La farmacología de la testosterona , un medicamento con andrógenos y esteroides anabólicos (AAS) y la hormona esteroide de origen natural , se refiere a su farmacodinamia , farmacocinética y diversas vías de administración .
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Inyección oral , bucal , sublingual , intranasal , transdérmica ( gel , crema , parche , solución ), vaginal ( crema , gel , supositorio ), rectal ( supositorio ), intramuscular o subcutánea ( solución oleosa , suspensión acuosa ), implante subcutáneo ( gránulo ) |
Clase de droga | Andrógenos , esteroides anabólicos |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Oral: muy bajo (debido al extenso metabolismo de primer paso ) |
Enlace proteico | 97,0 a 99,5% (a SHBG y albúmina ) [1] |
Metabolismo | Hígado (principalmente reducción y conjugación ) |
Vida media de eliminación | 2-4 horas [ cita requerida ] |
Excreción | Orina (90%), heces (6%) |
La testosterona es un AAS natural y bioidéntico , o un agonista del receptor de andrógenos , el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona endógena y la dihidrotestosterona (DHT).
La testosterona es utilizada tanto por hombres como por mujeres y se puede tomar mediante una variedad de diferentes vías de administración . [2]
Rutas de administracion
La testosterona se puede tomar mediante una variedad de vías de administración diferentes . [2] [3] Estos incluyen oral , bucal , sublingual , intranasal , transdérmico ( geles , cremas , parches , soluciones ), vaginal (cremas, geles, supositorios ), rectal (supositorios), por inyección intramuscular o subcutánea (en soluciones oleosas o suspensiones acuosas ) y como implante subcutáneo . [2] [3] La farmacocinética de la testosterona, incluida su biodisponibilidad , metabolismo , vida media biológica y otros parámetros, difieren según la vía de administración. [2] Asimismo, la potencia de la testosterona y sus efectos locales en ciertos tejidos , por ejemplo el hígado , también difieren según la vía de administración. [2] En particular, la vía oral está sujeta a un alto efecto de primer paso , que da como resultado niveles altos de testosterona en el hígado y los consiguientes efectos androgénicos hepáticos, así como una baja potencia debido al metabolismo de primer paso en los intestinos y hígado en metabolitos como conjugados de dihidrotestosterona y andrógenos . [2] Por el contrario, este no es el caso de las rutas no orales , que evitan la primera pasada. [2]
Diferentes rutas y dosis de testosterona pueden lograr niveles circulantes de testosterona muy variables. [2] A efectos de comparación con las circunstancias fisiológicas normales, los niveles circulantes de testosterona total en los hombres oscilan entre 250 y 1100 ng / dL (media 630 ng / dL) y en las mujeres entre 2 y 50 ng / dL (media 32 ng / dL). [4] [5] [6] [7] Los niveles de testosterona disminuyen con la edad en los hombres. [8] En las mujeres con síndrome de ovario poliquístico (SOP), una condición de exceso de andrógenos , los niveles de testosterona son típicamente alrededor de 50 a 80 ng / dL, con un rango de alrededor de 30 a 140 ng / dL. [9] [10] [7] Los niveles totales de testosterona son aproximadamente 20 veces más altos y los niveles de testosterona libre son aproximadamente 40 veces más altos en los hombres que en las mujeres en promedio. [11] De manera similar, la producción de testosterona es aproximadamente 30 veces mayor en los hombres que en las mujeres. [12]
Ruta | Ingrediente | Formulario | Dosis [b] | Nombres de marca [c] | |
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Oral | Prueba. undecanoato | Cápsula | 40 magnesio | Andriol, Jatenzo | |
Sublingual | Testosterona | Tableta | 10 mg | Testoral | |
Bucal | Testosterona | Tableta | 30 mg | Striant | |
Intranasal | Testosterona | Gel nasal | 5,5 mg / pulverización, 120 pulverizaciones | Natesto | |
Transdérmico | Testosterona | Parche no escrotal | 2,5, 4, 5, 6 mg / día | Androdermo | |
Parche no escrotal | 150, 300 μg / día | Intrinsa | |||
Parche escrotal [d] | 4, 6 mg / día | Testoderm | |||
Gel tópico | 25, 50, 75, 100, 125 mg / bomba | AndroGel, Testim | |||
Solución axilar | 30 mg / bomba | Axiron | |||
Rectal | Testosterona | Supositorio | 40 magnesio | Rektandron | |
Inyección [e] | Prueba. enantato | Solución de aceite | 50, 100, 180, 200, 250 mg / ml | Delatestryl | |
Prueba. cipionato | Solución de aceite | 50, 100, 200, 250 mg / ml | Depo-testosterona | ||
Prueba mixta. ésteres [f] | Solución de aceite | 100, 250 mg / ml | Sustanon | ||
Prueba. undecanoato | Solución de aceite | 750, 1000 magnesio | Aveed, Nebido | ||
Implante | Testosterona | Bolita | 50, 75, 100, 200 mg | Testopel | |
Notas al pie y fuentes:
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Ruta | Medicamento | Principales marcas | Formulario | Dosis |
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Oral | Testosterona a | - | Tableta | 400 a 800 mg / día (en dosis divididas) |
Undecanoato de testosterona | Andriol, Jatenzo | Cápsula | 40 a 80 mg / 2 a 4 veces al día (con las comidas) | |
Metiltestosterona b | Android, Metandren, Testred | Tableta | 10 a 50 mg / día | |
Fluoximesterona b | Halotestin, Ora-Testryl, Ultandren | Tableta | 5-20 mg / día | |
Metandienona b | Dianabol | Tableta | 5-15 mg / día | |
Mesterolona b | Proviron | Tableta | 25-150 mg / día | |
Bucal | Testosterona | Striant | Tableta | 30 mg 2x / día |
Metiltestosterona b | Metandren, Oreton Metil | Tableta | 5–25 mg / día | |
Sublingual | Testosterona b | Testoral | Tableta | 5 a 10 mg 1 a 4 veces al día |
Metiltestosterona b | Metandren, Oreton Metil | Tableta | 10-30 mg / día | |
Intranasal | Testosterona | Natesto | Aerosol nasal | 11 mg 3 veces / día |
Transdérmico | Testosterona | AndroGel, Testim, TestoGel | Gel | 25-125 mg / día |
Androderm, AndroPatch, TestoPatch | Parche no escrotal | 2,5-15 mg / día | ||
Testoderm | Parche escrotal | 4 a 6 mg / día | ||
Axiron | Solución axilar | 30-120 mg / día | ||
Androstanolona ( DHT ) | Andractim | Gel | 100 a 250 mg / día | |
Rectal | Testosterona | Rektandron, testosterona b | Supositorio | 40 mg 2-3 veces al día |
Inyección ( IM o SC ) | Testosterona | Andronaq, esterotato, virosterona | Suspensión acuosa | 10 a 50 mg 2 a 3 veces por semana |
Propionato de testosterona b | Testoviron | Solución de aceite | 10 a 50 mg 2 a 3 veces por semana | |
Enantato de testosterona | Delatestryl | Solución de aceite | 50–250 mg 1 vez / 1–4 semanas | |
Xyosted | Autoinyector | 50-100 mg 1 vez por semana | ||
Cipionato de testosterona | Depo-testosterona | Solución de aceite | 50–250 mg 1 vez / 1–4 semanas | |
Isobutirato de testosterona | Depósito de agovirina | Suspensión acuosa | 50–100 mg 1 vez / 1–2 semanas | |
Fenilacetato de testosterona b | Perandren, Androject | Solución de aceite | 50–200 mg 1 vez / 3–5 semanas | |
Ésteres de testosterona mixtos | Sustanon 100, Sustanon 250 | Solución de aceite | 50–250 mg 1 vez / 2–4 semanas | |
Undecanoato de testosterona | Aveed, Nebido | Solución de aceite | 750-1.000 mg 1 vez / 10-14 semanas | |
Buciclato de testosterona a | - | Suspensión acuosa | 600-1.000 mg 1 vez / 12-20 semanas | |
Implante | Testosterona | Testopel | Bolita | 150-1.200 mg / 3-6 meses |
Notas: Los hombres producen alrededor de 3 a 11 mg de testosterona por día (promedio de 7 mg / día en hombres jóvenes). Notas al pie: a = Nunca comercializado. b = Ya no se usa y / o ya no se comercializa. Fuentes: Ver plantilla. |
Ruta | Medicamento | Principales marcas | Formulario | Dosis |
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Oral | Undecanoato de testosterona | Andriol, Jatenzo | Cápsula | 40–80 mg 1 vez / 1–2 días |
Metiltestosterona | Metandren, Estratest | Tableta | 0,5 a 10 mg / día | |
Fluoximesterona | Halotestin | Tableta | 1 a 2,5 mg 1 vez / 1 a 2 días | |
Normethandrone a | Ginecósido | Tableta | 5 mg / día | |
Tibolona | Livial | Tableta | 1,25-2,5 mg / día | |
Prasterona ( DHEA ) b | - | Tableta | 10-100 mg / día | |
Sublingual | Metiltestosterona | Metandren | Tableta | 0,25 mg / día |
Transdérmico | Testosterona | Intrinsa | Parche | 150–300 μg / día |
AndroGel | Gel, crema | 1 a 10 mg / día | ||
Vaginal | Prasterona ( DHEA ) | Intrarosa | Insertar | 6,5 mg / día |
Inyección | Propionato de testosterona a | Testoviron | Solución de aceite | 25 mg 1 vez / 1 a 2 semanas |
Enantato de testosterona | Delatestryl, Primodian Depot | Solución de aceite | 25-100 mg 1 vez / 4-6 semanas | |
Cipionato de testosterona | Depo-testosterona, Depo-Testadiol | Solución de aceite | 25-100 mg 1 vez / 4-6 semanas | |
Isobutirato de testosterona a | Femandren M, folivirina | Suspensión acuosa | 25–50 mg 1 vez / 4–6 semanas | |
Ésteres de testosterona mixtos | Climacteron a | Solución de aceite | 150 mg 1 vez / 4 a 8 semanas | |
Omnadren, Sustanon | Solución de aceite | 50-100 mg 1 vez / 4-6 semanas | ||
Decanoato de nandrolona | Deca-Durabolin | Solución de aceite | 25–50 mg 1 vez / 6–12 semanas | |
Enantato de prasterona a | Depósito Gynodian | Solución de aceite | 200 mg 1 vez / 4 a 6 semanas | |
Implante | Testosterona | Testopel | Bolita | 50-100 mg 1 vez / 3-6 meses |
Notas: Las mujeres premenopáusicas producen alrededor de 230 ± 70 μg de testosterona por día (6,4 ± 2,0 mg de testosterona por 4 semanas), con un rango de 130 a 330 μg por día (3,6 a 9,2 mg por 4 semanas). Notas a pie de página: a = Principalmente descontinuado o no disponible. b = Sin receta . Fuentes: Ver plantilla. |
Testosterona total | |||||
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Etapa | Rango de edad | Masculino | Mujer | ||
Valores | Unidades SI | Valores | Unidades SI | ||
Infantil | Prematuro (26 a 28 semanas) | 59-125 ng / dL | 2.047–4.337 nmol / L | 5–16 ng / dL | 0,173–0,555 nmol / L |
Prematuro (31 a 35 semanas) | 37–198 ng / dL | 1.284–6.871 nmol / L | 5–22 ng / dL | 0,173–0,763 nmol / L | |
Recién nacido | 75–400 ng / dL | 2.602–13.877 nmol / L | 20 a 64 ng / dl | 0,694-2,220 nmol / L | |
Niño | 1 a 6 años | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
7-9 años | 0 a 8 ng / dL | 0–0,277 nmol / L | 1 a 12 ng / dl | 0.035–0.416 nmol / L | |
Justo antes de la pubertad | 3 a 10 ng / dL * | 0,104–0,347 nmol / L * | <10 ng / dL * | <0,347 nmol / L * | |
Pubertad | 10-11 años | 1-48 ng / dL | 0.035–1.666 nmol / L | 2-35 ng / dL | 0.069-1.214 nmol / L |
12-13 años | 5-619 ng / dL | 0,173–21,480 nmol / L | 5-53 ng / dL | 0,173–1,839 nmol / L | |
14-15 años | 100–320 ng / dL | 3,47-11,10 nmol / L | 8 a 41 ng / dl | 0.278-1.423 nmol / L | |
16-17 años | 200–970 ng / dL * | 6,94 a 33,66 nmol / L * | 8 a 53 ng / dl | 0.278–1.839 nmol / L | |
Adulto | ≥18 años | 350–1080 ng / dL * | 12.15–37.48 nmol / L * | - | - |
20 a 39 años | 400–1080 ng / dL | 13,88–37,48 nmol / L | - | - | |
40 a 59 años | 350–890 ng / dL | 12.15–30.88 nmol / L | - | - | |
≥60 años | 350–720 ng / dL | 12.15-24.98 nmol / L | - | - | |
Premenopáusicas | - | - | 10 a 54 ng / dl | 0.347–1.873 nmol / L | |
Posmenopáusica | - | - | 7-40 ng / dL | 0.243–1.388 nmol / L | |
Testosterona biodisponible | |||||
Etapa | Rango de edad | Masculino | Mujer | ||
Valores | Unidades SI | Valores | Unidades SI | ||
Niño | 1 a 6 años | 0,2-1,3 ng / dL | 0,007-0,045 nmol / L | 0,2-1,3 ng / dL | 0,007-0,045 nmol / L |
7-9 años | 0,2 a 2,3 ng / dl | 0,007-0,079 nmol / L | 0,2 a 4,2 ng / dl | 0,007–0,146 nmol / L | |
Pubertad | 10-11 años | 0,2-14,8 ng / dl | 0,007–0,513 nmol / L | 0,4-19,3 ng / dl | 0.014–0.670 nmol / L |
12-13 años | 0,3-232,8 ng / dL | 0.010–8.082 nmol / L | 1,1 a 15,6 ng / dl | 0.038–0.541 nmol / L | |
14-15 años | 7,9 a 274,5 ng / dl | 0.274–9.525 nmol / L | 2,5–18,8 ng / dl | 0.087–0.652 nmol / L | |
16-17 años | 24,1–416,5 ng / dL | 0,836–14,452 nmol / L | 2,7 a 23,8 ng / dl | 0.094–0.826 nmol / L | |
Adulto | ≥18 años | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | - | - |
Premenopáusicas | - | - | 1,9-22,8 ng / dL | 0.066–0.791 nmol / L | |
Posmenopáusica | - | - | 1,6–19,1 ng / dL | 0.055–0.662 nmol / L | |
Testosterona libre | |||||
Etapa | Rango de edad | Masculino | Mujer | ||
Valores | Unidades SI | Valores | Unidades SI | ||
Niño | 1 a 6 años | 0,1 a 0,6 pg / ml | 0,3 a 2,1 pmol / L | 0,1 a 0,6 pg / ml | 0,3 a 2,1 pmol / L |
7-9 años | 0,1 a 0,8 pg / ml | 0,3 a 2,8 pmol / L | 0,1 a 1,6 pg / ml | 0,3 a 5,6 pmol / L | |
Pubertad | 10-11 años | 0,1 a 5,2 pg / ml | 0,3-18,0 pmol / L | 0,1 a 2,9 pg / ml | 0,3 a 10,1 pmol / L |
12-13 años | 0,4 a 79,6 pg / ml | 1,4 a 276,2 pmol / L | 0,6 a 5,6 pg / ml | 2,1-19,4 pmol / L | |
14-15 años | 2,7-112,3 pg / ml | 9,4 a 389,7 pmol / L | 1.0–6.2 pg / mL | 3,5 a 21,5 pmol / L | |
16-17 años | 31,5-159 pg / ml | 109,3 a 551,7 pmol / L | 1.0–8.3 pg / mL | 3,5 a 28,8 pmol / L | |
Adulto | ≥18 años | 44–244 pg / mL | 153–847 pmol / L | - | - |
Premenopáusicas | - | - | 0,8 a 9,2 pg / ml | 2,8 a 31,9 pmol / L | |
Posmenopáusica | - | - | 0,6 a 6,7 pg / ml | 2,1 a 23,2 pmol / L | |
Fuentes: Ver plantilla. |
Administracion oral
Testosterona oral
La testosterona se absorbe bien pero se metaboliza ampliamente con la administración oral debido al primer paso a través de los intestinos y el hígado . [2] [25] [26] [3] Se inactiva rápida y completamente en los hombres en dosis de menos de 200 mg. [2] [25] Sin embargo, en dosis grandes, como 200 mg, se hacen evidentes aumentos significativos en los niveles de testosterona circulante. [2] [25] Además, aunque una dosis de 60 mg no tiene ningún efecto sobre los niveles de testosterona en los hombres, esta dosis aumenta de manera apreciable los niveles de testosterona en niños y mujeres prepúberes. [25] Se encontró que la biodisponibilidad oral de testosterona en mujeres jóvenes después de una dosis única de 25 mg era de 3,6 ± 2,5%. [27] También se logran niveles altos de testosterona con una dosis de 60 mg de testosterona oral en hombres con cirrosis hepática . [2] Estos hallazgos se atribuyen a la inducción de las enzimas hepáticas por la testosterona y la consiguiente activación de su propio metabolismo . [2] [25] Las dosis de sustitución de testosterona oral en hombres están en el rango de 400 a 800 mg / día. [25] [26] Estas dosis exceden la cantidad de testosterona producida por el cuerpo, que es aproximadamente 7 mg / día, aproximadamente 100 veces. [2] [25] [26] La semivida de eliminación de la testosterona oral es rápida en aproximadamente 5 a 7 horas. [26] [28] Como resultado, requiere la administración varias veces al día en dosis divididas. [26] Debido a sus limitaciones, como las altas dosis requeridas y la necesidad de múltiples dosis diarias, la testosterona oral no se usa clínicamente en su forma no modificada. [26] [3]
La testosterona oral se ha estudiado en combinación con un inhibidor de la 5α-reductasa para reducir su metabolismo de primer paso y mejorar su biodisponibilidad. [2] [29]
Undecanoato de testosterona oral
En lugar de en su forma libre no esterificada, la testosterona se usa por administración oral en forma de undecanoato de testosterona . [2] Debido a las propiedades químicas únicas que ofrece su larga cadena de ésteres de ácidos grasos, este éster de testosterona se absorbe parcialmente desde el tracto gastrointestinal hacia el sistema linfático , evitando así una parte del metabolismo de primer paso en el hígado y produciendo aumentos medibles en niveles de testosterona en dosis mucho más bajas que la testosterona libre. [2] [3] Del undecanoato de testosterona oral que llega a la circulación, del 90 al 100% se transporta por vía linfática. [30] Sin embargo, su duración sigue siendo corta, con una vida media de eliminación de 1,6 horas y un tiempo de residencia medio de 3,7 horas. [31] [32] [33] El undecanoato de testosterona oral se proporciona en cápsulas llenas de aceite de 40 mg y requiere la administración de 2 a 4 veces al día (es decir, de 80 a 160 mg / día) para su sustitución en los hombres. [2] [31] [3] Debe tomarse con alimentos que contengan al menos una cantidad moderada o "normal" de grasa para lograr una absorción adecuada. [2] [34] [35] [36] Además, existe una variabilidad interindividual muy alta en los niveles de testosterona con undecanoato de testosterona oral. [37] La biodisponibilidad del undecanoato de testosterona oral tomado con alimentos es de 3 a 7%. [30] [38] Se han observado niveles inapropiadamente altos de testosterona con 10 a 40 mg / día de undecanoato de testosterona oral en mujeres. [39] [40] Se encontró que la biodisponibilidad oral del undecanoato de testosterona en mujeres jóvenes después de una dosis única de 40 mg era de 6,8 ± 3,3%. [27]
Se está desarrollando una nueva formulación autoemulsionante de undecanoato de testosterona oral en cápsulas de 300 mg para usar una vez al día. [37]
Efecto de primer paso y diferencias
La testosterona oral y el undecanoato de testosterona oral no son hepatotóxicos , a diferencia de los esteroides anabólicos 17α-alquilados administrados por vía oral , como la metiltestosterona y la fluoximesterona, pero de manera similar a las vías parenterales y formas de inyecciones similares a la testosterona bioidéntica . [41] [2] [37]
Administración bucal
La testosterona se puede usar por administración bucal (p. Ej., Marca Striant). [2]
Administración sublingual
La testosterona se puede usar por administración sublingual . [2] [42] [43] Anteriormente se comercializaba una tableta sublingual de 10 mg con el nombre de marca Testoral para su uso de una a cuatro veces al día en hombres. [21]
Administración por inhalación
La testosterona se ha estudiado por inhalación . [44]
Administración intranasal
La testosterona se puede usar por administración intranasal (p. Ej., Nombre de marca Natesto). [2]
Administración transdérmica
La testosterona está disponible para administración transdérmica en forma de geles , cremas , parches escrotales y no escrotales y soluciones axilares . [2]
El gel de testosterona transdérmica tiene una biodisponibilidad de aproximadamente un 8 a un 14% cuando se administra en los lugares recomendados de la piel, incluidos el abdomen , los brazos , los hombros y los muslos . [45] [46] La piel escrotal es la piel más delgada del cuerpo [47] y tiene características de absorción mejoradas en relación con otras áreas de la piel. [48] [49] [50] [51] Se ha estudiado la aplicación de geles y cremas de testosterona en el escroto y se logran niveles mucho más altos de testosterona que los sitios convencionales de la piel. [52] [53] [54] [55] La aplicación escrotal de testosterona requiere dosis aproximadamente 5 veces más bajas en comparación con la aplicación no escrotal. [56] [47]
El desarrollo de preparaciones transdérmicas de testosterona (y de progesterona ) [57] ha sido más difícil que el caso del estradiol . [47] Esto se debe a que los niveles de testosterona en los hombres son alrededor de 100 a 1,000 veces más altos que los niveles de estradiol en las mujeres (300 a 1,000 ng / dL versus 50 a 150 pg / mL, respectivamente). [47] Se evaluaron parches de testosterona no escrotal y se encontró que no eran efectivos para elevar los niveles de testosterona en los hombres. [47] Como resultado, los parches escrotales de testosterona se comercializaron inicialmente. [47] Posteriormente, sin embargo, se desarrollaron y comercializaron parches de testosterona no escrotal con potenciadores de la permeabilidad especiales que podrían aumentar con éxito los niveles de testosterona. [47] Sin embargo, los parches de testosterona no escrotal requieren un área de piel grande para su aplicación (hasta 60 cm 2 ) y deben reemplazarse diariamente. [47]
Los niveles suprafisiológicos de dihidrotestosterona (DHT) ocurren con la aplicación escrotal de testosterona, mientras que esto no ocurre con la aplicación transdérmica no escrotal. [47] Esto se debe a la alta expresión de 5α-reductasa en la piel del escroto. [47] Los niveles de estradiol son similares con la aplicación escrotal versus no escrotal de testosterona transdérmica. [47]
Se ha descubierto que los parches de testosterona transdérmica de dosis baja en mujeres dan como resultado niveles de testosterona de 64 ng / dL con 150 μg / día y 102 ng / dL con 300 μg / día. [39] Cuando la testosterona se usa por vía transdérmica en mujeres, el crecimiento del cabello en los sitios de aplicación puede ser un problema. [58]
Administración vaginal
En aquellas que son biológicamente mujeres, la testosterona se puede usar mediante la administración vaginal de cremas , supositorios y anillos vaginales disponibles en farmacias de compuestos . [59] [60] [61] [62] [63] [64]
Administración rectal
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/c/c3/Testosterone_levels_with_rectal_administration_of_a_40_mg_testosterone_suppository_in_men.png/400px-Testosterone_levels_with_rectal_administration_of_a_40_mg_testosterone_suppository_in_men.png)
La testosterona fue comercializada como un supositorio para administración rectal por Ferring Pharmaceuticals desde principios de la década de 1960 con nombres comerciales como Rektandron y Testosteron. [41] [23] [24] La administración rectal de testosterona evita el efecto de primer paso con la administración oral de manera similar a otras vías no orales. [2] Se ha descubierto que una sola dosis de 40 mg de testosterona rectal da como resultado niveles máximos de testosterona de casi 1200 ng / dL en 30 minutos. [25] Posteriormente, los niveles de testosterona disminuyen de manera constante, alcanzando niveles de alrededor de 700 ng / dL después de 4 horas y niveles de alrededor de 400 ng / dL después de 8 horas. [25] Otros estudios también han evaluado el uso de testosterona rectal, con hallazgos similares. [2] [65] [66] [67] El uso rectal de testosterona requiere la administración dos o tres veces al día para mantener niveles adecuados de testosterona. [25] [2] La ruta tiene poca aceptación debido a sus inconvenientes. [2] La testosterona rectal se ha utilizado en la terapia hormonal transmasculina . [68]
Inyección intramuscular
![](http://wikiimg.tojsiabtv.com/wikipedia/commons/thumb/5/51/Testosterone_levels_with_intramuscular_injection_of_testosterone_esters_in_hypogonadal_men.png/400px-Testosterone_levels_with_intramuscular_injection_of_testosterone_esters_in_hypogonadal_men.png)
La testosterona se puede administrar por inyección intramuscular o bien como una suspensión acuosa de la testosterona o como una solución en aceite o suspensión acuosa de ésteres de testosterona , tales como propionato de testosterona , enantato de testosterona , cipionato de testosterona , undecanoato de testosterona , y isobutirato de testosterona . [2] [33] [3] Un éster de testosterona de acción aún más prolongada que se desarrolló pero que finalmente nunca se comercializó es el buciclato de testosterona . [3] Estas preparaciones son profármacos de progesterona que tienen un efecto de depósito de larga duración cuando se inyectan en el músculo o la grasa , que van desde días hasta meses de duración . [2]
La biodisponibilidad de los fármacos que se administran por vía intramuscular suele ser casi del 95%. [69]
Como soluciones oleosas por inyección intramuscular, las semividas de eliminación de los ésteres de testosterona son de 0,8 días para el propionato de testosterona, 4,5 días para el enantato de testosterona, 20,9 días (en aceite de semilla de té ) y 33,9 días (en aceite de ricino ) para el undecanoato de testosterona y 29,5 días. días para el buciclato de testosterona. [8] [31] Se dice que la farmacocinética del cipionato de testosterona es la misma que la del enantato de testosterona, con patrones "extremadamente comparables" de liberación de testosterona. [33] [31] Debido a sus diferentes vidas medias de eliminación, los diferentes ésteres de testosterona intramuscular se administran con diferentes frecuencias. [70] El propionato de testosterona se inyecta dos o tres veces por semana, el enantato de testosterona y el cipionato de testosterona se inyectan una vez cada dos a cuatro semanas, y el undecanoato de testosterona y el buciclato de testosterona se inyectan una vez cada 10 a 14 semanas. [70] Debido a su duración relativamente corta, el propionato de testosterona ahora se usa relativamente poco y el undecanoato de testosterona es el éster de testosterona preferido para uso intramuscular. [8] [31] El undecanoato de testosterona y el buciclato de testosterona se pueden inyectar por vía intramuscular con tan poca frecuencia como cuatro veces al año. [8] [31]
Se han estudiado dosis altas de ésteres de testosterona por inyección intramuscular en hombres jóvenes sanos. [71] Los niveles de testosterona con inyecciones intramusculares de cipionato de testosterona fueron de aproximadamente 700 ng / dL para 100 mg / semana, 1100 ng / dL para 250 mg / semana y 2000 ng / dL para 500 mg / semana. [71] [72] En otro estudio, los niveles de testosterona con 600 mg / semana de enantato de testosterona por inyección intramuscular fueron de 2.800 a 3.200 ng / dL. [71] [73]
Se ha comparado la inyección intramuscular de propionato de testosterona como solución oleosa, suspensión acuosa y emulsión . [74]
Se ha estudiado la inyección intramuscular de microesferas biodegradables que contienen testosterona . [2]
Andrógino | Estructura | Ester | Mol relativa . peso | Contenido de T relativo b | logP c | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Puesto (s) | Moiet (s) | Tipo | Longitud a | ||||||
Testosterona | ![]() | - | - | - | - | 1,00 | 1,00 | 3,0-3,4 | |
Propionato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido propanoico | Ácido graso de cadena lineal | 3 | 1,19 | 0,84 | 3,7–4,9 | |
Isobutirato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido isobutírico | Ácido graso aromático | - (~ 3) | 1,24 | 0,80 | 4,9–5,3 | |
Isocaproato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido isohexanoico | Ácido graso de cadena ramificada | - (~ 5) | 1,34 | 0,75 | 4.4–6.3 | |
Caproato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido hexanoico | Ácido graso de cadena lineal | 6 | 1,35 | 0,75 | 5,8–6,5 | |
Fenilpropionato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido fenilpropanoico | Ácido graso aromático | - (~ 6) | 1,46 | 0,69 | 5,8–6,5 | |
Cipionato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido ciclopentilpropanoico | Ácido graso aromático | - (~ 6) | 1,43 | 0,70 | 5.1–7.0 | |
Enantato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido heptanoico | Ácido graso de cadena lineal | 7 | 1,39 | 0,72 | 3.6–7.0 | |
Decanoato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido decanoico | Ácido graso de cadena lineal | 10 | 1,53 | 0,65 | 6,3–8,6 | |
Undecanoato de testosterona | ![]() | C17β | Ácido undecanoico | Ácido graso de cadena lineal | 11 | 1,58 | 0,63 | 6,7–9,2 | |
Buciclato de testosterona d | ![]() | C17β | Ácido bucíclico e | Ácido carboxílico aromático | - (~ 9) | 1,58 | 0,63 | 7,9–8,5 | |
Notas al pie: a = Longitud del éster en átomos de carbono para ácidos grasos de cadena lineal o longitud aproximada del éster en átomos de carbono para ácidos grasos aromáticos . b = Contenido relativo de testosterona por peso (es decir, potencia androgénica / anabólica relativa ). c = Coeficiente de reparto octanol / agua experimental o previsto (es decir, lipofilicidad / hidrofobicidad ). Obtenido de PubChem , ChemSpider y DrugBank . d = Nunca comercializado. e = Bucyclic ácido = trans -4-butilciclohexano-1-carboxílico. Fuentes: ver artículos individuales. |
Éster de testosterona | Formulario | Ruta | T max | t 1/2 | MRT |
---|---|---|---|---|---|
Undecanoato de testosterona | Cápsulas llenas de aceite | Oral | ? | 1,6 horas | 3,7 horas |
Propionato de testosterona | Solución de aceite | Inyección intramuscular | ? | 0,8 días | 1,5 días |
Enantato de testosterona | Solución de aceite de ricino | Inyección intramuscular | 10 días | 4,5 días | 8.5 días |
Undecanoato de testosterona | Solución de aceite de semilla de té | Inyección intramuscular | 13,0 días | 20,9 días | 34,9 días |
Undecanoato de testosterona | Solución de aceite de ricino | Inyección intramuscular | 11,4 días | 33,9 días | 36,0 días |
Buciclato de testosterona a | Suspensión acuosa | Inyección intramuscular | 25,8 días | 29,5 días | 60,0 días |
Notas: El cipionato de testosterona tiene una farmacocinética similar a la TE . Notas al pie: a = Nunca comercializado. Fuentes: Ver plantilla. |
Medicamento | Formulario | Principales marcas | Duración |
---|---|---|---|
Testosterona | Suspensión acuosa | Andronaq, esterotato, virosterona | 2-3 días |
Propionato de testosterona | Solución de aceite | Androteston, Perandren, Testoviron | 3-4 días |
Fenilpropionato de testosterona | Solución de aceite | Testolento | 8 dias |
Isobutirato de testosterona | Suspensión acuosa | Depósito de Agovirin, Perandren M | 14 dias |
Ésteres de testosterona mixtos a | Solución de aceite | Triolandren | 10-20 días |
Ésteres mixtos de testosterona b | Solución de aceite | Depósito de Testósidos | 14-20 días |
Enantato de testosterona | Solución de aceite | Delatestryl | 14 a 28 días |
Cipionato de testosterona | Solución de aceite | Depovirina | 14 a 28 días |
Ésteres mixtos de testosterona c | Solución de aceite | Sustanon 250 | 28 días |
Undecanoato de testosterona | Solución de aceite | Aveed, Nebido | 100 días |
Buciclato de testosterona d | Suspensión acuosa | 20 Aet-1, CDB-1781 e | 90-120 días |
Fenilpropionato de nandrolona | Solución de aceite | Durabolin | 10 días |
Decanoato de nandrolona | Solución de aceite | Deca Durabolin | 21 a 28 días |
Metandriol | Suspensión acuosa | Notandron, Protandren | 8 dias |
Acetato de metandriol bisenantoilo | Solución de aceite | Depósito de Notandron | 16 días |
Acetato de metenolona | Solución de aceite | Primobolan | 3 días |
Enantato de metenolona | Solución de aceite | Primobolan Depot | 14 dias |
Nota: Todos son por inyección im . Notas al pie: a = TP , TV y TUe . b = TP y TKL . c = TP , TPP , TiCa y TD . d = Estudiado pero nunca comercializado. e = Nombres en clave de desarrollo. Fuentes: Ver plantilla. |
Inyección subcutánea
Los ésteres de testosterona como el enantato de testosterona y el cipionato de testosterona se pueden administrar mediante inyección subcutánea en lugar de inyección intramuscular. Los estudios han demostrado que la inyección subcutánea de testosterona y ésteres estrechamente relacionados en aceite como cipionato de testosterona , enantato de testosterona , y decanoato de nandrolona es eficaz y tiene una farmacocinética similar a la inyección intramuscular. [75] [76] [77] [78] [79] [80] [81]
Implante subcutáneo
La testosterona se puede administrar en forma de un implante de gránulos subcutáneos . [2]
La biodisponibilidad de la testosterona cuando se administra como un implante de gránulos subcutáneos es prácticamente del 100%. [82] Los niveles de testosterona varían considerablemente entre individuos, pero son bastante constantes dentro de los individuos. [39] La vida media de absorción de los implantes subdérmicos de testosterona es de 2,5 meses. [8] El intervalo de reemplazo es una vez cada cuatro a seis meses. [39] [83] Se encontró que una sola pastilla de testosterona de 50 mg implantada cada 4 a 6 meses da como resultado niveles de testosterona de 70 a 90 ng / dL en las mujeres. [39]
Inyección intravenosa
Los ésteres de testosterona como el enantato de testosterona se hidrolizan en testosterona tan rápidamente en la sangre que la testosterona y el enantato de testosterona tienen una farmacocinética casi idéntica cuando se administran mediante inyección intravenosa . [2]
General
Absorción
La biodisponibilidad oral de la testosterona es muy baja. [8] [84] La biodisponibilidad del undecanoato de testosterona oral es de 3 a 7%. [30] [38] Los geles tópicos de testosterona tienen una biodisponibilidad de aproximadamente 8 a 14% cuando se administran en los lugares recomendados de la piel, como el abdomen, los brazos, los hombros y los muslos. [45] [46] La biodisponibilidad de la testosterona mediante un implante subcutáneo es prácticamente del 100%. [82] La biodisponibilidad de los fármacos que se administran por vía intramuscular es generalmente de casi 95%. [69]
Distribución
En la circulación, del 97,0 al 99,5% de la testosterona se une a las proteínas plasmáticas , y del 0,5 al 3,0% no se une . [1] Está estrechamente unido a la SHBG y débilmente a la albúmina . [1] De la testosterona circulante, del 30 al 44% se une a la SHBG, mientras que del 54 al 68% se une a la albúmina. [1] La testosterona que no está unida se conoce como testosterona libre y la testosterona que está unida a la albúmina se conoce como testosterona biodisponible . [1] A diferencia de la testosterona que se une a la SHBG, la testosterona biodisponible se une a las proteínas plasmáticas lo suficientemente débilmente como para que, al igual que la testosterona libre, sea biológicamente activa, al menos hasta cierto punto. [1] Cuando se hace referencia en conjunto (es decir, libre, biodisponible y unida a SHBG), la testosterona circulante se denomina testosterona total . [1]
Metabolismo
Metabolismo de la testosterona en humanos ![]() |
La testosterona se metaboliza principalmente en el hígado (90%) por reducción mediante 5α y 5β-reductasa y conjugación mediante glucuronidación y sulfatación . [1] [85] [86] Los principales metabolitos urinarios de la testosterona son el glucurónido de androsterona y el glucurónido de etiocolanolona . [1] [85] [86] [87]
La vida media de eliminación de la testosterona varía en función de la vía de administración y formulación y de si está esterificada o no. [8] La vida media de eliminación de la testosterona en la sangre o por inyección intravenosa es de solo unos 10 minutos. [8] [31] Por el contrario, la testosterona y los ésteres de testosterona en solución oleosa o suspensión acuosa cristalina administrados por inyección intramuscular o subcutánea tienen vidas medias mucho más largas, en el rango de días a meses, debido a la liberación lenta desde el lugar de la inyección. [8] [31]
Eliminación
La testosterona y sus metabolitos se eliminan por la orina . [88] Se excreta principalmente como glucurónido de androsterona y glucurónido de etiocolanolona . [87] También se excreta en pequeña medida como otros conjugados como el glucurónido de testosterona (1%), el sulfato de testosterona (0,03%) y los glucurónidos de androstanodiol . [87] [89] Sólo una cantidad muy pequeña de testosterona (menos de 0.01%) se encuentra inalterada en la orina. [88] [89]
Ver también
- Farmacodinámica del estradiol
- Farmacocinética del estradiol
- Farmacodinamia de la progesterona
- Farmacocinética de la progesterona
Referencias
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La testosterona también se puede preparar como una crema que contenga 1 mg / mL, con 1 mL aplicado en el abdomen diariamente. La testosterona vaginal es una opción para las mujeres posmenopáusicas que no pueden usar estrógenos sistémicos o vaginales debido al cáncer de mama. La testosterona 150 a 300 mcg / día por vía vaginal parece reducir la sequedad vaginal y la dispareunia sin aumentar los niveles sistémicos de estrógeno.
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En la actualidad, la testosterona bioidéntica solo se puede obtener en una farmacia de compuestos, donde generalmente se formulan de 4 a 6 mg de testosterona bioidéntica sola o junto con la formulación de biestrógeno o tri-estrógeno. La crema de testosterona aplicada en la región genital se puede utilizar como método de administración alternativo. Las prescripciones habituales oscilan entre 1 y 10 mg / g de crema.
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