Mapracorat ( INN , nombres de código BOL-303242-X , ZK-245186 [1] ) es un fármaco antiinflamatorio que pertenece a la clase experimental de agonistas selectivos del receptor de glucocorticoides (SEGRA). Es en ensayos clínicos para el tratamiento tópico de la dermatitis atópica , [2] inflamación después de la cirugía de cataratas , [3] y conjuntivitis alérgica . [4] Se ha realizado una investigación preliminar para el tratamiento de la queratoconjuntivitis seca en modelos celulares. [1]
![]() | |
Datos clinicos | |
---|---|
Vías de administración | Tópico ( ungüento , gotas para los ojos ) |
Código ATC |
|
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Tarjeta de información ECHA | 100.217.969 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 26 F 4 N 2 O 2 |
Masa molar | 462,489 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Ensayos clínicos
Los ensayos clínicos de fase II con mapracorat comenzaron en el verano de 2009. Un ensayo fue un estudio de búsqueda de dosis doble ciego para un ungüento contra la dermatitis atópica. Probó concentraciones de 0,01%, 0,03% y 0,1% frente a placebo durante cuatro semanas en alrededor de 64 pacientes. Este ensayo fue realizado por Intendis, una parte de Bayer HealthCare Pharmaceuticals especializada en dermatología , y se completó en septiembre u octubre de 2010. [2] El otro ensayo, también con un diseño doble ciego, evaluó una suspensión oftálmica para el tratamiento de la inflamación después de cataratas. cirugía. Se probaron varias concentraciones y esquemas de dosificación versus placebo en aproximadamente 550 pacientes. El estudio fue realizado por Bausch & Lomb y finalizado en septiembre de 2010. [3] Su estudio sucesor, un ensayo de fase III, comenzó en noviembre de 2010 y finalizó en agosto de 2011. [5]
A partir de enero de 2017[actualizar] no se dispone de resultados del estudio.
Ver también
Referencias
- ^ a b Cavet ME, Harrington KL, Ward KW, Zhang JZ (septiembre de 2010). "Mapracorat, un nuevo agonista selectivo del receptor de glucocorticoides, inhibe la liberación de citocinas inducida por hiperosmolar y las vías de MAPK en las células epiteliales de la córnea humana" . Visión molecular . 16 : 1791–800. PMC 2932489 . PMID 20824100 .
- ^ a b Número de ensayo clínico NCT00944632 para "Escalada de dosis de diferentes concentraciones de ZK 245186 en dermatitis atópica" en ClinicalTrials.gov
- ^ a b Número de ensayo clínico NCT00905450 para "Evaluación de BOL-303242-X versus vehículo para el tratamiento de la inflamación después de la cirugía de cataratas" en ClinicalTrials.gov
- ^ Número de ensayo clínico NCT01289431 para "Formulación oftálmica de Mapracorat en sujetos con conjuntivitis alérgica" en ClinicalTrials.gov
- ^ Número de ensayo clínico NCT01230125 para "Suspensión oftálmica de Mapracorat para el tratamiento de la inflamación ocular después de la cirugía de cataratas" en ClinicalTrials.gov