Un radioligando es una sustancia bioquímica radiactiva (en particular, un ligando que está radiomarcado ) que se utiliza para el diagnóstico o para el estudio orientado a la investigación de los sistemas receptores del cuerpo.
En una aplicación de neuroimagen , el radioligando se inyecta en el tejido pertinente o se infunde en el torrente sanguíneo. Se une a su receptor . Cuando el isótopo radiactivo en el ligando se desintegra, se puede medir mediante tomografía por emisión de positrones (PET) o tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT). En sistemas in vivo , a menudo se usa para cuantificar la unión de una molécula de prueba al sitio de unión de un radioligando. Cuanto mayor es la afinidad de la molécula, más radioligando se desplaza del sitio de unión y el aumento de la desintegración radiactiva puede medirse mediante centelleografía . Este ensayo se usa comúnmente para calcular la constante de unión. de moléculas a receptores.
El transporte del radioligando se describe mediante la cinética del receptor .
Historia
A los radioligandos se les atribuye haber hecho posible el estudio del comportamiento biomolecular, un área de investigación previamente misteriosa que había eludido a los investigadores. [1] Con esta capacidad, las técnicas de radioligando permitieron a los investigadores identificar dispositivos receptores dentro de las células.
Isótopos radiactivos de uso común
- Tritio , 3 H
- Carbono-14 , 14 C
- Azufre-35 , 35 S
- Yodo-131 , 131 I
- Flúor-18 , 18 F
- Tecnecio-99m , 99m Tc
- Cobre-64 , 64 Cu
En PET, los isótopos flúor-18 , carbono-11 y cobre-64 se utilizan a menudo en la formación de imágenes moleculares.
Lista de radioligandos
Los radioligandos se pueden construir para unirse selectivamente a un neurorreceptor particular o un transportador de neurotransmisor particular . Ejemplos de radioligandos incluyen:
- 11 C- WAY-100635 para la 5-HT 1A receptor
- N (1) - ([ 11 C] -metil) -2-Br-LSD ([ 11 C] -MBL) para receptores 5-HT2 [2]
- 18 F- altanserina y 18 F- setoperona para la 5-HT 2A receptor [3]
- 11 C- ketanserina [4] y ketanserina tritiada
- 11 C- DASB para el transportador de serotonina [5]
- 3 H- WIN55,212-2 para receptores cannabinoides [6]
- [ 11 C] flumazenil para GABA A receptores . [7]
- (+) PHNO para receptores de dopamina D 2 . [8]
- [ 11 C] racloprida para los receptores de dopamina D 2 . [9]
Ver también
- Potencial vinculante
- Volumen de distribucion
- Radiotrazador PET
- Radiactividad en biología
Referencias
- ^ Niehoff, Debra (2005). El lenguaje de la vida: cómo se comunican las células en la vida y la enfermedad . Joseph Henry Press . ISBN 0-309-08989-1.
- ^ Wong, Dean F .; Lever, John R .; Hartig, Paul R .; Dannals, Robert F .; Villemagne, Victor; Hoffman, Beth J .; Wilson, Alan A .; Ravert, Hayden T .; Enlaces, Jonathan M. (1987). "Localización de receptores de serotonina 5-HT2 en cerebro humano vivo por tomografía por emisión de positrones usando N1 - ([11C] -metil) -2-bromo-LSD". Synapse . 1 (5): 393–398. doi : 10.1002 / syn.890010502 . PMID 2905532 . S2CID 29487429 .
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Otras lecturas
- John Charles Matthews (1993). Fundamentos de la cinética de receptores, enzimas y transporte . Prensa CRC . ISBN 0-8493-4426-3.