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Minoxidil
Un modelo de llenado de espacio de la molécula.
Minoxidil-de-xtal-3D-balls.png
Datos clinicos
Nombres comercialesRogaine
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa682608
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		Vía oral / tópica
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
MetabolismoPrincipalmente hígado
Vida media de eliminación4,2 h
ExcreciónRiñón
Identificadores
  • 3-hidroxi-2-imino-6-piperidin-1-ilpirimidin-4-amina
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Ligando PDB
  • MXD ( PDBe , RCSB PDB )
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID9040685
Tarjeta de información ECHA100.048.959
Datos químicos y físicos
FórmulaC 9 H 15 N 5 O
Masa molar209,253  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Punto de fusion248 ° C (478 ° F)
solubilidad en agua<1 mg / ml (20 ° C)
Sonrisas
  • Nc1cc (nc (N) [n +] 1 [O -]) N2CCCCC2
InChI
  • EnChI = 1S / C9H15N5O / c10-7-6-8 (12-9 (11) 14 (7) 15) 13-4-2-1-3-5-13 / h6H, 1-5,10H2, (H2 , 11,12) ☒norte
  • Clave: ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N ☒norte
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

El minoxidil es un medicamento que se usa para el tratamiento de la presión arterial alta y la pérdida de cabello de patrón en hombres y mujeres. [1] Es un vasodilatador antihipertensivo . [2] Está disponible como medicamento genérico con receta médica en forma de tableta oral y sin receta como líquido tópico o espuma.

Usos médicos [ editar ]

El minoxidil, aplicado tópicamente, se usa ampliamente para el tratamiento de la caída del cabello. Es eficaz para ayudar a promover el crecimiento del cabello en personas con alopecia androgénica independientemente del sexo. [3] El minoxidil debe usarse indefinidamente para el apoyo continuo de los folículos pilosos existentes y el mantenimiento de cualquier crecimiento experimentado del cabello. [1]

Su efecto en personas con alopecia areata no está claro. [4]

Efectos secundarios [ editar ]

El minoxidil aplicado tópicamente generalmente se tolera bien, pero los efectos secundarios comunes incluyen picazón en los ojos, picazón, enrojecimiento o irritación en el área tratada y crecimiento de vello no deseado en otras partes del cuerpo. Se ha informado de una exacerbación de la caída del cabello / alopecia. [5] Otros efectos secundarios pueden incluir sarpullido, picazón, dificultad para respirar, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua, dolor de pecho, mareos, desmayos, taquicardia , dolor de cabeza, aumento de peso repentino e inexplicable o hinchazón de las manos y pies. [5] La caída temporal del cabello es un efecto secundario común del tratamiento con minoxidil. [6] Los fabricantes señalan que la pérdida de cabello inducida por minoxidil es un efecto secundario común y describen el proceso como "muda".

El alcohol y el propilenglicol presentes en algunas preparaciones tópicas pueden secar el cuero cabelludo y provocar caspa y dermatitis de contacto . [7]

Los efectos secundarios del minoxidil oral pueden incluir hinchazón de la cara y las extremidades, taquicardia o aturdimiento. Se han observado lesiones cardíacas, como necrosis focal del músculo papilar y áreas subendocárdicas del ventrículo izquierdo, en animales de laboratorio tratados con minoxidil. [8] Se han informado casos de reacciones alérgicas al minoxidil o al ingrediente no activo propilenglicol, que se encuentra en algunas formulaciones tópicas de minoxidil. La pseudoacromegalia es un efecto secundario extremadamente raro informado con grandes dosis de minoxidil oral. [9]

En 2013 o 2014, una niña de 7 años fue ingresada en un hospital infantil en Toulouse en Francia después de ingerir accidentalmente una cucharadita de Alopexy (una marca de minoxidil en Francia). El niño vomitó constantemente después de la ingestión y mostró hipotensión y taquicardia durante 40 horas. [10] Los autores del informe sobre el incidente enfatizaron que el producto debe mantenerse fuera del alcance de los niños e instaron a los fabricantes a considerar envases más seguros a prueba de niños. [11]

El minoxidil puede causar hirsutismo , aunque es extremadamente raro y reversible al suspender el fármaco. [12]

Se sospecha que el minoxidil es altamente tóxico para los gatos, incluso en pequeñas dosis, ya que se han informado casos de gatos que mueren poco después de entrar en contacto con cantidades mínimas de la sustancia. [13] [14]

Mecanismo de acción [ editar ]

El mecanismo por el cual el minoxidil promueve el crecimiento del cabello no se comprende completamente. El minoxidil es un abridor de los canales de potasio , [15] que causa hiperpolarización de las membranas celulares. En teoría, al ensanchar los vasos sanguíneos y abrir los canales de potasio, permite que llegue más oxígeno, sangre y nutrientes a los folículos . Esto puede hacer que los folículos en la fase telógena se desprendan, que luego son reemplazados por pelos más gruesos en una nueva fase anágena . El minoxidil es un profármaco que se convierte por sulfatación a través de la enzima sulfotransferasa SULT1A1 en su forma activa, el sulfato de minoxidil.

El minoxidil es menos eficaz cuando el área de caída del cabello es grande. Además, su eficacia se ha demostrado ampliamente en hombres más jóvenes que han experimentado pérdida de cabello durante menos de 5 años. El uso de minoxidil está indicado solo para la caída del cabello central ( vértice ). [16] Se están realizando dos estudios clínicos en los EE. UU. Para un dispositivo médico que puede permitir a los pacientes determinar si es probable que se beneficien de la terapia con minoxidil. [17]

Historia [ editar ]

Solicitud inicial [ editar ]

El minoxidil fue desarrollado a fines de la década de 1950 por Upjohn Company (más tarde se convirtió en parte de Pfizer ) para tratar las úlceras . En ensayos con perros, el compuesto no curó las úlceras, pero demostró ser un potente vasodilatador. Upjohn sintetizó más de 200 variaciones del compuesto, incluida la que desarrolló en 1963 y denominó minoxidil. [18] Estos estudios dieron como resultado que la FDA aprobara el minoxidil (con el nombre comercial 'Loniten') en forma de tabletas orales para tratar la presión arterial alta en 1979. [19]

Crecimiento del cabello [ editar ]

Cuando Upjohn recibió permiso de la FDA para probar el nuevo fármaco como medicamento para la hipertensión, se acercaron al Dr. Charles A. Chidsey, profesor asociado de medicina en la Facultad de medicina de la Universidad de Colorado . [18] Realizó dos estudios, [20] [21] el segundo estudio mostró un crecimiento inesperado del cabello. Desconcertado por este efecto secundario, Chidsey consultó a Guinter Kahn (quien, siendo residente de dermatología en la Universidad de Miami, había sido el primero en observar e informar el desarrollo del cabello en pacientes que usaban el parche de minoxidil) y discutió la posibilidad de usar minoxidil para tratar la caída del cabello .

Kahn junto con su colega Paul J. Grant MD obtuvieron una cierta cantidad del medicamento y realizaron su propia investigación, ya que fueron los primeros en realizar la observación de efectos secundarios. Ni Upjohn ni Chidsey en ese momento conocían los efectos secundarios del crecimiento del cabello. [22] Los dos médicos habían estado experimentando con una solución al 1% de minoxidil mezclada con varios líquidos a base de alcohol. [23] Ambas partes presentaron patentes para usar el medicamento para la prevención de la caída del cabello, lo que resultó en un ensayo de una década entre Kahn y Upjohn, que terminó con el nombre de Kahn incluido en una patente consolidada (US # 4.596.812 Charles A Chidsey, III y Guinter Kahn) en 1986 y regalías de la empresa a Kahn y Grant. [22]

Mientras tanto, el efecto del minoxidil en la prevención de la caída del cabello era tan claro que en la década de 1980 los médicos prescribían Loniten fuera de la etiqueta a sus pacientes calvos. [19]

En agosto de 1988, la FDA aprobó finalmente el fármaco para tratar la calvicie en los hombres [19] [23] con el nombre comercial "Rogaine" (la FDA rechazó la primera opción de Upjohn, Regain, por ser engañosa [24] ). La agencia concluyó que aunque "el producto no funcionará para todos", el 39% de los hombres estudiados tenían "un crecimiento de cabello de moderado a denso en la coronilla". [24]

En 1991, Upjohn puso el producto a disposición de las mujeres. [23]

El 12 de febrero de 1996, la FDA aprobó tanto la venta sin receta del medicamento como la producción de formulaciones genéricas de minoxidil. [19] Upjohn respondió a eso reduciendo los precios a la mitad del precio del medicamento recetado [23] y lanzando una fórmula de Rogaine al 5% recetada en 1997. [19]

En 1998, la FDA aprobó una formulación al 5% de minoxidil para la venta sin receta. [25]

En 2017, JAMA publicó un estudio de precios de farmacia en cuatro estados para 41 productos de minoxidil de venta libre que estaban "especificados por género". Los autores encontraron que el precio medio de las soluciones de minoxidil era el mismo para mujeres y hombres a pesar de que las formulaciones de las mujeres eran del 2% y las de los hombres del 5%, mientras que el precio medio de las espumas de minoxidil, que eran todas del 5%, era un 40% más alto. para mujeres. Los autores señalaron que esta era la primera vez que se mostraba un precio basado en el género para un medicamento. [26]

Nombres comerciales [ editar ]

A junio de 2017, Minoxidil se comercializó con muchos nombres comerciales en todo el mundo: Alomax, Alopek, Alopexy, Alorexyl, Alostil, Aloxid, Aloxidil, Anagen, Apo-Gain, Axelan, Belohair, Boots Hair Loss Treatment, Botafex, Capillus, Carexidil, Coverit, Da Fei Xin , Dilaine, Dinaxcinco, Dinaxil, Ebersedin, Eminox, Folcare, Guayaten, Hair Grow, Hair-Treat, Hairgain, Hairgaine, Hairgrow, Hairway, Headway, Inoxi, Ivix, Keranique, Lacovin, Locemix, Loniten, Lonnoten, Lonolox, Lonoten, Loxon, ME Medic, Maev-Medic, Mandi, Manoxidil, Mantai, Men's Rogaine, Minodil, Minodril, Minostyl, Minovital, Minox, Minoxi, Minoxidil, Minoxidilum, Minoximen, Minoxiten, Minscalp, Mintop, Modil, Morr, Neo- Moxidil Pruristam, Neocapil, Neoxidil, Nherea, Noxidil, Oxofenil, Pilfud, Pilogro, Pilomin, Piloxidil, Recrea, Regain, Regaine, Regaxidil, Regro, Regroe, Regrou, Recrecimiento, Revive,Renobell Locion, Reten, Rexidil, Rogaine, Rogan, Si Bi Shen, Splendora, Superminox, Trefostil, Tricolocion, Tricoplus, Tricovivax, Tricoxane, Trugain, Tugain, Unipexil, Vaxdil, Vius, Womens Regaine, Xenogrow, Xue Rui, Ylox, Zeldilon.[27] También se comercializó como fármaco combinado con amifampridina bajo las marcas comerciales Gainehair y Hair 4 U, y como combinación con tretinoína y clobetasol bajo la marca Sistema GB. [27]

Controversia [ editar ]

Un pequeño porcentaje de usuarios ha informado que el minoxidil tópico para el crecimiento del cabello causa efectos secundarios graves, algunos de los cuales no se revertieron al suspender la aplicación. [28] [29] [30] Los usuarios masculinos que aplicaban una aplicación tópica al 5%, una o dos veces al día, con edades comprendidas entre los 17 y los 50 años, informaron alguno o una combinación de:

  • Disfunción eréctil
  • Pérdida de libido
  • Reducción de la sensibilidad del pene.
  • Prostatitis
  • Agrandamiento y congestión prostática
  • Micción frecuente
  • Palpitos del corazon
  • Ataques de pánico aleatorios
  • Niebla del cerebro

Ver también [ editar ]

  • Kopexil , un análogo del minoxidil al que le falta el sustituyente piperidina
  • Pinacidil
  • Diazóxido
  • Finasterida

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b "Fuerza regular de Minoxidil" . Compendio de medicamentos electrónicos del Reino Unido. 18 de agosto de 2015. Archivado desde el original el 8 de enero de 2017 . Consultado el 8 de enero de 2017 .
  2. ^ "Vasodilatadores" . mayoclinic.com . Archivado desde el original el 9 de marzo de 2011.
  3. ^ Varothai S, Bergfeld WF (julio de 2014). "Alopecia androgenética: una actualización de tratamiento basada en la evidencia". Revista Estadounidense de Dermatología Clínica . 15 (3): 217-30. doi : 10.1007 / s40257-014-0077-5 . PMID 24848508 . S2CID 31245042 .  
  4. ^ Hordinsky M, Donati A (julio de 2014). "Alopecia areata: una actualización de tratamiento basada en evidencia". Revista Estadounidense de Dermatología Clínica . 15 (3): 231–46. doi : 10.1007 / s40257-014-0086-4 . PMID 25000998 . S2CID 32253 .  
  5. ^ a b "Efectos secundarios de Rogaine en detalle - Drugs.com" . drugs.com . Consultado el 8 de diciembre de 2020 .
  6. ^ "Preguntas frecuentes para hombres - Educación sobre el crecimiento del cabello - ROGAINE®" . www.rogaine.com . Archivado desde el original el 10 de noviembre de 2009 . Consultado el 20 de noviembre de 2009 .
  7. ^ "Caspa y dermatitis seborreica" . Medscape.com. Archivado desde el original el 28 de octubre de 2010 . Consultado el 9 de octubre de 2009 .
  8. ^ "Información oficial de la FDA de Minoxidil, efectos secundarios y usos" . Drugs.com. Archivado desde el original el 22 de septiembre de 2017.
  9. ^ Nguyen KH, Marks JG (junio de 2003). "Pseudoacromegalia inducida por el uso prolongado de minoxidil". Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 48 (6): 962–5. doi : 10.1067 / mjd.2003.325 . PMID 12789195 . 
  10. ^ Claudet, Isabelle; Cortey, Caroline; Honorat, Raphaele; Franchitto, Nicolas (enero de 2015). "Solución tópica de minoxidil: un producto inseguro para los niños". Atención de emergencia pediátrica . 31 (1): 44–46. doi : 10.1097 / PEC.0000000000000301 . PMID 12789195 . Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
  11. ^ "El tratamiento de la caída del cabello puede ser peligroso para los niños" . Reuters.
  12. ^ Dawber RP, Rundegren J (mayo de 2003). "Hipertricosis en mujeres aplicando solución tópica de minoxidil y en controles normales". Revista de la Academia Europea de Dermatología y Venereología . 17 (3): 271–5. doi : 10.1046 / j.1468-3083.2003.00621.x . PMID 12702063 . S2CID 23329383 .  
  13. ^ "Advertencia de minoxidil" . www.showcatsonline.com . Archivado desde el original el 8 de marzo de 2019.
  14. ^ DeClementi C, Bailey KL, Goldstein SC, Orser MS (noviembre de 2004). "Sospecha de toxicosis tras la administración tópica de minoxidil en 2 gatos". Revista de Emergencias Veterinarias y Cuidados Críticos . 14 (4): 287-292. doi : 10.1111 / j.1476-4431.2004.04014.x .
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  22. ↑ a b Norman M. Goldfarb (marzo de 2006). "Cuando las patentes se volvieron interesantes en la investigación clínica" (PDF) . La Revista de Mejores Prácticas de Investigación Clínica . 2 (3). Archivado desde el original (PDF) el 18 de mayo de 2015 . Consultado el 11 de mayo de 2015 .
  23. ↑ a b c d Will Lester (13 de mayo de 1996). "Cuento de despeinarse: no hay fama para los hombres que descubrieron Rogaine" . The Daily Gazette . Consultado el 11 de mayo de 2015 .
  24. ↑ a b Kuntzman, Gersh (2001). ¡Cabello !: La búsqueda histórica de la humanidad para acabar con la calvicie . Grupo Editorial de Random House. pag. 172. ISBN 978-0679647096. Consultado el 11 de mayo de 2015 . (Libros de Google)
  25. ^ Ore, Stephen W. (2006). Terapéutica con productos de venta libre . Lippincott Williams y Wilkins. pag. 663. ISBN 978-0781734981. Consultado el 11 de mayo de 2015 . (Libros de Google)
  26. ^ Wehner, Mackenzie R .; Nead, Kevin T .; Lipoff, Jules B. (2017). "Asociación entre el género y el costo de los medicamentos para el minoxidil de venta libre" . Dermatología JAMA . 153 (8): 825–826. doi : 10.1001 / jamadermatol.2017.1394 . PMC 5817599 . PMID 28593214 . Consultado el 7 de diciembre de 2020 .  
  27. ^ a b Drugs.com Marcas internacionales de minoxidil Archivado el 8 de agosto de 2017 en la página de Wayback Machine consultada el 26 de junio de 2017
  28. ^ "Revisión de los usuarios de minoxidil tópico" . Pregúntele a un paciente .
  29. ↑ Mazen, Al zo'ubi MD * (18 de mayo de 2017). "DISFUNCIÓN SEXUAL MASCULINA INDUCIDA POR MINOXIDIL TÓPICO AL 5%" . Revista India de Investigación Médica y Ciencias Farmacéuticas . 4 (5): 23-27. doi : 10.5281 / zenodo.580856 .
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Enlaces externos [ editar ]

  • "Minoxidil" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Minoxidil tópico" . MedlinePlus .