La medetomidina es una droga sintética que se utiliza tanto como anestésico quirúrgico como analgésico . Se utiliza a menudo como el clorhidrato de sal , clorhidrato de medetomidina, un sólido blanco cristalino. Es un agonista adrenérgico α2 [1] que puede administrarse como una solución de fármaco intravenoso con agua estéril.
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Monografía |
Código ATCvet | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.242.450 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 16 N 2 |
Masa molar | 200,285 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Quiralidad | Mezcla racémica |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Fue desarrollado por Orion Pharma . [2] Está aprobado para perros en los Estados Unidos y distribuido en los Estados Unidos por Pfizer Animal Health y por Novartis Animal Health en Canadá con el nombre de producto Domitor . Otros agonistas alfa-2 utilizados en medicina veterinaria incluyen xilazina y detomidina , pero su uso es menos común en la cirugía de animales pequeños. El producto comercializado es una mezcla racémica de dos estereoisómeros ; la dexmedetomidina es el isómero con efectos más útiles y ahora se comercializa como Dexdomitor. La forma de base libre de la medetomidina se vende como Selektope para su uso como sustancia antiincrustante en pinturas marinas. [3]
Uso veterinario
En anestesia veterinaria , la medetomidina se usa a menudo en combinación con opioides ( butorfanol , buprenorfina , etc.) como premedicación (antes de una anestesia general ) en perros y gatos sanos. Puede administrarse mediante inyección intramuscular (IM), inyección subcutánea (SC) o inyección intravenosa (IV). Cuando se administra por vía intravenosa, se usa una dosis significativamente menor. Algunos autores sugieren que una vía sublingual también es eficaz. No se recomienda para diabéticos, está contraindicado en pacientes con enfermedad cardíaca. Debido a sus potentes efectos sedantes, se usa comúnmente en animales más agresivos, donde una combinación de medicamentos con un efecto menor (como acepromazina más un opioide , o un opioide más una benzodiazepina ) no permitiría la administración del agente inductivo sin riesgo de el veterinario. Como tal, el uso de agonistas alfa-2 solo se recomienda en animales sanos.
Después de la administración, se observan marcada vasoconstricción periférica y bradicardia . A menudo, la dosis de agentes de inducción (por ejemplo, propofol ) puede reducirse drásticamente, al igual que los volúmenes de gases anestésicos (por ejemplo , halotano , isoflurano , sevoflurano ) utilizados para mantener la anestesia general.
A veces se usa en combinación con butorfanol y ketamina (administrados por vía intramuscular) para producir anestesia general durante períodos cortos en felinos sanos pero rebeldes que no permitirán que se administre un agente de inducción intravenoso. Proporciona un buen grado de relajación muscular, factor importante en los protocolos de anestesia basados en ketamina.
La medetomidina también se ha utilizado en combinación con morfina (o metadona ), lidocaína y ketamina en analgesia de infusión de velocidad constante en caninos. A menudo se utiliza en las denominadas microdosis para este efecto analgésico.
Se piensa que esta familia de fármacos tiene un grado de acción analgésica, aunque este es, en comparación con el efecto sedante, menor.
Sus efectos se pueden revertir usando atipamezol (distribuido como Antisedan por Pfizer). El uso intravenoso de atipamezol no está autorizado, la vía intramuscular es la preferida. La yohimbina también se puede usar en una situación de emergencia, pero no tiene licencia.
Usar en pintura marina
La medetomidina se puede utilizar como sustancia antiincrustante en pintura marina. Es principalmente eficaz contra los percebes , pero también ha mostrado efecto sobre otras incrustaciones duras como los gusanos tubulares . Cuando la larva del cíprido de percebe encuentra una superficie que contiene medetomidina, la molécula interactúa con el receptor de octopamina en la larva. Esto hace que la larva en asentamiento aumente sus patadas a más de 100 patadas por minuto, [4] lo que hace que volverse sésil sea casi imposible. Cuando la larva se aleja nadando de la superficie, el efecto desaparece (efecto reversible). La larva recupera su función de preexposición y puede asentarse en otro lugar.
Referencias
- ^ Sinclair MD (noviembre de 2003). "Una revisión de los efectos fisiológicos de los agonistas alfa2 relacionados con el uso clínico de la medetomidina en la práctica de pequeños animales" . La Revista Veterinaria Canadiense . 44 (11): 885–97. PMC 385445 . PMID 14664351 .
- ^ "Logros" . Corporación Orion . Archivado desde el original el 15 de marzo de 2013.
- ^ Chaabane P. "La historia de Selektope" (PDF) . Revista PCI . Consultado el 12 de diciembre de 2018 .
- ^ Lind U, Alm Rosenblad M, Hasselberg Frank L, Falkbring S, Brive L, Laurila JM, et al. (Agosto de 2010). "Los receptores de octopamina del percebe balanus improvisus son activados por la medetomidina, agonista de los receptores adrenérgicos alfa2" . Farmacología molecular . 78 (2): 237–48. doi : 10.1124 / mol.110.063594 . PMID 20488921 . S2CID 17792301 .
Otras lecturas
- "Domitor" . Novartis Animal Health Canada . 2003. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2007.
- Harari J (1996). Cirugía de pequeños animales . Williams y Wilkins. ISBN 978-0-683-03910-8.
- Lind U, Alm Rosenblad M, Hasselberg Frank L, Falkbring S, Brive L, Laurila JM, et al. (Agosto de 2010). "Los receptores de octopamina del percebe balanus improvisus son activados por la medetomidina, agonista de los receptores adrenérgicos alfa2". Farmacología molecular . 78 (2): 237–48. doi : 10.1124 / mol.110.063594 . PMID 20488921 . S2CID 17792301 .
- Dahlström M, Mårtensson LG, Jonsson PR, Arnebrant T, Elwing H (noviembre de 2000). "Los compuestos de receptores adrenérgicos activos de superficie previenen el asentamiento de las larvas de ciprés de Balanus improvisus". Biofouling . 16 (2–4): 191–203. doi : 10.1080 / 08927010009378444 . S2CID 85603381 .