• G acoplados a proteínas actividad del receptor de adenosina • la actividad del receptor acoplado a la proteína G • actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanil- • la actividad del receptor acoplado a proteína G de nucleótidos purinérgico • actividad transductor de señal • actividad acoplado a proteína G del receptor de ADP
Componente celular
• componente integral de la membrana • membrana • membrana plasmática • componente integral de la membrana plasmática • superficie celular • basal plasma membrana • mitocondria • caveola • componente intrínseco de la membrana • lado externo de la membrana plasmática
Proceso biológico
• hemostasis • G receptor de adenosina acoplados a proteína vía de señalización • regulación del transporte de iones de calcio • adenilato ciclasa inhibidora de proteína G-receptor acoplado vía de señalización • señalización de la proteína quinasa B • vía del receptor acoplado a la proteína adenilato ciclasa de la modulación de G de señalización • regulación negativa de diferenciación celular • migración celular dependiente del sustrato, extensión celular • respuesta celular al compuesto cíclico orgánico • regulación negativa de la secreción de norepinefrina • vía de señalización del receptor de nucleótidos purinérgicos acoplados a proteína G • regulación de la migración celular de la microglía • organización de la proyección celular • transporte transmembrana de iones de calcio • regulación positiva del transporte iónico • transporte transmembrana de iones potasio • respuesta celular al ATP • agregación plaquetaria • migración de células gliales • transducción de señales • coagulación sanguínea • activación plaquetaria • vía de señalización del receptor acoplado a proteína G • regulación de la función molecular
Fuentes: Amigo / QuickGO
Ortólogos
Especies
Humano
Ratón
Entrez
64805
70839
Ensembl
ENSG00000169313
ENSMUSG00000036353
UniProt
Q9H244
Q9CPV9
RefSeq (ARNm)
NM_176876 NM_022788
NM_027571 NM_001357007 NM_001357008 NM_001357010
RefSeq (proteína)
NP_073625 NP_795345
NP_081847 NP_001343936 NP_001343937 NP_001343939
Ubicación (UCSC)
Crónicas 3: 151,34 - 151,38 Mb
3: 59,22 - 59,26 Mb
Búsqueda en PubMed
[3]
[4]
Wikidata
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En el campo de la señalización purinérgica , la proteína P2Y 12 en la periferia se encuentra principalmente, pero no exclusivamente, en la superficie de las plaquetas sanguíneas y es un importante regulador de la coagulación sanguínea . [9] En el sistema nervioso central, este receptor se ha encontrado expresado exclusivamente en la microglía , donde es necesario para acciones microgliales fisiológicas y patológicas, como la monitorización de las funciones neuronales y la neuroprotección microglial. [10]
Inhibidores de P2Y 12
Los fármacos clopidogrel (Plavix), prasugrel (Efient, Effient), ticagrelor (Brilinta) y cangrelor (Kengreal) se unen a este receptor y se comercializan como agentes antiplaquetarios . [5]
Para el síndrome coronario agudo
La combinación de un inhibidor de P2Y 12 y aspirina , denominada tratamiento antiplaquetario dual, sigue siendo el tratamiento de primera línea para el síndrome coronario agudo . Un ensayo aleatorizado de 2019 sugirió que el prasugrel es superior al ticagrelor. [11]
Tratamiento antiplaquetario de STEMI
En pacientes sometidos a ICP primaria por un infarto de miocardio con elevación del segmento ST (IAMCEST), las guías estadounidenses, [12] europeas, [13] y canadienses [14] recomiendan que se administre un inhibidor de P2Y 12 lo antes posible, aunque es No está claro si la administración de estos medicamentos antes de que el paciente llegue al hospital confiere beneficios adicionales en comparación con la administración intrahospitalaria. [14]
Por otro lado, los inhibidores de P2Y 12 no cambian el riesgo de muerte cuando se administran como pretratamiento antes de la intervención coronaria percutánea (ICP) de rutina en personas que han tenido un infarto de miocardio sin elevación del ST ( NSTEMI ). Sin embargo, se debe administrar un inhibidor de P2Y 12 además de la aspirina durante un máximo de 12 meses a la mayoría de los pacientes con síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST. Sin embargo, aumentan el riesgo de hemorragia y disminuyen el riesgo de problemas cardiovasculares adicionales. Por tanto, su uso rutinario en este contexto tiene un valor cuestionable. [15]
Un metanálisis en red de 37 estudios en los que participaron 88.402 pacientes con STEMI y 5.077 pacientes con eventos cardíacos adversos mayores (MACE) encontró que el uso de prasugrel se asoció con una menor mortalidad y MACE que otros fármacos de esta clase (clopidogrel y ticagrelor). [dieciséis]
Referencias
^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000169313 - Ensembl , mayo de 2017
^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000036353 - Ensembl , mayo de 2017
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enlaces externos
"Receptores P2Y: P2Y 12 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
purinoceptor + P2Y12 en los encabezados de temas médicos (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
Descripción general de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : Q9H244 (purinoceptor 12 del P2Y humano) en el PDBe-KB .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .