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Piracetam
Piracetam.svg
Piracetam ball-and-stick.png
Datos clinicos
Nombres comercialesBreinox, Dinagen, Lucetam, Nootropil, Nootropyl, Oikamid, Piracetam y muchos otros
AHFS / Drugs.comNombres internacionales de medicamentos
Vías de
administración		Por vía oral, parenteral o vaporizada
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • CA : no programado
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • EE . UU . : no programado (no permitido como medicamento o suplemento [1] )
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad~ 100%
Inicio de acciónRápidamente después de la administración. La comida retrasa el tiempo hasta la concentración máxima en 1,5 horas aproximadamente a 2-3 horas desde la dosificación. [2]
Vida media de eliminación4-5 horas
ExcreciónUrinario
Identificadores
  • 2- (2-oxopirrolidin-1-il) acetamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.028.466 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 6 H 10 N 2 O 2
Masa molar142,158  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
Punto de fusion152 ° C (306 ° F)
Sonrisas
  • O = C1N (CC (= O) N) CCC1
InChI
  • EnChI = 1S / C6H10N2O2 / c7-5 (9) 4-8-3-1-2-6 (8) 10 / h1-4H2, (H2,7,9) controlarY
  • Clave: GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El piracetam es un fármaco comercializado como tratamiento para las mioclonías [3] y como potenciador cognitivo . [4] Las pruebas que respaldan su uso no son claras, algunos estudios muestran beneficios modestos en poblaciones específicas y otros muestran beneficios mínimos o nulos. [5] [6] Piracetam se vende como medicamento en muchos países europeos. En los Estados Unidos, el piracetam se vende como suplemento dietético, a pesar de estar prohibido por la FDA. [4]

Piracetam pertenece al grupo de los racetams , con el nombre químico 2-oxo-1-pirrolidina acetamida . Es un derivado del neurotransmisor GABA [5] y comparte la misma estructura de base de 2-oxo-pirrolidona con el ácido piroglutámico . Piracetam es un derivado cíclico de GABA ( ácido gamma-aminobutírico). Los fármacos relacionados incluyen los anticonvulsivos levetiracetam y brivaracetam , y los supuestos nootrópicos aniracetam y fenilpiracetam .

Eficacia [ editar ]

Demencia [ editar ]

Una revisión Cochrane de 2001 concluyó que no había pruebas suficientes para respaldar el piracetam para la demencia o los problemas cognitivos. [6] Una revisión de 2005 encontró alguna evidencia de beneficio en sujetos mayores con deterioro cognitivo. [5] En 2008, un grupo de trabajo de la Academia Británica de Ciencias Médicas señaló que muchos de los ensayos de piracetam para la demencia tenían fallas. [7]

No hay pruebas sólidas de que el piracetam sea beneficioso en el tratamiento de la demencia vascular . [8]

Depresión y ansiedad [ editar ]

Algunas fuentes sugieren que el efecto general del piracetam en la reducción de la depresión y la ansiedad es mayor que en la mejora de la memoria. [9] Sin embargo, se informa que la depresión es un efecto adverso ocasional del piracetam. [10]

Otro [ editar ]

El piracetam puede facilitar la deformabilidad de los eritrocitos en los capilares, lo que es útil para las enfermedades cardiovasculares. [5] [3]

Los efectos vasculares periféricos del piracetam han sugerido su potencial de uso para el vértigo , la dislexia , el fenómeno de Raynaud y la anemia de células falciformes . [5] [3] No hay evidencia que respalde el uso de piracetam en la prevención de la crisis de células falciformes [11] o para el sufrimiento fetal durante el parto. [12] No hay pruebas de los beneficios del piracetam en el accidente cerebrovascular isquémico agudo , [13] aunque existe un debate sobre su utilidad durante la rehabilitación del accidente cerebrovascular. [14] [15]

Anti-vasoespasmo [ editar ]

Se ha encontrado que piracetam disminuye la adhesión de los eritrocitos al endotelio de la pared vascular , haciendo que cualquier vasoespasmo en el capilar sea menos severo. Esto contribuye a su eficacia para promover la microcirculación , incluso en el cerebro y los riñones. [5] [3]

Efectos secundarios [ editar ]

Se ha descubierto que el piracetam tiene muy pocos efectos secundarios y, por lo general, los que tiene son "pocos, leves y transitorios". [16] Un ensayo a gran escala de 12 semanas de piracetam en dosis altas no encontró efectos adversos en el grupo que tomó piracetam en comparación con el grupo de placebo . [17] Muchos otros estudios también han encontrado que piracetam es bien tolerado. [16] [18] [19]

Ocasionalmente se informan síntomas de excitabilidad general, que incluyen ansiedad , insomnio , irritabilidad , dolor de cabeza , agitación , nerviosismo , temblor e hipercinesia . [10] [20] [21] Otros efectos secundarios notificados incluyen somnolencia , aumento de peso , depresión clínica , debilidad , aumento de la libido e hipersexualidad . [10]

Según una revisión de 2005, se ha observado que piracetam tiene los siguientes efectos secundarios: hipercinesia, aumento de peso, nerviosismo, somnolencia, depresión y astenia. [5]

Piracetam reduce la agregación plaquetaria así como la concentración de fibrinógeno y, por lo tanto, está contraindicado para pacientes que padecen hemorragia cerebral. [5] [3]

Toxicidad [ editar ]

Piracetam no parece ser sumamente tóxico a las dosis utilizadas en estudios en humanos. [6] [16] [18]

El LD 50 para el consumo oral en seres humanos no se ha determinado. [22] La DL 50 es de 5,6 g / kg para ratas y de 20 g / kg para ratones, lo que indica una toxicidad aguda extremadamente baja . [23] A modo de comparación, en ratas, la DL 50 de la vitamina C es de 12 g / kg y la DL 50 de la sal de mesa es de 3 g / kg.

Mecanismos de acción [ editar ]

El mecanismo de acción del piracetam , como ocurre con los racetams en general, no se comprende completamente. El fármaco influye en las funciones neuronales y vasculares e influye en la función cognitiva sin actuar como sedante o estimulante. [5] Piracetam es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA , aunque esta acción es muy débil y sus efectos clínicos pueden no estar necesariamente mediados por esta acción. [24] Se plantea la hipótesis de que actúa sobre los canales iónicos o portadores de iones, lo que conduce a una mayor excitabilidad neuronal. [22] El piracetam no afecta el metabolismo cerebral GABA y los receptores GABA [25]

Piracetam mejora la función de la neurotransmisor acetilcolina a través de los receptores muscarínicos colinérgicos (ACh) receptores [ citación necesaria ] , que están implicados en la memoria procesos. [26] Además, piracetam puede tener un efecto sobre los receptores de glutamato NMDA , que están involucrados con los procesos de aprendizaje y memoria . Se cree que el piracetam aumenta la permeabilidad de la membrana celular. [26] [27] Piracetam puede ejercer su efecto global sobre la neurotransmisión cerebral a través de la modulación de los canales iónicos ( p . Ej., Na + , K + ). [22] Se ha descubierto que aumenta el consumo de oxígeno en el cerebro, aparentemente en relación con el metabolismo del ATP , y aumenta la actividad de la adenilato quinasa en el cerebro de las ratas. [28] [29] Piracetam, mientras está en el cerebro, parece aumentar la síntesis del citocromo b5 , [30] que es parte del mecanismo de transporte de electrones en las mitocondrias . Pero en el cerebro, también aumenta la permeabilidad de algunos intermedios del ciclo de Krebs a través de la membrana externa mitocondrial. [28]

Piracetam inhibe los canales de calcio de tipo N . La concentración de piracetam alcanzada en el sistema nervioso central después de una dosis típica de 1200 mg (alrededor de 100 µM) [31] es mucho más alta que la concentración necesaria para inhibir los canales de calcio de tipo N (la CI50 de piracetam en neuronas de rata fue de 3 µM). [32]

Historia [ editar ]

El piracetam se fabricó por primera vez en algún momento entre los años 50 y 1964 por Corneliu E. Giurgea . [33] Hay informes de que se usó para la epilepsia en la década de 1950. [34]

Sociedad y cultura [ editar ]

En 2009, se informó que el piracetam fue popular como fármaco de mejora cognitiva entre los estudiantes. [35]

Situación legal [ editar ]

Piracetam es una sustancia no controlada en los Estados Unidos, lo que significa que es legal poseerla sin una licencia o prescripción médica. [36]

Estado reglamentario [ editar ]

En los Estados Unidos, piracetam no está aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos . [1] Piracetam no está permitido en medicamentos compuestos o suplementos dietéticos en los Estados Unidos . [37] No obstante, está disponible en varios suplementos dietéticos. [4]

En el Reino Unido, el piracetam está aprobado como medicamento recetado. El número de Medicamento con receta (POM) es PL 20636/2524 [38] para adultos con mioclonías de origen cortical, independientemente de la causa, y debe usarse en combinación con otros antimioclónicos. terapias. [39]

En Japón, el piracetam está aprobado como medicamento recetado. [40]

Piracetam no tiene DIN en Canadá y, por lo tanto, no se puede vender, pero se puede importar para uso personal en Canadá. [41]

En Hungría, el piracetam era un medicamento de venta con receta, pero a partir de 2020, no se requiere receta y el piracetam está disponible como un medicamento de venta libre con el nombre de Memoril Mite, y está disponible en pastillas de 600 mg.

Ver también [ editar ]

  • Modulador alostérico positivo del receptor AMPA
  • Aniracetam
  • Brivaracetam : un análogo del piracetam con la misma cadena lateral adicional que el levetiracetam y una cadena de tres carbonos. Presenta mayores propiedades antiepilépticas que el levetiracetam en modelos animales, pero con un rango terapéutico algo menor, aunque todavía elevado.
  • Hydergine
  • Levetiracetam - un análogo de piracetam que lleva una cadena lateral adicional de CH 3 –CH 2 - y que tiene propiedades farmacológicas antiepilépticas a través de un mecanismo poco conocido probablemente relacionado con su afinidad por la proteína de la vesícula SV2A .
  • Oxiracetam
  • Fenilpiracetam : un análogo fenilado del medicamento piracetam que se desarrolló en 1983 en Rusia, donde está disponible como medicamento recetado.
  • Pramiracetam

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b "Piracetam" . Base de datos de DrugBank .
  2. ^ Folleto de Piracetam
  3. ^ a b c d e "Tabletas de Nootropil 1200 mg" . (emc) . 15 de febrero de 2017 . Consultado el 14 de abril de 2019 .
  4. ^ a b c Cohen, Pieter A .; Zakharevich, Igor; Gerona, Roy (25 de noviembre de 2019). "Presencia de piracetam en suplementos dietéticos de mejora cognitiva" . Medicina Interna JAMA . 180 (3): 458–459. doi : 10.1001 / jamainternmed.2019.5507 . PMC 6902196 . PMID 31764936 .  
  5. ↑ a b c d e f g h i Winblad B (2005). "Piracetam: una revisión de las propiedades farmacológicas y los usos clínicos" . Revisiones de medicamentos del SNC . 11 (2): 169–82. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2005.tb00268.x . PMC 6741724 . PMID 16007238 .  
  6. ^ a b c Parpadeo, L; Grimley Evans, G. (2001). "Piracetam para la demencia o deterioro cognitivo". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (2): CD001011. doi : 10.1002 / 14651858.CD001011 . PMID 11405971 . 
  7. ^ Horne G, et al. (Mayo de 2008). Ciencia del cerebro, adicción y drogas (PDF) (Informe). Academia de Ciencias Médicas. pag. 145. ISBN  978-1-903401-18-7.
  8. ^ Farooq MU, Min J, Goshgarian C, Gorelick PB (septiembre de 2017). "Farmacoterapia para el deterioro cognitivo vascular". Medicamentos para el SNC (revisión). 31 (9): 759–776. doi : 10.1007 / s40263-017-0459-3 . PMID 28786085 . S2CID 23271739 . Se han considerado o probado otros medicamentos para el tratamiento de VCI o VaD. Estos incluyen [...] piracetam. No existe evidencia convincente acerca de la eficacia de estos medicamentos en el tratamiento de VCI.  
  9. ^ Malykh AG, Sadaie MR (febrero de 2010). "Piracetam y fármacos similares a piracetam: de la ciencia básica a nuevas aplicaciones clínicas para los trastornos del SNC". Drogas . 70 (3): 287–312. doi : 10.2165 / 11319230-000000000-00000 . PMID 20166767 . S2CID 12176745 .  
  10. ^ a b c Nootropil® . Arzneimittel-Kompendium der Schweiz. 2013-09-12. Consultado el 27 de octubre de 2013.
  11. ^ Al Hajeri A, Fedorowicz Z (febrero de 2016). "Piracetam para reducir la incidencia de crisis dolorosas de la anemia de células falciformes" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2 : CD006111. doi : 10.1002 / 14651858.CD006111.pub3 . PMC 7390168 . PMID 26869149 .  
  12. ^ Hofmeyr, GJ; Kulier, R (13 de junio de 2012). "Piracetam para el sufrimiento fetal durante el trabajo de parto" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (6): CD001064. doi : 10.1002 / 14651858.CD001064.pub2 . PMC 7048034 . PMID 22696322 .  
  13. ^ Ricci S, Celani MG, Cantisani TA, Righetti E (septiembre de 2012). "Piracetam para accidente cerebrovascular isquémico agudo" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (9): CD000419. doi : 10.1002 / 14651858.CD000419.pub3 . PMC 7034527 . PMID 22972044 .  
  14. ^ Zhang J, Wei R, Chen Z, Luo B (julio de 2016). "Piracetam para la afasia en pacientes con accidente cerebrovascular: una revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Medicamentos para el SNC . 30 (7): 575–87. doi : 10.1007 / s40263-016-0348-1 . PMID 27236454 . S2CID 22955205 .  
  15. ^ Yeo SH, Lim ZI, Mao J, Yau WP (octubre de 2017). "Efectos de los fármacos del sistema nervioso central en la recuperación después de un accidente cerebrovascular: una revisión sistemática y un metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Investigación clínica de fármacos . 37 (10): 901–928. doi : 10.1007 / s40261-017-0558-4 . PMID 28756557 . S2CID 6520934 .  
  16. ↑ a b c Koskiniemi M, Van Vleymen B, Hakamies L, Lamusuo S, Taalas J (marzo de 1998). "Piracetam alivia los síntomas en la epilepsia mioclónica progresiva: un estudio multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, cruzado que compara la eficacia y seguridad de tres dosis de piracetam oral con placebo" . Revista de neurología, neurocirugía y psiquiatría . 64 (3): 344–8. doi : 10.1136 / jnnp.64.3.344 . PMC 2169975 . PMID 9527146 .  
  17. ^ De Reuck J, Van Vleymen B (marzo de 1999). "La seguridad clínica de piracetam en dosis altas: su uso en el tratamiento del accidente cerebrovascular agudo". Farmacopsiquiatría . 32 (Supl. 1): 33–7. doi : 10.1055 / s-2007-979234 . PMID 10338106 . 
  18. ↑ a b Fedi M, Reutens D, Dubeau F, Andermann E, D'Agostino D, Andermann F (mayo de 2001). "Eficacia y seguridad a largo plazo del piracetam en el tratamiento de la epilepsia mioclónica progresiva" . Archivos de Neurología . 58 (5): 781–6. doi : 10.1001 / archneur.58.5.781 . PMID 11346373 . 
  19. ^ Giurgea C, Salama M (1977). "Drogas nootrópicas". Prog Neuropsychopharmacol . 1 (3–4): 235–247. doi : 10.1016 / 0364-7722 (77) 90046-7 .
  20. ^ Chouinard G, Annable L, Ross-Chouinard A, Olivier M, Fontaine F (1983). "Piracetam en pacientes psiquiátricos ancianos con deterioro cerebral leve difuso". Psicofarmacología . 81 (2): 100–6. doi : 10.1007 / BF00429000 . PMID 6415738 . S2CID 32702769 .  
  21. ^ Hakkarainen H, Hakamies L (1978). "Piracetam en el tratamiento del síndrome posconmocional. Un estudio doble ciego". Neurología europea . 17 (1): 50–5. doi : 10.1159 / 000114922 . PMID 342247 . 
  22. ↑ a b c Gouliaev AH, Senning A (mayo de 1994). "Piracetam y otros nootrópicos estructuralmente relacionados". Investigación del cerebro. Reseñas de Brain Research . 19 (2): 180–222. doi : 10.1016 / 0165-0173 (94) 90011-6 . PMID 8061686 . S2CID 18122566 .  
  23. ^ "Hoja de seguridad del material Piracetam" (PDF) . Espectro.
  24. ^ Ahmed AH, Oswald RE (marzo de 2010). "Piracetam define un nuevo sitio de unión para los moduladores alostéricos de los receptores del ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol-propiónico (AMPA)" . Revista de Química Medicinal . 53 (5): 2197-203. doi : 10.1021 / jm901905j . PMC 2872987 . PMID 20163115 .  
  25. ^ Giurgea CE (enero de 1982). "El concepto nootrópico y sus posibles implicaciones". Investigación en desarrollo de fármacos . 2 (5): 441–446. doi : 10.1002 / ddr.430020505 . ISSN 1098-2299 . S2CID 145059666 .  
  26. ↑ a b Winnicka K, Tomasiak M, Bielawska A (2005). "Piracetam - ¿un fármaco antiguo con propiedades novedosas?". Acta Poloniae Pharmaceutica . 62 (5): 405–9. PMID 16459490 . 
  27. ^ Müller WE, Eckert GP, Eckert A (marzo de 1999). "Piracetam: novedad en un modo de acción único". Farmacopsiquiatría . 32 (Supl. 1): 2–9. doi : 10.1055 / s-2007-979230 . PMID 10338102 . 
  28. ↑ a b Grau M, Montero JL, Balasch J (1987). "Efecto de Piracetam sobre electrocorticograma y utilización de glucosa cerebral local en la rata". Farmacología general . 18 (2): 205-11. doi : 10.1016 / 0306-3623 (87) 90252-7 . PMID 3569848 . 
  29. ^ Nickolson VJ, Wolthuis OL (octubre de 1976). "Efecto del piracetam fármaco potenciador de la adquisición sobre el metabolismo energético cerebral de rata. Comparación con naftidrofuril y metanfetamina". Farmacología bioquímica . 25 (20): 2241–4. doi : 10.1016 / 0006-2952 (76) 90004-6 . PMID 985556 . 
  30. ^ Tacconi MT, Wurtman RJ (1986). "Piracetam: disposición fisiológica y mecanismo de acción". Avances en neurología . 43 : 675–85. PMID 3946121 . 
  31. ^ Yeh HH, Yang YH, Ko JY, Chen SH (julio de 2006). "Determinación rápida de piracetam en plasma humano y líquido cefalorraquídeo mediante cromatografía electrocinética micelar con inyección directa de muestra". J Chromatogr A . 1120 (1–2): 27–34. doi : 10.1016 / j.chroma.2005.11.071 . PMID 16343512 . 
  32. ^ Bravo-Martínez J, Arenas I, Vivas O, Rebolledo-Antúnez S, Vázquez-García M, Larrazolo A, García DE (octubre de 2012). "Una nueva inhibición del canal CaV2.2 por piracetam en neuronas periféricas y centrales". Exp Biol Med (Maywood) . 237 (10): 1209–18. doi : 10.1258 / ebm.2012.012128 . PMID 23045722 . 
  33. ^ Li JJ, Corey EJ (2013). Descubrimiento de fármacos: prácticas, procesos y perspectivas . John Wiley e hijos. pag. 276. ISBN 9781118354469.
  34. ^ Schmidt D, Shorvon S (2016). ¿El fin de la epilepsia ?: Una historia de la era moderna de la investigación sobre la epilepsia 1860-2010 . Prensa de la Universidad de Oxford. pag. 69. ISBN 9780198725909.
  35. ^ Medew J (1 de octubre de 2009). "Convocatoria de pruebas sobre 'drogas inteligentes ' " . Fairfax Media . Consultado el 29 de mayo de 2014 .
  36. ^ "Bóveda de Erowid Piracetam: estado legal" .
  37. ^ Jann Bellamy (26 de septiembre de 2019). "La FDA propone la prohibición de la curcumina y otros favoritos naturistas en medicamentos compuestos" . Medicina basada en la ciencia .
  38. ^ http://www.mhra.gov.uk/home/groups/spcpil/documents/spcpil/con1547788739542.pdf
  39. ^ "Tabletas de Nootropil 800 mg" . (emc) .
  40. ^ "Piracetam de UCB aprobado en Japón" . La carta farmacéutica . 25 de noviembre de 1999.
  41. ^ "Documento de orientación sobre los requisitos de importación de productos sanitarios en virtud de la Ley de alimentos y medicamentos y su reglamento (GUI-0084)" . Health Canada / Inspección de la Subdivisión de Productos Sanitarios y Alimentos. 1 de junio de 2010 . Consultado el 15 de diciembre de 2019 .
  • UCB Pharma Limited (2005). "Nootropil 800 mg y tabletas de 1200 mg y solución" . Compendio electrónico de medicamentos . Comunicaciones Datapharm. Archivado desde el original el 7 de diciembre de 2006 . Consultado el 8 de diciembre de 2005 .

Enlaces externos [ editar ]

  • Gouliaev AH, Senning A (mayo de 1994). "Piracetam y otros nootrópicos estructuralmente relacionados". Investigación del cerebro. Reseñas de Brain Research . 19 (2): 180–222. doi : 10.1016 / 0165-0173 (94) 90011-6 . PMID  8061686 . S2CID  18122566 .