Un inhibidor de la recaptación de serotonina ( SRI ) es un tipo de fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-HT) al bloquear la acción del transportador de serotonina (SERT). Esto a su vez conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de serotonina y, por tanto, a un aumento de la neurotransmisión serotoninérgica . Es un tipo de inhibidor de la recaptación de monoaminas (IRM); otros tipos de imágenes de resonancia magnética incluyen inhibidores de la recaptación de dopamina y los inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina.
Los SRI no son sinónimo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), ya que este último término se suele utilizar para describir la clase de antidepresivos del mismo nombre y porque los SRI, a diferencia de los ISRS, pueden ser selectivos o no selectivos en su acción . Por ejemplo, la cocaína , que inhibe de forma no selectiva la recaptación de serotonina , noradrenalina y dopamina , es un SRI pero no un ISRS.
Los SRI se utilizan predominantemente como antidepresivos (p. Ej., ISRS, SNRI y TCA ), aunque también se utilizan comúnmente en el tratamiento de otras afecciones psicológicas como los trastornos de ansiedad y los trastornos alimentarios . Con menos frecuencia, los SRI también se utilizan para tratar una variedad de otras afecciones médicas que incluyen dolor neuropático y fibromialgia (p. Ej., Duloxetina , milnaciprán ) y eyaculación precoz (p. Ej., Dapoxetina ), así como para hacer dieta (p. Ej., Sibutramina ). Además, algunos fármacos de uso clínico, como la clorfeniramina , el dextrometorfano y la metadona, poseen propiedades SRI secundarias a su mecanismo principal de acción y esto contribuye a sus efectos secundarios y perfiles de interacción farmacológica .
Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es un agente liberador de serotonina (SRA), un ejemplo del cual es la fenfluramina .
Comparación de SRI
Perfiles de encuadernación
Medicamento | SERT | NETO | DAT |
---|---|---|---|
Citalopram | 1,16 | 4070 | 28100 |
Desmetilcitalopram | 3.6 | 1820 | 18300 |
Escitalopram | 1.1 | 7841 | 27410 |
Femoxetina | 11,0 | 760 | 2050 |
Fluoxetina | 0,81 | 240 | 3600 |
Fluvoxamina | 2.2 | 1300 | 9200 |
Norfluoxetina | 1,47 | 1426 | 420 |
Paroxetina | 0,13 | 40 | 490 |
Sertralina | 0,29 | 420 | 25 |
Desmetilsertralina | 3,0 | 390 | 129 |
Zimelidina | 152 | 9400 | 11700 |
Levomilnacipran [3] | 19,0 | 10,5 | DAKOTA DEL NORTE |
Venlafaxina | 8,9 | 1060 | 9300 |
Vilazodone [3] | 1,6 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
Vortioxetina [3] | 5.4 | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
Amitriptilina | 4.30 | 35 | 3250 |
Clomipramina | 0,28 | 38 | 2190 |
Imipramina | 1,40 | 37 | 8500 |
Ocupación SERT
Medicamento | Intervalo de dosis (mg / día) [4] | ~ 80% de ocupación SERT (mg / día) [5] [6] | Relación (dosis / 80% de ocupación) |
---|---|---|---|
Citalopram | 20–40 | 40 | 0,5-1 |
Escitalopram | 10-20 | 10 | 1-2 |
Fluoxetina | 20–80 | 20 | 1-4 |
Fluvoxamina | 50-350 | 70 | 0,71–5 |
Paroxetina | 10–60 | 20 | 0,5–3 |
Sertralina | 25-200 | 50 | 0,5–4 |
Duloxetina | 20–120 | 30 | 0,67-2 |
Venlafaxina | 75–375 | 75 | 1–5 |
Clomipramina | 50–250 | 10 | 5–25 |
Lista de SRI selectivos de SERT
Existen muchos SRI, una variedad de los cuales se enumeran a continuación. Tenga en cuenta que solo los SRI selectivos para SERT sobre los otros transportadores de monoaminas (MAT) se enumeran a continuación. Para obtener una lista de los IRS que actúan en múltiples placas, ver otros inhibidores de la recaptación de monoaminas páginas como IRSN y SNDRI .
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
Comercializado
- Citalopram (Celexa)
- Dapoxetina (Priligy)
- Escitalopram (Lexapro, Cipralex)
- Fluoxetina (Prozac)
- Fluvoxamina (Luvox)
- Paroxetina (Paxil, Seroxat)
- Sertralina (Zoloft, Lustral)
Interrumpido
- Indalpina (Upstene)
- Zimelidina (Normud, Zelmid)
Nunca comercializado
- Alaproclato (GEA-654)
- Cericlamina (JO-1017)
- Desmetilcitalopram
- Didesmetilcitalopram
- Femoxetina (FG-4963; Malexil)
- Ifoxetina (CGP-15,210-G)
- Omiloxetina
- Panuramina (WY-26,002)
- Pirandamine (AY-23,713)
- RTI-353
- Seproxetina (( S ) -norfluoxetina)
Inhibidores duales de la recaptación de serotonina y moduladores del receptor de serotonina
Comercializado
- Trazodona (Desyrel)
- Vilazodona (Viibryd)
- Vortioxetina (Trintellix)
Nunca comercializado
- Cianopramina (Ro 11-2465)
- Litoxetina (SL-810,385)
- Lubazodona (YM-992, YM-35,995)
- SB-649,915
Inhibición de la recaptación de serotonina como efecto secundario más débil o no intencionado
Comercializado
- Dextrometorfano (DXM; Robitussin) [7]
- Dextropropoxifeno (Darvon) [8]
- Dimenhidrinato (Dramamina)
- Difenhidramina (Benadryl) [9]
- Mepiramina (pirilamina) (Anthisan) [9]
- Mifepristona (Korlym, Mifeprex) [10]
Nunca comercializado
- Delucemine (también un antagonista de NMDA )
- Mesembrenona (también un inhibidor débil de PDE4 (que se encuentra en Sceletium tortuosum (kanna))
- Mesembrina (también un inhibidor débil de PDE4 (que se encuentra en Sceletium tortuosum (kanna)) [11]
- Roxindol (EMD-49,980) (también un agonista del receptor similar a 5-HT 1A y D 2 )
Ver también
- Inhibidor de la recaptación de monoaminas
Referencias
- ^ Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). "Perfil farmacológico de antidepresivos y compuestos relacionados en transportadores de monoaminas humanas". EUR. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. doi : 10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9 . PMID 9537821 .
- ^ Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (2001). "ISRS de segunda generación: perfil de unión del transportador de monoamina humana de escitalopram y R-fluoxetina". Psiquiatría Biol . 50 (5): 345–50. doi : 10.1016 / s0006-3223 (01) 01145-3 . PMID 11543737 .
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- ^ Kasper S, Sacher J, Klein N, Mossaheb N, Attarbaschi-Steiner T, Lanzenberger R, Spindelegger C, Asenbaum S, Holik A, Dudczak R (2009). "Las diferencias en la dinámica de la ocupación del transportador de recaptación de serotonina pueden explicar la eficacia clínica superior del escitalopram frente al citalopram". Int Clin Psychopharmacol . 24 (3): 119-25. doi : 10.1097 / YIC.0b013e32832a8ec8 . PMID 19367152 .
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- ^ Composiciones farmacéuticas que contienen mesembrina y compuestos relacionados. Patente de EE. UU. 6.288.104