La nicergolina , que se vende bajo la marca Sermion entre otros, es un derivado del cornezuelo de centeno que se utiliza para tratar la demencia senil y otros trastornos de origen vascular . Internacionalmente se ha utilizado para la demencia frontotemporal , así como para la demencia con cuerpos de Lewy y la demencia de Parkinson de inicio temprano . Disminuye la resistencia vascular y aumenta el flujo sanguíneo arterial en el cerebro, mejorando la utilización de oxígeno y glucosa por las células cerebrales. Tiene propiedades vasoactivas similares en otras áreas del cuerpo, particularmente en los pulmones. A diferencia de muchas otras ergolinas , como la ergotamina, la nicergolina no está asociada con la fibrosis cardíaca . [2]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Sermion |
Otros nombres | 5-bromopiridin-3-carboxilato de [(8β) -10-metoxi-1,6-dimetilergolin-8-il] metilo |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , intramuscular , intravenosa |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | <5% |
Enlace proteico | > 90% |
Metabolismo | Amplio metabolismo de primer paso |
Vida media de eliminación | 13-20 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.044.252 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 24 H 26 Br N 3 O 3 |
Masa molar | 484,394 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se utiliza para trastornos vasculares como trombosis y aterosclerosis cerebrales , bloqueos arteriales en las extremidades, enfermedad de Raynaud , migrañas vasculares y retinopatía .
La nicergolina se ha registrado en más de cincuenta países y se ha utilizado durante más de tres décadas para el tratamiento de trastornos cognitivos, afectivos y conductuales de las personas mayores. Existen datos no relevantes o mencionables en personas no / ancianos. EE.UU. mantiene "Aracept" como el más universalmente recetado para la demencia. [3]
Se ha demostrado que la nicergolina (Sermion) afecta negativamente el patrón de comportamiento del sueño, la narcolepsia, la atrofia muscular o los espasmos. Todas las predisposiciones afectadas afectan la función de la memoria. La nicerlogina puede reducir las convulsiones en pacientes mayores mientras que las induce en los más jóvenes. Todas las terapias farmacológicas relacionadas con la "demencia" son de naturaleza teórica, ya que la muerte cerebral no se puede determinar hasta la autopsia post mortem. Todos los diagnósticos relacionados con la "demencia" son más dolorosos para los afectados, ya que no se registra la comprensión de por qué algo no está funcionando. La "demencia" relacionada con la inferencia del lóbulo y la incapacidad para procesar las acciones conduce a un mayor riesgo de suicidio. Similar a la no comprensión del traumatismo craneoencefálico que se describe en (CTE).
Usos médicos
Nicergoline se usa en los siguientes casos:
- Trastornos metabólico-vasculares cerebrales agudos y crónicos (arteriosclerosis cerebral, trombosis y embolia cerebral , isquemia cerebral transitoria). Trastornos vasculares-metabólicos periféricos agudos y crónicos (arteriopatías orgánicas y funcionales de las extremidades), enfermedad de Raynaud y otros síndromes causados por irrigación periférica alterada.
- Migrañas de origen vascular
- Terapia coadyuvante en situaciones clínicas acompañadas de hiperagregabilidad plaquetaria, tensión arterial.
- Trastornos vasculares coriorretinianos : retinopatía diabética, degeneración macular y angiosclerosis retiniana
- Problemas oto-vestibulares de naturaleza vascular: mareos, alucinaciones auditivas, hipoacusia .
Las dosis para afecciones conocidas generalmente se administran de 5 a 10 mg tres veces al día, sin embargo, con fines preventivos antienvejecimiento es posible que desee considerar 5 mg una o dos veces al día más adecuados. [4]
Contraindicaciones
Las personas que sufran de hemorragia aguda, infarto de miocardio (afecciones cardíacas), hipertensión, bradicardia o que utilicen agonistas de los receptores alfa o beta deben consultar con su médico antes de su uso. Aunque los estudios de toxicología no han demostrado que la nicergolina tenga ningún efecto teratogénico , el uso de este medicamento durante el embarazo debe limitarse a aquellos casos en los que sea absolutamente necesario. Cualquier medicamento que trate la actividad cerebral relacionada con la “demencia” es de naturaleza teórica. La verdadera DQO no se revela hasta que se realiza una autopsia post mortem.
El 28 de junio de 2013, la Agencia Europea de Medicamentos recomendó restringir el uso de medicamentos que contienen derivados del cornezuelo de centeno, incluida la nicergolina. Afirmaron que "estos medicamentos ya no deben usarse para tratar varias afecciones que involucran problemas de circulación sanguínea o problemas con la memoria y la sensibilidad, o para prevenir las migrañas, ya que los riesgos son mayores que los beneficios en estas indicaciones. Esto se basa en una revisión de datos que muestran un mayor riesgo de fibrosis (formación de exceso de tejido conectivo que puede dañar órganos y estructuras corporales) y ergotismo (síntomas de intoxicación por cornezuelo de centeno, como espasmos y obstrucción de la circulación sanguínea) con estos medicamentos. Los pacientes sufren pérdida de memoria a corto plazo, Terrores nocturnos, apnea, trastornos del sueño, narcolepsia diurna, espasmos. Los pacientes con "demencia" no reconocen las percepciones externas. Ser repetitivo, molesto, distante, paranoico, mentido, "Demencia", las aflicciones del cerebro afectadas por el lóbulo tienen un alto riesgo de suicidio. [5] Sin embargo, solo un subconjunto de ergolinas se asocia con fibrosis y la evidencia sugiere que la nicergolina no conlleva riesgo fibrótico como otros derivados de la ergolina como la ergotamina . [2]
La nicergolina se considera peligrosa en la porfiria . [6]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la nicergolina generalmente se limitan a náuseas, sofocos, malestar gástrico leve, hipotensión y mareos. [6] En dosis altas de fármacos, se informó bradicardia, aumento del apetito, agitación, diarrea y sudoración. La mayor parte de la literatura disponible sugiere que los efectos secundarios de la nicergolina son leves y transitorios. [7]
Interacciones
Se sabe que la nicergolina mejora los efectos depresivos cardíacos del propranolol . [6] En dosis altas, es aconsejable buscar la guía de su médico si se combina con vasodilatadores potentes como bromocriptina , Ginkgo biloba , picamilon , vinpocetina o nicotinato de xantinol .
Farmacología
Farmacodinámica
La nicergolina es un derivado del ergot alcaloide que actúa como un potente y selectivo α 1A adrenérgico receptor antagonista . [8] El IC 50 de nicergolina in vitro se ha informado de que 0,2 nM. [9] La acción principal de la nicergolina es aumentar el flujo sanguíneo arterial mediante vasodilatación. Además, se sabe que la nicergolina inhibe la agregación plaquetaria . Los estudios han demostrado que la nicergolina también aumenta el factor de crecimiento nervioso en el cerebro envejecido. [10] [11] Además de la α 1A receptor adrenérgico, nicergolina es un antagonista de la serotonina 5-HT 1A receptor (IC 50 = 6 nM) y muestra moderada afinidad para la serotonina 5-HT 2 y α 2 adrenérgico receptores y baja afinidad por la dopamina D 1 y D 2 y acetilcolina muscarínicos M 1 y M 2 receptores . [12] Los principales metabolitos de la nicergolina, MMDL y MDL, muestran una afinidad baja o nula por los receptores adrenérgicos , de serotonina , dopamina o acetilcolina . [12]
sociedad y Cultura
Nombres genéricos
Nicergoline es el nombre genérico del medicamento y su INN , USAN , BAN y DCF . [13] [14]
Referencias
- ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/nicergoline-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00002150/202005_en.pdf
- ^ a b Zajdel, P; Bednarski, M; Sapa, J; Nowak, G (2015). "Ergotamina y nicergolina - hechos y mitos". Informes farmacológicos . 67 (2): 360–3. doi : 10.1016 / j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 .
- ^ Fioravanti M, Flicker L (2001). "Eficacia de la nicergolina en la demencia y otras formas asociadas a la edad de deterioro cognitivo" . Cochrane Database Syst Rev (4): CD003159. doi : 10.1002 / 14651858.CD003159 . PMC 7025776 . PMID 11687175 .
- ^ Inserto de fármaco Nicergoline, Pharmacia & Upjohn, octubre de 2000
- ^ Agencia Europea de Medicamentos (28 de junio de 2013), "Nuevas restricciones sobre el uso de medicamentos que contienen derivados del cornezuelo", Comunicado de prensa
- ^ a b c Sweetman SC, ed. (2009). "Medicamentos complementarios y otras sustancias". Martindale: Debe considerarse como la última opción en impedimentos temporales y acumulación de cuerpos de Lewy y obstrucciones que contribuyeron a la "demencia". La referencia completa de medicamentos (36ª ed.). Londres: Prensa farmacéutica. pag. 2352. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (2015). "Ergotamina y nicergolina - hechos y mitos". Pharmacol Rep . 67 (2): 360–363. doi : 10.1016 / j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 .Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
- ^ Álvarez-Guerra M, Bertholom N, Garay RP (1999). "Bloqueo selectivo por nicergolina de las respuestas vasculares provocadas por la estimulación del subtipo de adrenorreceptores alfa 1A en la rata". Fundam Clin Pharmacol . 13 (1): 50–8. doi : 10.1111 / j.1472-8206.1999.tb00320.x . PMID 10027088 . S2CID 43871763 .
- ^ Moretti A, Carfagna N, Caccia C, Carpentieri M (1988). "Efecto de las ergolinas sobre los sistemas de neurotransmisores en el cerebro de la rata". Arch Int Pharmacodyn Ther . 294 : 33–45. PMID 2906797 .
- ^ Nishio T, Sunohara N, Furukawa S, Akiguchi I, Kudo Y (1998). "Las inyecciones repetidas de nicergolina aumentan el nivel del factor de crecimiento nervioso en el cerebro de la rata envejecida y la producción de factor neurotrófico derivado del cerebro por los astrocitos activados" . La Revista Japonesa de Farmacología . 76 (3): 321–323. doi : 10.1254 / jjp.76.321 . PMID 9593228 .
- ^ Mizuno T, Kuno R, Nitta A, Nabeshima T, Zhang G, Kawanokuchi J, Wang J, Jin S, Takeuchi H, Suzumura A (2005). "Efectos protectores de la nicergolina contra la muerte celular neuronal inducida por microglia activada y astrocitos". Investigación del cerebro . 1066 (1–2): 78–85. doi : 10.1016 / j.brainres.2005.10.050 . PMID 16325157 . S2CID 34963522 .
- ^ a b Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (abril de 2015). "Ergotamina y nicergolina - hechos y mitos". Pharmacol Rep . 67 (2): 360–3. doi : 10.1016 / j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 .
- ^ J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 864–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Index Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. 2000. págs. 727–. ISBN 978-3-88763-075-1.
enlaces externos
- "Nicergoline" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.