El ketoconazol , vendido bajo la marca Nizoral entre otros, es un medicamento antiandrógeno y antifúngico que se usa para tratar una serie de infecciones por hongos . [8] Aplicado sobre la piel, se utiliza para las infecciones cutáneas por hongos como la tiña , la candidiasis cutánea , la pitiriasis versicolor , la caspa y la dermatitis seborreica . [9] Tomado por vía oral , es una opción menos preferida y solo se recomienda para infecciones graves cuando no se pueden usar otros agentes. [8]Otros usos incluyen el tratamiento del crecimiento excesivo del cabello y el síndrome de Cushing . [8]
Los efectos secundarios comunes cuando se aplica sobre la piel incluyen enrojecimiento. [9] Los efectos secundarios comunes cuando se toman por vía oral incluyen náuseas , dolor de cabeza y problemas hepáticos . [8] Los problemas hepáticos pueden provocar la muerte o la necesidad de un trasplante de hígado . [8] [10] Otros efectos secundarios graves cuando se toman por vía oral incluyen prolongación del intervalo QT , insuficiencia adrenocortical y anafilaxia . [8] [10] Es un imidazol y actúa impidiendo la producción de ergosterol.requerido para la membrana de la célula fúngica , lo que ralentiza el crecimiento. [8]
El ketoconazol fue patentado en 1977 por la compañía farmacéutica belga Jannsen y entró en uso médico en 1981. [11] Está disponible como medicamento genérico y las fórmulas que se aplican a la piel se venden sin receta en el Reino Unido . [9] En 2019, fue el medicamento 171o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [12] [13] La formulación que se ingiere fue retirada en la Unión Europea y en Australia en 2013, [14] [15] y en China en 2015. [16]Además, su uso fue restringido en los Estados Unidos y Canadá en 2013. [15]
El ketoconazol administrado por vía tópica generalmente se prescribe para las infecciones fúngicas de la piel y las membranas mucosas, como el pie de atleta , la tiña , la candidiasis (candidiasis o candidiasis), la tiña inguinal y la tiña versicolor . [17] El ketoconazol tópico también se usa como tratamiento para la caspa (dermatitis seborreica del cuero cabelludo) y para la dermatitis seborreica en otras áreas del cuerpo, quizás actuando en estas condiciones al suprimir los niveles del hongo Malassezia furfur en la piel. [17] [18] [19]
El ketoconazol tiene actividad contra muchos tipos de hongos que pueden causar enfermedades humanas, como Candida , Histoplasma , Coccidioides y Blastomyces (aunque no es activo contra Aspergillus ), cromomicosis y paracoccidioidomicosis . [20] [10] Fabricado por primera vez en 1977, [17] el ketoconazol fue el primer medicamento antimicótico azólico activo por vía oral . [20] Sin embargo, el ketoconazol ha sido reemplazado en gran medida como medicamento antimicótico sistémico de primera línea por otros agentes antimicóticos azólicos , como el itraconazol., debido a la mayor toxicidad del ketoconazol, una absorción más pobre y un espectro de actividad más limitado. [20] [21]
El ketoconazol se usa por vía oral en dosis de 200 a 400 mg por día en el tratamiento de infecciones fúngicas superficiales y profundas. [22]