El pentobarbital (anteriormente conocido como pentobarbital en Gran Bretaña y Australia) es un barbitúrico de acción corta que se usa típicamente como sedante , preanestésico y para controlar convulsiones en emergencias. [1] También se puede utilizar para el tratamiento a corto plazo del insomnio, pero ha sido reemplazado en gran medida por la familia de fármacos benzodiazepínicos .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Nembutal |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682416 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Vía oral , intravenosa , intramuscular , rectal ; también intraperitoneal e intracardíaco (para eutanasia animal ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 70 a 90% (oral); 90% (rectal) |
Enlace proteico | 20–45% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 15 a 48 horas |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.895 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 11 H 18 N 2 O 3 |
Masa molar | 226,276 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
En dosis altas, el pentobarbital causa la muerte por paro respiratorio . Se utiliza para la eutanasia veterinaria y algunos estados de EE. UU . Y el gobierno federal de EE. UU. Para la ejecución de delincuentes condenados. [2] En algunos países, también se utiliza para el suicidio asistido dirigido por el paciente . [ cita requerida ]
El pentobarbital fue ampliamente abusado y conocido en las calles como "chaquetas amarillas" debido a la cápsula amarilla de la marca Nembutal. El pentobarbital en forma oral (píldora) ya no está disponible comercialmente. La muerte de Marilyn Monroe en 1962 se dictaminó como probable suicidio debido a una sobredosis de pentobarbital. [2]
Usos
Médico
Las aplicaciones típicas del pentobarbital son sedantes , hipnóticos a corto plazo , preanestésicos , tratamiento del insomnio y control de convulsiones en emergencias. [1] Abbott Pharmaceutical descontinuó la fabricación de su marca Nembutal de cápsulas de pentobarbital en 1999, reemplazada en gran parte por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas. También se abusaba ampliamente del pentobarbital, conocido en la calle como "chaquetas amarillas". [3] Estaban disponibles en cápsulas de 30, 50 y 100 miligramos de colores amarillo, blanco-naranja y amarillo, respectivamente. [4]
También se utiliza como agente anestésico veterinario. [5]
El pentobarbital también tiene una aplicación para reducir la presión intracraneal en el síndrome de Reye , la lesión cerebral traumática y la inducción del coma en pacientes con isquemia cerebral . [6] Se ha recomendado el coma inducido por pentobarbital en pacientes con insuficiencia hepática aguda refractaria al manitol . [7]
Eutanasia
El pentobarbital puede causar la muerte cuando se usa en dosis altas. Se utiliza para la eutanasia tanto para humanos como para animales. También se usa solo, o en combinación con agentes complementarios como la fenitoína , en soluciones inyectables de eutanasia animal comercial .
En los Países Bajos , es parte del protocolo estándar para el suicidio asistido por un médico para la autoadministración por parte del paciente. [8]
También se usa por vía oral para la muerte asistida por un médico en los estados de Oregón, Washington, Vermont y California de los Estados Unidos (a partir de enero de 2016). [9] [10]
La dosis oral de pentobarbital indicada para el suicidio asistido por un médico en Oregon es típicamente de 10 g en forma líquida. [11] [10]
Ejecución
El pentobarbital se ha usado o considerado como un sustituto de otras drogas que se usaban anteriormente para la pena capital en los Estados Unidos cuando esas drogas no están disponibles. [12] Sin embargo, tal uso es ilegal según la ley danesa, y cuando se descubrió, después de la protesta pública en los medios daneses, Lundbeck, el propietario de la droga, dejó de venderla a los estados estadounidenses que imponen la pena de muerte . El propietario prohíbe a los distribuidores estadounidenses de la droga venderla a cualquier cliente, como varias autoridades estatales, que practiquen o participen en ejecuciones de seres humanos. [13]
Texas comenzó a usar pentobarbital para ejecutar a presos condenados a muerte mediante inyección letal el 18 de julio de 2012. [14] Varios estados, incluidos Ohio , Arizona , Idaho y Washington , han considerado el uso de pentobarbital ; esos estados tomaron la decisión de cambiar luego de la escasez de bromuro de pancuronio , un paralizante muscular que se usaba anteriormente como un componente en un cóctel de tres medicamentos. [14]
En octubre de 2013, Missouri cambió sus protocolos para permitir el uso de un pentobarbital compuesto en una dosis letal para las ejecuciones [15] y se utilizó por primera vez en noviembre de 2013 [16] [17].
Según un artículo de ProPublica de diciembre de 2019 , en 2017, la Oficina de Prisiones (BOP) en discusión con el entonces Fiscal General Jeff Sessions, había comenzado a buscar proveedores de pentobarbital para su uso en inyecciones letales. La BOP era consciente de que los tribunales cuestionarían el uso de pentobarbital como su "nueva elección de fármaco", ya que algunos abogados han dicho que "el pentobarbital inundaría los pulmones de los presos con espuma y espuma, infligiendo dolor y terror similar a una muerte por ahogamiento". BOP dijo que estas preocupaciones no estaban justificadas y que sus dos testigos expertos dijeron que el uso de pentobarbital era "humanitario". [18] El 25 de julio de 2019, el fiscal general de los Estados Unidos, William Barr, ordenó al gobierno federal que reanudara la pena capital después de 16 años. La droga de elección para estas ejecuciones fue el pentobarbital. [19] Se llevarían a cabo varias ejecuciones bajo este protocolo, antes de que la Administración Biden asumiera el cargo y detuviera la aplicación de la pena capital por parte del gobierno federal de los Estados Unidos .
Metabolismo
El pentobarbital sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y posiblemente en los intestinos. [20]
Interacciones con la drogas
La administración de etanol , benzodiazepinas , opioides , antihistamínicos , otros sedantes-hipnóticos y otros depresores del sistema nervioso central provocará posibles efectos aditivos. [6]
Química
El pentobarbital se sintetiza mediante métodos análogos a los del amobarbital , con la única diferencia de que la alquilación del éster α-etilmalónico se lleva a cabo con 2-bromopentano en lugar de 1-bromo-3-metilbutano para dar pentobarbital. [21] [22] [23]
sociedad y Cultura
Nombres
El pentobarbital es el INN , AAN , BAN y USAN, mientras que el pentobarbital es un antiguo AAN y BAN.
Una marca de este medicamento es Nembutal, acuñado por John S. Lundy, quien comenzó a usarlo en 1930, a partir de la fórmula estructural de la sal de sodio: Na (sodio) + etilo + metilo + butilo + al ( sufijo común para barbitúricos ) . [24] Nembutal es una marca registrada y fabricada por la compañía farmacéutica danesa Lundbeck (ahora producida por Akorn Pharmaceuticals) y es la única forma inyectable de pentobarbital aprobada para la venta en los Estados Unidos. Abbott descontinuó su marca Nembutal de cápsulas de pentobarbital en 1999, reemplazada en gran parte por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas. Abbott's Nembutal's marca de cápsulas de pentobarbital conocidas en las calles como "chaquetas amarillas" fueron ampliamente abusadas. Estaban disponibles en cápsulas amarillas de concentración de 50 y 100 Mg. [25]
El pentobarbital puede presentarse como un ácido libre , pero generalmente se formula como la sal sódica , pentobarbital sódico. El ácido libre es solo ligeramente soluble en agua y en etanol . [26] [27]
Sobredosis notables
La muerte de Marilyn Monroe en 1962 se dictaminó como probable suicidio debido a una sobredosis de pentobarbital. [2] La muerte de Kenneth Halliwell también se atribuye a una sobredosis de pentobarbital. El actor británico ganador del Oscar George Sanders murió de una sobredosis suicida de Nembutal en España.
Ver también
- Eutanasia animal
- Lista de medicamentos veterinarios
Referencias
- ^ a b "Inyección de sodio nembutal-pentobarbital sódico" . DailyMed . 31 de diciembre de 2016 . Consultado el 29 de enero de 2020 .
- ^ a b c "Ohio dice que cambiará a nuevos medicamentos para las ejecuciones" . Reuters . 28 de octubre de 2013.
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- ^ "Pentobarbital" . Drugs.com.
- ^ a b "Pentobarbital" . Monografía . AHFS / Drugs.com.
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( ayuda )
enlaces externos
- "Pentobarbital" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.