(-) - 2β-carbometoxi-3β- (4-bromofenil) tropano ( RTI- 4229 -51 , bromopane ) es un alcaloide semi-sintético en el phenyltropane grupo de compuestos psicoestimulantes. Publicado por primera vez en la década de 1990, no se ha utilizado lo suficiente como para haber ganado un perfil completamente establecido. Se puede esperar que RTI-51 tenga propiedades ubicadas en algún lugar entre RTI-31 y RTI-55 . Es importante destacar que tiene una relación de inhibición de la recaptación de monoamina de D> S> N (1.8: 10.6: 37.4 nM respectivamente) que es un equilibrio inusual de efectos no producidos por otros compuestos de uso común (aunque RTI-121 es similar, pero más selectivo para DAT ). [1]Se ha utilizado en su forma radiomarcada con 76 Br para mapear la distribución de los transportadores de dopamina en el cerebro. [2]
La investigación moderna parece confirmar la hipótesis anterior. [3] Sin embargo, trabajos anteriores produjeron resultados más dispersos. [4] Según lo que es obvio de la tabla, RTI-31, RTI-51 y RTI-55 son TRI igualmente potentes. [5] [6]
Datos de la tabla anterior de cerebros de ratas (1995). Un trabajo más reciente ha abogado por el uso de transportadores humanos clonados.
Ver también [ editar ]
Lista de análogos de la cocaína
Referencias [ editar ]
^ Singh S (marzo de 2000). "Química, diseño y relación estructura-actividad de los antagonistas de la cocaína". Revisiones químicas . 100 (3): 925-1024. doi : 10.1021 / cr9700538 . PMID 11749256 .
^ Loch C, Müller L, Ottaviani M, Halldin C, Farde L, Maziere B. Síntesis de 2β-carbometoxi-3β- (4- [76Br] bromofenil) tropano ([76Br] β-CBT), un trazador de PET para en Imágenes en vivo de los sitios de captación de dopamina. Revista de compuestos marcados y radiofármacos . 1995; 36 (4): 385-392.
^ Wee S, Carroll FI, Woolverton WL (febrero de 2006). "Una tasa reducida de unión del transportador de dopamina in vivo se asocia con una menor eficacia reforzante relativa de los estimulantes" . Neuropsicofarmacología . 31 (2): 351–62. doi : 10.1038 / sj.npp.1300795 . PMID 15957006 .
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^ Kuhar MJ, Carroll FI, Bharat N, Landry DW (agosto de 2001). "Los anticuerpos catalíticos anticocaína no tienen afinidad por los compuestos RTI: implicaciones para el tratamiento". Synapse . 41 (2): 176–8. doi : 10.1002 / syn.1072 . PMID 11400184 .
^ Carroll FI, Kotian P, Dehghani A, Gray JL, Kuzemko MA, Parham KA, et al. (Enero de 1995). "Cocaína y análogos de amidas y ésteres de ácido 3 beta- (4 'sustituido fenil) tropano-2 beta-carboxílico. Nuevos compuestos selectivos y de alta afinidad para el transportador de dopamina". Revista de Química Medicinal . 38 (2): 379–88. doi : 10.1021 / jm00002a020 . PMID 7830281 .
^ Kozikowski AP, Johnson KM, Deschaux O, Bandyopadhyay BC, Araldi GL, Carmona G, et al. (Abril de 2003). "Propiedades mixtas de agonista / antagonista de cocaína de (+) - metil 4beta- (4-clorofenil) -1-metilpiperidina-3alfa-carboxilato, un análogo de cocaína basado en piperidina". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 305 (1): 143–50. doi : 10.1124 / jpet.102.046318 . PMID 12649362 .
^ Damaj MI, Slemmer JE, Carroll FI, Martin BR (junio de 1999). "Caracterización farmacológica de la interacción de la nicotina con cocaína y análogos de cocaína". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 289 (3): 1229–36. PMID 10336510 .
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