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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Esquelaxina |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682010 |
| Datos de licencia |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC |
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| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Desconocido |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media de eliminación | 9,2 (± 4,8) horas |
| Excreción | Riñón |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.015.253  |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 12 H 15 N O 3 |
| Masa molar | 221,256 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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| (verificar) | |
La metaxalona , que se vende bajo la marca Skelaxin , es un medicamento relajante muscular que se usa para relajar los músculos y aliviar el dolor causado por distensiones, esguinces y otras afecciones musculoesqueléticas. [1] Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero puede deberse a una depresión general del sistema nervioso central . [1] ¿ Se considera [ por quién? ] para ser un relajante muscular moderadamente fuerte, con una incidencia relativamente baja de efectos secundarios.
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, somnolencia y efectos secundarios del sistema nervioso central (SNC), como mareos, dolor de cabeza e irritabilidad. [1]
El metabolismo de la metaxalona involucra las enzimas CYP1A2 y CYP2C19 en el sistema del citocromo P450 . [ cita médica necesaria ] Debido a que muchos medicamentos son metabolizados por enzimas en este sistema, se deben tomar precauciones al administrarlo con otros medicamentos que involucren el sistema P450 para evitar interacciones. [2]
Debido al potencial de efectos secundarios, este medicamento se considera de alto riesgo en los ancianos. [ cita médica necesaria ]
Farmacocinética [ editar ]
La metaxalona presenta una mayor biodisponibilidad cuando se toma con alimentos. [3] Específicamente, en un estudio, en comparación con condiciones de ayuno, la presencia de alimentos en el momento de la administración del fármaco aumentó la C max en un 77,5%, el AUC 0-t en un 23,5% y el AUC 0-∞ en un 15,4%. [4] La metaxalona es un sustrato de CYP1A2 y CYP2C19 , un inhibidor de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 y CYP3A , y un inductor de CYP1A2 y CYP3A4.. [2]
Ensayo [ editar ]
Un estudio de la literatura revela que se informan muy pocos métodos para la determinación de metaxalona hasta la fecha. Nirogi y col. [4] informó sobre un método cromatográfico líquido acoplado a espectrometría de masas en tándem para la cuantificación de metaxalona en plasma humano. Un método de HPLC indicador de estabilidad fue introducido por PK Sahu et al. [5] La metaxalona se ha utilizado como patrón interno para pocos métodos analíticos. [6] [7]
Referencias [ editar ]
- ^ a b c d "Tableta de Skelaxin-metaxalone" . DailyMed . 27 de abril de 2018 . Consultado el 23 de octubre de 2020 .
- ^ a b Patente de Estados Unidos No. 7,378,434, por Jie Du, et al.
- ^ Prospecto de Skelaxin
- ↑ a b Nirogi RV, Kandikere VN, Shukla M, Mudigonda K, Shrivastava W, Datla PV (mayo de 2006). "Cuantificación de metaxalona en plasma humano por cromatografía líquida acoplada a espectrometría de masas en tándem" . J Anal Toxicol . 30 (4): 245–51. doi : 10.1093 / jat / 30.4.245 . PMID 16803662 .
- ^ Sahu, Prafulla Kumar; Annapurna, M. Mathrusri; Kumar, Sahoo Dillip (2011). "Desarrollo y validación del método RP-HPLC indicador de estabilidad para la determinación de metaxalona a granel y sus formulaciones farmacéuticas" (PDF) . Revista electrónica de química . 8 (s1): S439 – S447. doi : 10.1155 / 2011/645710 . [ enlace muerto permanente ]
- ^ Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Gomes, N; Sanyal, M; Shrivastav, P (15 de junio de 2007). "Método LC-MS / MS de alto rendimiento para la cuantificación simultánea de lamivudina, estavudina y nevirapina en plasma humano". Revista de cromatografía. B, Tecnologías analíticas en las ciencias biomédicas y de la vida . 853 (1–2): 320–32. doi : 10.1016 / j.jchromb.2007.03.047 . PMID 17481969 .
- ^ Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Shrivastav, P (15 de marzo de 2008). "Método validado por HPLC-ESI-MS / MS para la cuantificación simultánea de zopiclona y sus metabolitos, N-desmetil zopiclona y zopiclona-N-óxido en plasma humano". Revista de cromatografía. B, Tecnologías analíticas en las ciencias biomédicas y de la vida . 864 (1–2): 137–48. doi : 10.1016 / j.jchromb.2008.02.004 . PMID 18313371 .
Enlaces externos [ editar ]
- "Metaxalone" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
