JNJ-39393406 es un medicamento experimental que está siendo desarrollado por Janssen Pharmaceutica , una división de Johnson & Johnson , para el tratamiento de los trastornos depresivos y la abstinencia del tabaquismo . [1] Actúa como un modulador alostérico positivo selectivo del receptor nicotínico de acetilcolina α7 (nAChR). [1] no lo hace actuar sobre la α4β2 o α3β4 nAChR o la serotonina 5-HT 3 receptor , y no interactúa con un panel de otros 62 receptores y enzimas . [2] Se ha descubierto que el fármaco reduce el umbral agonista y de nicotina para la activación del nAChR α7 de 10 a 20 veces y aumenta la respuesta agonista máxima del nAChR α7 de 17 a 20 veces. [2]
![]() | |
Datos clinicos | |
---|---|
Vías de administración | Por la boca [1] |
Clase de droga | Antinicotínico |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 18 F 2 N 6 O 3 |
Masa molar | 416,389 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
|
En febrero de 2018, JNJ-39393406 se encuentra en ensayos clínicos de fase II para trastornos depresivos y abstinencia de fumar. [1] También se estaba investigando para el tratamiento de la esquizofrenia y la enfermedad de Alzheimer , pero se interrumpió el desarrollo de estas indicaciones. [1]
Ver también
- Lista de antidepresivos en investigación
Referencias
- ^ a b c d e "JNJ-39393406" . Adis Insight.
- ^ a b Winterer G, Gallinat J, Brinkmeyer J, Musso F, Kornhuber J, Thuerauf N, Rujescu D, Favis R, Sun Y, Franc MA, Ouwerkerk-Mahadevan S, Janssens L, Timmers M, Streffer JR (2013). "Modulación del receptor nicotínico alfa-7 alostérico y compuerta sensorial P50 en la esquizofrenia: un estudio de prueba de mecanismo". Neurofarmacología . 64 : 197-204. doi : 10.1016 / j.neuropharm.2012.06.040 . PMID 22766391 . S2CID 29118435 .