Oprozomib [1] (con nombre en código ONX 0912 y PR-047 ) es un inhibidor del proteasoma de segunda generación activo por vía oral desarrollado por Proteolix, que fue adquirido por Onyx Pharmaceuticals , una subsidiaria de Amgen , en 2009. Inhibe selectivamente la actividad similar a la quimotripsina de ambos proteasoma constitutivo ( PSMB5 ) e inmunoproteasoma ( LMP7 ). [2]
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Datos clinicos | |
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Pronunciación | / Oʊ p r ɒ z oʊ m ɪ b / OH- PROZ -OH-mib |
Otros nombres | O -metil- N - (2-metil-1,3-tiazol-5-carbonil) - L -seryl- O -metil- N - {(2 S ) -1 - [(2 R ) -2-methyloxiran- 2-il] -1-oxo-3-fenilpropan-2-il} - L -serinamida |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 32 N 4 O 7 S |
Masa molar | 532,61 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Se está investigando para el tratamiento de neoplasias hematológicas , específicamente, mieloma múltiple , con estudios de fase 1b en curso (hasta el 16 de febrero de 2016). [3] Al ser un derivado de la epoxicetona, el oprozomib está relacionado estructuralmente con el carfilzomib y tiene el beneficio adicional de estar biodisponible por vía oral . Al igual que el carfilzomib, es activo contra las células de mieloma múltiple resistentes a bortezomib . [4]
Oprozomib recibió el estatus de medicamento huérfano para el tratamiento de la macroglobulinemia y el mieloma múltiple de Waldenström en 2014. [5]
Ver también
- Ixazomib (nombre comercial Ninlaro ): un inhibidor del proteasoma derivado del ácido borónico disponible por vía oral aprobado para el tratamiento del mieloma múltiple
Referencias
- ^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales propuestas: Lista 107" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. pag. 193 . Consultado el 24 de abril de 2016 .
- ^ Zhou HJ, Aujay MA, Bennett MK, Dajee M, Demo SD, Fang Y, et al. (Mayo de 2009). "Diseño y síntesis de un inhibidor del proteasoma epoxicetona peptídico selectivo y biodisponible por vía oral (PR-047)". Revista de química medicinal . 52 (9): 3028–38. doi : 10.1021 / jm801329v . PMID 19348473 .
- ^ "Gráfico de oleoductos de Amgen" . Amgen Inc. 16 de febrero de 2016. p. 3 . Consultado el 24 de abril de 2016 .
- ^ Chauhan D, Singh AV, Aujay M, Kirk CJ, Bandi M, Ciccarelli B, et al. (Diciembre de 2010). "Un nuevo inhibidor de proteasoma activo por vía oral ONX 0912 desencadena citotoxicidad in vitro e in vivo en mieloma múltiple" . Sangre . 116 (23): 4906-15. doi : 10.1182 / sangre-2010-04-276626 . PMC 3321748 . PMID 20805366 .
- ^ "Oprozomib - Onyx Pharmaceuticals" . Adis Insight . Springer Nature Switzerland AG.