La lubazodona (nombres en clave de desarrollo YM-992 , YM-35995 ) es un antidepresivo experimental que Yamanouchi estaba desarrollando para el tratamiento del trastorno depresivo mayor a fines de la década de 1990 y principios de la de 2000, pero que nunca se comercializó. [1] [2] [3] que actúa como un inhibidor de la recaptación de serotonina (K i por SERT = 21 nM) y 5-HT 2A receptor antagonista (K i = 86 nM), y por lo tanto tiene el perfil de un antagonista de la serotonina y inhibidor de la recaptación (IRAG). [1][2] El fármaco tiene una buena selectividad frente a una gama de otros receptores de monoaminas , con sus próximos más altas afinidades ser para el α 1 -adrenérgico receptor (K i = 200 nM) y el 5-HT 2C receptor (K i = 680 nM) . [1] La lubazodona está relacionada estructuralmente con la trazodona y la nefazodona , pero es un inhibidor de la recaptación de serotonina más fuerte y más débil comoantagonista del receptor5-HT 2A en comparación con ellos y tiene una acción más equilibrada como IRAG. [1] [2] Llegó a los ensayos clínicos de fase II para la depresión, [3] pero el desarrollo se interrumpió en 2001, según se informa, debido a la "erosión delmercado de ISRS en los Estados Unidos". [1]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | YM-992; YM-35995 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 18 F N O 2 |
Masa molar | 251.301 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ↑ a b c d e Moltzen EK, Bang-Andersen B (2006). "Inhibidores de la recaptación de serotonina: la piedra angular en el tratamiento de la depresión durante medio siglo - una encuesta de química medicinal". Curr Top Med Chem . 6 (17): 1801–23. doi : 10.2174 / 156802606778249810 . PMID 17017959 .
- ^ a b c Zoran Rankovic; Richard Hargreaves; Matilda Bingham (8 de octubre de 2012). Descubrimiento de fármacos para trastornos psiquiátricos . Real Sociedad de Química. págs. 193–. ISBN 978-1-84973-494-3.
- ^ a b http://adisinsight.springer.com/drugs/800008166
enlaces externos
- Lubazodona - AdisInsight