El S-40503 es un modulador de receptor de andrógenos selectivo en investigación (SARM) desarrollado por la compañía japonesa Kaken Pharmaceuticals , que fue desarrollado para el tratamiento de la osteoporosis . Los SARM son una nueva clase de fármacos que producen efectos anabólicos específicos de tejido en algunos tejidos como el músculo y el hueso, pero sin estimular los receptores de andrógenos en otros tejidos como la glándula prostática , evitando así efectos secundarios como la hipertrofia prostática benigna que puede ocurrir después de un tratamiento con andrógenos no selectivos como testosterona o esteroides anabólicos . [1]
Estatus legal | |
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Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 23 N 3 O 3 |
Masa molar | 293,367 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
El S-40503 es un SARM que muestra una buena selectividad funcional para el tejido óseo y tiene un efecto relativamente pequeño sobre la masa muscular y ningún efecto observable sobre la glándula prostática. En estudios con animales, se demostró que aumenta la densidad mineral ósea y la resistencia biomecánica del hueso cortical femoral, y en dosis bajas mostró efectos anabólicos solo en el tejido óseo, mientras que en dosis más altas tanto el crecimiento óseo como el muscular se vieron afectados, pero el agrandamiento de la glándula prostática no se vio afectado. visto en cualquier dosis probada. La falta de efectos virilizantes significa que el S-40503 puede incluso ser adecuado para su uso en mujeres, lo que sería una ventaja sustancial sobre los medicamentos existentes, ya que las mujeres tienden a tener más probabilidades de sufrir osteoporosis y, en general, no pueden tomar esteroides anabólicos debido a el riesgo de efectos secundarios como masculinización e hirsutismo . [2] Desde estos prometedores estudios iniciales, Kaken no ha publicado más datos sobre el S-40503, y se cree que, en lugar de ser desarrollado para uso humano en sí mismo, es más probable que el S-40503 se utilice como compuesto principal. para el desarrollo de nuevos derivados con efectos anabólicos óseos similares, pero con una vida media in vivo más prolongada y una mejor biodisponibilidad. [3]
Los atletas también pueden usar moduladores selectivos del receptor de andrógenos para ayudar en el entrenamiento y aumentar la resistencia física y la aptitud, produciendo potencialmente efectos similares a los esteroides anabólicos pero con efectos secundarios significativamente menores. Por esta razón, los SARM ya han sido prohibidos por la Agencia Mundial Antidopaje desde enero de 2008 a pesar de que todavía no hay medicamentos de esta clase en uso clínico, y actualmente se están desarrollando análisis de sangre para todos los SARM conocidos. [4] [5]
Referencias
- ^ Gao W, Dalton JT (marzo de 2007). "Expandir el uso terapéutico de andrógenos a través de moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM)" . Descubrimiento de drogas hoy . 12 (5–6): 241–8. doi : 10.1016 / j.drudis.2007.01.003 . PMC 2072879 . PMID 17331889 .
- ^ Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, et al. (Noviembre de 2003). "Efectos anabólicos óseos de S-40503, un nuevo modulador del receptor de andrógenos selectivo no esteroideo (SARM), en modelos de osteoporosis de rata" . Boletín Biológico y Farmacéutico . 26 (11): 1563–9. doi : 10.1248 / bpb.26.1563 . PMID 14600402 .
- ^ Gao W, Kim J, Dalton JT (agosto de 2006). "Farmacocinética y farmacodinámica de ligandos del receptor de andrógenos no esteroideos" . Investigación farmacéutica . 23 (8): 1641–58. doi : 10.1007 / s11095-006-9024-3 . PMC 2072875 . PMID 16841196 .
- ^ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W (mayo de 2008). "Espectrometría de masas de moduladores selectivos del receptor de andrógenos derivados de hidantoína". Revista de espectrometría de masas . 43 (5): 639–50. Código Bibliográfico : 2008JMSp ... 43..639T . doi : 10.1002 / jms.1364 . PMID 18095383 .
- ^ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W (mayo de 2008). "Determinación de antagonistas y agonistas del receptor de andrógenos selectivo derivado de bencimidazol y hidantoína bicíclica en orina humana mediante LC-MS / MS". Química analítica y bioanalítica . 391 (1): 251–61. doi : 10.1007 / s00216-008-1882-6 . PMID 18270691 .