Un degradador o regulador descendente selectivo del receptor de estrógeno ( SERD ) es un tipo de fármaco que se une al receptor de estrógeno (ER) y, en el proceso de hacerlo, hace que el ER se degrade y, por lo tanto, se regule negativamente . [1] Se utilizan para tratar el cáncer de mama sensible al receptor de estrógeno o al receptor de progesterona , junto con clases más antiguas de medicamentos como los moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM) y los inhibidores de la aromatasa . [1]
A partir de 2016, el único SERD comercializado era fulvestrant (marca Faslodex ). [1] En noviembre de 2016, otros SERD en desarrollo incluyen brilanestrant y elacestrant . [2] El éxito clínico de fulvestrant condujo a esfuerzos para descubrir y desarrollar una clase de fármaco paralela de degradadores selectivos de receptores de andrógenos (SARD). [2]
De investigación
Fulvestrant requiere inyecciones intramusculares de gran volumen y frecuentemente dolorosas. [3] En respuesta, las empresas farmacéuticas están desarrollando SERD orales. Entre los productos en desarrollo se encuentran: [4]
- Giredestrant : Roche
- Amcenestrant (SAR439859): Sanofi
- AZD9833 : AstraZeneca
- Rintodestrant : G1 Therapeutics
- LSZ102 : Novartis
- LY3484356 : Eli Lilly
- Elacestrant : Radius Health
- ZN-c5 : Zentalis
- D-0502 : Inventisbio
- SHR9549 : Medicina Jiangsu Hengrui
Los SERD orales se dirigen al cáncer de mama ER positivo / HER2 negativo y se prueban como monoterapia y en combinación con otros fármacos como el inhibidor de CDK palbociclib (Ibrance). [5] [6] [7]
Ver también
Referencias
- ^ a b c Lee, CI; Goodwin, A; Wilcken, N (3 de enero de 2017). "Fulvestrant para el cáncer de mama metastásico hormonosensible" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 : CD011093. doi : 10.1002 / 14651858.CD011093.pub2 . PMC 6464820 . PMID 28043088 .
- ^ a b Lai, AC; Crews, CM (25 de noviembre de 2016). "Degradación de proteínas inducida: un paradigma de descubrimiento de fármacos emergentes" . Reseñas de la naturaleza. Descubrimiento de drogas . 16 (2): 101-114. doi : 10.1038 / nrd.2016.211 . PMC 5684876 . PMID 27885283 .
- ^ "El dolor en el lugar de la inyección con una inyección intramuscular de gran volumen de fulvestrant se puede minimizar" . PracticeUpdate . Consultado el 28 de diciembre de 2020 .
- ^ "Un nicho de cáncer de mama de gran éxito tiene a Roche y Sanofi a la cabeza" . Evaluate.com . 2020-02-19 . Consultado el 28 de diciembre de 2020 .
- ^ "Rintodestrant | degradador del receptor de estrógeno selectivo oral (SERD) | G1 Therapeutics, Inc" . www.g1therapeutics.com . Consultado el 9 de enero de 2021 .
- ^ "SERD oralmente biodisponible muestra promesas en ciertos pacientes con cáncer de mama" . know.lww.com . Consultado el 9 de enero de 2021 .
- ^ Bardia, Aditya; Linden, Hannah M .; Ulaner, Gary A .; Chandarlapaty, Sarat; Gosselin, Alice; Celanovic, Marina; Campone, Mario (20 de mayo de 2019). "Estudio de expansión y escalada de dosis de fase 1/2 que investiga SAR439859 +/- palbociclib en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico con receptor de estrógeno positivo (ER +) / HER2-" . Revista de Oncología Clínica . 37 (15_supl.): TPS1105 – TPS1105. doi : 10.1200 / JCO.2019.37.15_suppl.TPS1105 . ISSN 0732-183X .