La roxitromicina es un antibiótico macrólido semisintético . Se utiliza para tratar infecciones de las vías respiratorias, urinarias y de tejidos blandos. La roxitromicina se deriva de la eritromicina , que contiene el mismo anillo de lactona de 14 miembros. Sin embargo, una cadena lateral de N-oxima está unida al anillo de lactona. También es actualmente [ ¿cuándo? ] sometidos a ensayos clínicos para el tratamiento de la caída del cabello de patrón masculino. [1]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Rulide, Biaxsig, otros |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hígado, concentración máxima promedio 2 horas después de la ingestión. |
Vida media de eliminación | 11 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.121.308 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 41 H 76 N 2 O 15 |
Masa molar | 837,058 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1987. [2] La roxitromicina está disponible bajo varias marcas. La roxitromicina no está disponible en los Estados Unidos. La roxitromicina está disponible en Australia, Francia, Alemania, Israel, Corea del Sur y Nueva Zelanda. También se ha probado que la roxitromicina posee actividad antipalúdica.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes son gastrointestinales; diarrea, náuseas, dolor abdominal y vómitos. Los efectos secundarios menos comunes incluyen eventos del sistema nervioso central o periférico como dolores de cabeza, mareos, vértigo, y también erupciones cutáneas raras, valores anormales de la función hepática y alteración de los sentidos del olfato y el gusto.
Interacciones con la drogas
La roxitromicina tiene menos interacciones que la eritromicina, ya que tiene menor afinidad por el citocromo P450 .
La roxitromicina no interactúa con anticonceptivos hormonales , prednisolona , carbamazepina , ranitidina o antiácidos .
Cuando se administra roxitromicina con teofilina , algunos estudios han mostrado un aumento en la concentración plasmática de teofilina . Por lo general, no se requiere un cambio en la dosis, pero los pacientes con niveles altos de teofilina al inicio del tratamiento deben controlar sus niveles plasmáticos.
La roxitromicina parece interactuar con la warfarina . Esto se demuestra por un aumento en el tiempo de protrombina y / o el índice internacional normalizado (INR) en pacientes que toman roxitromicina y warfarina al mismo tiempo. Como consecuencia, se han producido episodios hemorrágicos graves.
Formas disponibles
La roxitromicina se encuentra comúnmente disponible en forma de tabletas o suspensión oral.
Mecanismo de acción
La roxitromicina evita que las bacterias crezcan al interferir con su síntesis de proteínas . La roxitromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano y, por tanto, inhibe la síntesis de péptidos . La roxitromicina tiene un espectro antimicrobiano similar al de la eritromicina, pero es más eficaz contra ciertas bacterias gramnegativas, en particular Legionella pneumophila .
Farmacocinética
Cuando se toma antes de una comida, la roxitromicina se absorbe muy rápidamente y se difunde en la mayoría de los tejidos y fagocitos . Debido a la alta concentración en fagocitos , la roxitromicina se transporta activamente al sitio de la infección. Durante la fagocitosis activa, se liberan grandes concentraciones de roxitromicina.
Metabolismo
Solo se metaboliza una pequeña porción de roxitromicina. La mayor parte de la roxitromicina se secreta inalterada en la bilis y parte en el aire espirado. Menos del 10% se excreta en la orina. La vida media de la roxitromicina es de 12 horas.
Historia
La empresa farmacéutica francesa Roussel Uclaf comercializó por primera vez la roxitromicina en 1987.
Referencias
- ^ Número de ensayo clínico NCT00197379 para "El efecto de la loción de roxitromicina al 0,5% para la alopecia androgenética" en ClinicalTrials.gov
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 498. ISBN 9783527607495.
enlaces externos
- "Roxitromicina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.