La espiperona ( espiroperidol ; nombre de marca: Spiropitan ( JP ) ) es un antipsicótico típico y un químico de investigación que pertenece a la clase química de butirofenona . [1] Tiene licencia para uso clínico en Japón como tratamiento para la esquizofrenia . [2] Además, espiperona se identificó mediante el cribado de compuestos para ser un activador de Ca 2+ activado Cl - canales (CaCCs), por lo tanto un objetivo potencial para la terapia de la fibrosis quística . [3]
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.010.931 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 23 H 26 F N 3 O 2 |
Masa molar | 395,478 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Receptor | K i (nM) [4] | Notas |
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5-HT 1A | 17.3 | |
5-HT 1B | 995 | |
5-HT 1D | 2397 | |
5-HT 1E | 5051 | |
5-HT 1F | 3,98 | |
5-HT 2A | 1,17 | |
5-HT 2B | 1114.2 | |
5-HT 2C | 922,9 | |
5-HT 3 | > 10000 | No hay datos disponibles de receptores humanos clonados. Los datos provienen de los receptores de la corteza de las ratas y otras fuentes. |
5-HT 5A | 2512 | Receptor de ratón clonado. |
5-HT 6 | 1590 | Receptor de rata clonado. |
5-HT 7 | 109,8 | |
α 1A | 20,4 | |
α 1B | 3,09 | |
α 1D | 8.32 | |
D 1 | 398,5 | |
D 2 | 0,16 | |
D 3 | 0,34 | |
D 4 | 1,39 | |
D 5 | 4500 | |
H 1 | 272 | |
σ | 353 |
La N- metilspiperona (NMSP) es un derivado de la espiperona que se utiliza para estudiar elsistema neurotransmisor dela dopamina y la serotonina . Etiquetado con el radioisótopo carbono-11 , se puede utilizar para tomografía por emisión de positrones . [5]
Referencias
- ^ Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (septiembre de 2008). "La espiperona antipsicótica atenúa la respuesta inflamatoria en microglia cultivada mediante la reducción de la expresión de citocinas proinflamatorias y la producción de óxido nítrico" . J. Neurochem . 107 (5): 1225–35. doi : 10.1111 / j.1471-4159.2008.05675.x . PMID 18786164 .
- ^ Mirtazapina . Martindale: la referencia completa de medicamentos . La Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. 12 de septiembre de 2011 . Consultado el 4 de noviembre de 2013 .
- ^ Liang L, Macdonald KD, Schwiebert EM, Zeitlin PL, Guggino WB (octubre de 2008). "La espiperona, identificada mediante el cribado de compuestos, activa la secreción de cloruro dependiente de calcio en las vías respiratorias" . Soy J Physiol Cell Physiol . 296 (1): C131–41. doi : 10.1152 / ajpcell.00346.2008 . PMC 4116347 . PMID 18987251 .
- ^ Roth, BL; Driscol, J (12 de enero de 2011). "Base de datos PDSP K i " . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013 . Consultado el 4 de noviembre de 2013 .
- ^ Bengt Andree; et al. (Agosto de 1998). "Análisis tomográfico de emisión de positrones de la unión de MDL-100.907 dependiente de la dosis a los receptores de 5-hidroxtriptamina-2A en el cerebro humano". Revista de psicofarmacología clínica . 18 (4): 313–323.