 . (Retraído, ver doi : 10.1002 / 14651858.cd004125.pub3 )
- ^ Midani D, Parkman HP (octubre de 2016). "Sistema transdérmico de granisetrón para el tratamiento de síntomas de gastroparesia: un estudio de registro de prescripción" . Revista de Neurogastroenterología y Motilidad . 22 (4): 650–655. doi : 10.5056 / jnm15203 . PMC 5056574 . PMID 27400689 .
- ^ "Información de prescripción completa de Sancuso" (PDF) . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU . Septiembre de 2015 . Consultado el 29 de noviembre de 2019 .
- ^ Drugs.com Heron Therapeutics anuncia la aprobación de la FDA de la inyección de liberación prolongada de Sustol (granisetron) para la prevención de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia
- ^ FDA.gov Información de prescripción de Sustol .
Otras lecturas
- Aapro M (2004). "Granisetron: una actualización sobre su uso clínico en el tratamiento de las náuseas y los vómitos". El oncólogo . 9 (6): 673–86. doi : 10.1634 / theoncologist.9-6-673 . PMID 15561811 .