El S-777,469 es un fármaco desarrollado por Shionogi que es un agonista del receptor de cannabinoides , con una selectividad de 128x para el subtipo CB 2 , que tiene una afinidad CB 2 de 36 nM y una afinidad CB 1 superior a 4600 nM. En estudios con animales, mostró efectos antipruriginosos y pasó los ensayos en humanos de fase II para el tratamiento de la dermatitis atópica , pero el desarrollo finalmente no continuó más. [1] [2] [3] [4]
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 27 F N 2 O 4 |
Masa molar | 414,477 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ^ Odan M, Ishizuka N, Hiramatsu Y, Inagaki M, Hashizume H, Fujii Y, et al. (Abril de 2012). "Descubrimiento de S-777469: un agonista CB2 disponible por vía oral como agente antipruriginoso". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 22 (8): 2803–6. doi : 10.1016 / j.bmcl.2012.02.072 . PMID 22444677 .
- ^ Haruna T, Soga M, Morioka Y, Hikita I, Imura K, Furue Y, et al. (2015). "S-777469, un nuevo agonista del receptor de cannabinoides tipo 2, suprime el comportamiento de rascado asociado con la picazón en roedores mediante la inhibición de la transmisión de la señal de picazón". Farmacología . 95 (1–2): 95–103. doi : 10.1159 / 000371890 . PMID 25721168 . S2CID 41617054 .
- ^ Haruna T, Soga M, Morioka Y, Imura K, Furue Y, Yamamoto M, et al. (2017). "El efecto inhibidor de S-777469, un agonista del receptor de cannabinoides tipo 2, sobre la inflamación de la piel en ratones". Farmacología . 99 (5–6): 259–267. doi : 10.1159 / 000455916 . PMID 28214870 . S2CID 31692497 .
- ^ Bow EW, Rimoldi JM (2016). "Las relaciones estructura-función de los cannabinoides clásicos: modulación CB1 / CB2" . Perspectivas de la química medicinal . 8 : 17–39. doi : 10.4137 / PMC.S32171 . PMC 4927043 . PMID 27398024 .