Amobarbital
El amobarbital (anteriormente conocido como amilobarbital o amytal sódico como sal sódica soluble) es un fármaco derivado de los barbitúricos . Tiene propiedades sedantes - hipnóticas . Es un polvo cristalino blanco sin olor y con un sabor ligeramente amargo. Se sintetizó por primera vez en Alemania en 1923. Se considera un barbitúrico de acción corta a intermedia. [ cita requerida ] Si se toma amobarbital durante períodos prolongados, se puede desarrollar una dependencia fisiológica y psicológica . La abstinencia de amobarbital imita el delirium tremensy puede poner en peligro la vida. El amobarbital fue fabricado por Eli Lilly and Company en los EE. UU. Con el nombre de marca Amytal en cápsulas de color azul brillante en forma de bala (conocidas como Pulvules) o tabletas rosas (conocidas como Diskets) [1] que contienen 50, 100 o 200 miligramos del fármaco. La droga también se fabricó de forma genérica. Amobarbital fue ampliamente utilizado en la calle, conocido como "Heavenly Blues". Tanto Amytal como Tuinal, un fármaco combinado que contiene cantidades iguales de secobarbital y amobarbital, fueron fabricados por Eli Lilly hasta finales de la década de 1990. Sin embargo, a medida que aumentó la popularidad de las benzodiazepinas, las recetas de estos medicamentos se volvieron cada vez más raras desde principios hasta mediados de la década de 1980.
En un estudio in vitro en láminas de grasa talámica, el amobarbital funcionó activando los receptores GABA A , lo que disminuyó la resistencia de entrada, deprimió el estallido y la descarga tónica , especialmente en las neuronas ventrobasales e intralaminares , mientras que al mismo tiempo aumentó la duración del estallido y la conductancia media en los canales de cloruro individuales. ; esto aumentó tanto la amplitud como el tiempo de desintegración de las corrientes postsinápticas inhibidoras . [2]
El amobarbital se ha utilizado en un estudio para inhibir el transporte de electrones mitocondrial en el corazón de rata en un intento de preservar la función mitocondrial después de la reperfusión . [3]
Un estudio de 1988 encontró que el amobarbital aumenta la unión del receptor de benzodiazepinas in vivo con menos potencia que el secobarbital y el pentobarbital (en orden descendente), pero más que el fenobarbital y el barbital (en orden descendente). [4] (Secobarbital> pentobarbital> amobarbital > fenobarbital> barbital)
El amobarbital sufre tanto hidroxilación para formar 3'-hidroxiamobarbital, [5] como N-glucosidación [6] para formar 1- (beta-D-glucopiranosil) -amobarbital. [7]
Cuando se administra lentamente por vía intravenosa, el amobarbital sódico tiene la reputación de actuar como el llamado suero de la verdad . Bajo la influencia, una persona divulgará información que en circunstancias normales bloquearía. Lo más probable es que esto se deba a la pérdida de inhibición. Como tal, el medicamento fue empleado clínicamente por primera vez por el Dr. William Bleckwenn en la Universidad de Wisconsin para eludir las inhibiciones en pacientes psiquiátricos. [8] El uso de amobarbital como suero de la verdad ha perdido credibilidad debido al descubrimiento de que se puede obligar a un sujeto a tener un " recuerdo falso " del evento. [9] (se requiere suscripción)
