La prometazina es un antihistamínico de primera generación que se usa para tratar alergias , dificultad para dormir y náuseas . [4] También puede ayudar con algunos síntomas asociados con el resfriado común [4] y también se puede usar para sedar a las personas que están agitadas o ansiosas. [5] [6] La prometazina está disponible por vía oral en forma de jarabe o tabletas, como supositorio rectal o por inyección en un músculo . [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Phenergan, muchos otros [1] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682284 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral, rectal , intravenosa , intramuscular , tópica |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 88% absorbido pero después del metabolismo de primer paso reducido a 25% de biodisponibilidad absoluta [2] |
Enlace proteico | 93% |
Metabolismo | Glucuronidación y sulfoxidación hepática |
Vida media de eliminación | 10-19 horas [2] [3] |
Excreción | Riñón y biliar |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.000.445 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 20 N 2 S |
Masa molar | 284,42 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Quiralidad | Mezcla racémica |
Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes de la prometazina incluyen confusión y somnolencia; [4] el consumo de alcohol u otros sedantes puede empeorar estos síntomas. [4] No está claro si el uso de prometazina durante el embarazo o la lactancia es seguro para el bebé. [4] [5] No se recomienda el uso de prometazina en menores de dos años, debido a los efectos potencialmente negativos en la respiración. [4] No se recomienda el uso de prometazina mediante inyección en una vena, debido al daño potencial de la piel. [4] La prometazina pertenece a la familia de medicamentos de las fenotiazinas . [4]
La prometazina fue fabricada en la década de 1940 por un equipo de científicos de los laboratorios Rhône-Poulenc . [7] Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1951. [4] Es un medicamento genérico y está disponible con muchas marcas en todo el mundo. [1] En 2018, fue el 150º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas. [8] [9]
Usos médicos
La prometazina tiene una variedad de usos médicos, que incluyen:
- Sedación [10]
- Asociación de náuseas y vómitos con anestesia o quimioterapia. Se utiliza habitualmente en el posoperatorio como antiemético. La actividad antiemética aumenta con el aumento de la dosis; sin embargo, los efectos secundarios también aumentan, lo que a menudo limita la dosis máxima. [10]
- Para náuseas matutinas moderadas a graves e hiperemesis gravídica : en el Reino Unido , la prometazina es el fármaco de primera elección, siendo preferido como un fármaco más antiguo con el que existe una mayor experiencia de uso durante el embarazo (el segundo en la lista es la metoclopramida o la proclorperazina ). [11] [10]
- Para alergias como la fiebre del heno y junto con otros medicamentos en la anafilaxia [4]
- Para ayudar con los síntomas del resfriado común [4]
- Mareo por movimiento [4]
- Enfermedad hemolítica del recién nacido [4]
- Ansiedad antes de la cirugía [4]
Efectos secundarios
Algunos efectos secundarios documentados incluyen:
- Discinesia tardía , pseuodoparkinsonismo, distonía aguda (efectos debidos al antagonismo del receptor de dopamina D2) [10]
- Confusión en los ancianos [10]
- Somnolencia, mareos, fatiga, más raramente vértigo
- Se sabe que tiene efectos sobre los receptores de serotonina y dopamina. [12]
- Sequedad de boca [10]
- Náuseas [13]
- Depresión respiratoria en pacientes menores de dos años y en aquellos con función pulmonar gravemente comprometida
- Visión borrosa, xerostomía, fosas nasales secas, pupilas dilatadas, estreñimiento y retención urinaria. (debido a los efectos colinérgicos) [10]
- Malestar / presión en el pecho (en niños menores de 2 años) [10]
- Acatisia [14]
Menos frecuente:
- Efectos secundarios cardiovasculares que incluyen arritmias e hipotensión [10]
- Síndrome neuroléptico maligno [10]
- Daño hepático e ictericia colestásica [10]
- Supresión de la médula ósea, que puede resultar en agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia [10]
- Depresión del mecanismo termorregulador que resulta en hipotermia / hipertermia [10]
Los efectos secundarios raros incluyen:
- Convulsiones [10]
Debido al potencial de efectos secundarios más graves, este medicamento está en la lista que debe evitarse en los ancianos. [15] En muchos países (incluidos los EE. UU. Y el Reino Unido), la prometazina está contraindicada en niños menores de dos años y se advierte fuertemente en niños entre dos y seis, debido a problemas de depresión respiratoria y apnea del sueño. [dieciséis]
La prometazina figura como uno de los fármacos de mayor actividad anticolinérgica en un estudio de carga anticolinérgica, incluido el deterioro cognitivo a largo plazo. [17]
Farmacología
La prometazina, un derivado de la fenotiazina, es estructuralmente diferente de las fenotiazinas neurolépticas , con efectos similares pero diferentes. [2] Actúa principalmente como un fuerte antagonista del receptor H 1 ( antihistamínico ) y un antagonista moderado del receptor mACh ( anticolinérgico ), [2] y también tiene una afinidad débil a moderada por el 5-HT 2A , [18] 5- HT 2C , [18] D 2 , [19] [20] y receptores adrenérgicos α 1 , [21] donde también actúa como antagonista en todos los sitios.
Otro uso notable de la prometazina es como anestésico local , mediante el bloqueo de los canales de sodio . [21]
Química
El clorhidrato de prometazina sólido es un polvo cristalino de color blanco a amarillo pálido, prácticamente inodoro. La oxidación lenta puede ocurrir con la exposición prolongada al aire, lo que generalmente causa una decoloración azul. Su sal de hidrocloruro es libremente soluble en agua y algo soluble en alcohol. La prometazina es un compuesto quiral que se presenta como una mezcla de enantiómeros . [22]
Historia
La prometazina fue sintetizada por primera vez por un grupo en Rhone-Poulenc (que luego se convirtió en parte de Sanofi ) dirigido por Paul Charpentier a principios de la década de 1940. [23] El equipo buscaba mejorar la difenhidramina ; la misma línea en química médica condujo a la creación de clorpromazina . [24]
sociedad y Cultura
En julio de 2017 se comercializaba con muchas marcas en todo el mundo: Allersoothe, Antiallersin, Anvomin, Atosil, Avomine, Closin N, Codopalm, Diphergan, Farganesse, Fenazil, Fenergan, Fenezal, Frinova, Hiberna, Histabil, Histaloc, Histantil, Histazin, Histazine, Histerzin, Lenazine, Lergigan, Nufapreg, Otosil, Pamergan, Pharmaniaga, Phenadoz, Phenerex, Phenergan, Phénergan, Pipolphen, Polfergan, Proazamine, Progene, Prohist, Promet, Prometal, Promethezinezin, Promehagana Promezin, Proneurin, Prothazin, Prothiazine, Prozin, Pyrethia, Quitazine, Reactifargan, Receptozine, Romergan, Sominex, Sylomet, Xepagan, Zinmet y Zoralix. [1]
También se comercializa en muchas formulaciones de medicamentos combinados :
- con carbocisteína como Actithiol Antihistaminico, Mucoease, Mucoprom, Mucotal Prometazine y Rhinathiol;
- con paracetamol (acetaminofén) como Algotropyl, Calmkid, Fevril, Phen Plus y Velpro-P;
- con paracetamol y dextrometorfano como Choligrip na noc, Coldrex Nočná Liečba, Fedril Night Cold and Flu, Night Nurse y Tachinotte;
- con paracetamol , fenilefrina y salicilamida como Flukit;
- con dextrometorfano como Axcel Dextrozine y Hosedyl DM;
- con dextrometorfano y efedrina como Methorsedyl;
- con dextrometorfano y pseudoefedrina como Sedilix-DM;
- con dextrometorfano y fenilefedrina como Sedilix-RX;
- con folcodina como Codo-Q Junior y Tixylix;
- con folcodina y efedrina como Phensedyl Dry Cough Linctus;
- con folcodina y fenilefedrina como Russedyl Compuesto Linctus;
- con folcodina y fenilpropanolamina como Triple 'P';
- con codeína como Kefei y Procodin;
- con codeína y efedrina como Dhasedyl, Fendyl y PEC;
- con efedrina y dextrometorfano como Dhasedyl DM;
- con ácido glutámico como Psico-Soma y Psicosoma;
- con noscapina como Tussisedal; y
- con clorpromazina y fenobarbital como Vegetamina. [1]
Uso recreacional
La droga recreativa que se bebe púrpura a menudo contiene una combinación de prometazina con codeína que contiene medicación para el resfriado . [25]
Demanda de responsabilidad por productos
En 2009, la Corte Suprema de EE. UU. Se pronunció sobre un caso de responsabilidad por productos relacionados con la prometazina. A Diana Levine, una mujer que sufría de migraña, se le administró Phenergan de Wyeth por vía intravenosa . La droga se inyectó incorrectamente, lo que provocó gangrena y la posterior amputación de su antebrazo derecho por debajo del codo. Un jurado estatal le otorgó $ 6 millones en daños punitivos .
El caso fue apelado ante la Corte Suprema por motivos de preferencia federal y debido proceso sustantivo . [26] La Corte Suprema confirmó los fallos de los tribunales inferiores, afirmando que "Wyeth podría haber agregado unilateralmente una advertencia más fuerte sobre la administración de IV-push" sin actuar en oposición a la ley federal. [27] En efecto, esto significa que los fabricantes de medicamentos pueden ser considerados responsables de las lesiones si los tribunales estatales consideran que las advertencias de posibles efectos adversos, aprobadas por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), son insuficientes.
El 9 de septiembre de 2009, la FDA requirió que se colocara un recuadro de advertencia sobre la prometazina inyectable, indicando la contraindicación para la administración subcutánea. La vía administrativa preferida es la intramuscular, que reduce el riesgo de daño a los músculos y tejidos circundantes. [28]
Referencias
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enlaces externos
- "Prometazina" . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. E Institutos Nacionales de Salud.