Relamorelin ( INN , USAN ) (nombres de código de desarrollo RM-131 , BIM-28131 , BIM-28163 ) es un sintético péptido , penetrantes centralmente , selectiva agonista del receptor de grelina / crecimiento secretagogo de la hormona (GHSR) que está bajo desarrollo por farmacéuticos Allergan para el tratamiento de gastroparesia diabética , estreñimiento idiopático crónico y anorexia nerviosa . [1] [2] [3] Es un pentapéptido y unanálogo de grelina con potencia y farmacocinética mejoradas . [1] [2] En los seres humanos, la relamorelina produce aumentos en los niveles plasmáticos de hormona del crecimiento , prolactina y cortisol , [2] [4] y, al igual que otros agonistas de GHSR, aumenta el apetito . [3] En junio de 2015, relamorelin se encuentra en ensayos clínicos de fase II para gastroparesia diabética y estreñimiento. [5] La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) otorgó la designación de Vía Rápida a la relamorelina para la gastroparesia diabética. [6]
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Datos clinicos | |
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Vías de administración | Subcutáneo |
Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 43 H 50 N 8 O 5 S |
Masa molar | 790,98 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b Haddley K (2014). "Relamorelin. Agonista del receptor de grelina, tratamiento del estreñimiento, tratamiento de la anorexia nerviosa, tratamiento de la gastroparesia diabética". Drogas del futuro . 39 (11): 775. doi : 10.1358 / dof.2014.039.011.2231856 . ISSN 0377-8282 .
- ^ a b c Camilleri M, Acosta A (marzo de 2015). "Tratamientos emergentes en neurogastroenterología: relamorelina: un agonista de grelina sintético gastrocolocinético novedoso" . Neurogastroenterología y motilidad . 27 (3): 324–32. doi : 10.1111 / nmo.12490 . PMC 4424792 . PMID 25545036 .
- ^ a b Acosta A, Camilleri M, Kolar G, Iturrino J, Szarka LA, Boldingh A, et al. (Diciembre de 2015). "Relamorelin alivia el estreñimiento y acelera el tránsito colónico en una fase 2, ensayo aleatorizado controlado con placebo" . Gastroenterología Clínica y Hepatología . 13 (13): 2312–9.e1. doi : 10.1016 / j.cgh.2015.04.184 . PMID 26001337 .
- ^ Shin A, Camilleri M, Busciglio I, Burton D, Stoner E, Noonan P, et al. (Enero 2013). "Estudio fase Ib controlado aleatorizado de agonista de grelina, RM-131, en mujeres diabéticas tipo 2 con vaciamiento gástrico retardado: farmacocinética y farmacodinámica" . Cuidado de la diabetes . 36 (1): 41–8. doi : 10.2337 / dc12-1128 . PMC 3526234 . PMID 22961573 .
- ^ Valentin N, Acosta A, Camilleri M (junio de 2015). "Terapias de investigación temprana para los trastornos de la motilidad gastrointestinal: desde estudios en animales hasta ensayos de fase II" . Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 24 (6): 769–79. doi : 10.1517 / 13543784.2015.1025132 . PMC 4578705 . PMID 25971881 .
- ^ Productos farmacéuticos del ritmo (2014). "Rhythm presenta resultados positivos del estudio de fase 2 para Relamorelin para el estreñimiento crónico" . PRNewsire . Consultado el 10 de junio de 2015 .
enlaces externos
- Relamorelin (RM-131): agonista peptídico de grelina: una nueva clase de fármacos para el tratamiento de trastornos funcionales gastrointestinales - Rhythm Pharmaceuticals
- Relamorelin - AdisInsight