Estatina


Las estatinas , también conocidas como inhibidores de la HMG-CoA reductasa , son una clase de medicamentos reductores de lípidos que reducen la enfermedad y la mortalidad en personas con alto riesgo de enfermedad cardiovascular . Son los medicamentos más comunes para reducir el colesterol. [1]

Las lipoproteínas de baja densidad (LDL) portadoras de colesterol juegan un papel clave en el desarrollo de la aterosclerosis y la enfermedad coronaria a través de los mecanismos descritos por la hipótesis de los lípidos . Las estatinas son efectivas para reducir el colesterol LDL y, por lo tanto, se usan ampliamente para la prevención primaria en personas con alto riesgo de enfermedad cardiovascular, así como en la prevención secundaria para quienes han desarrollado una enfermedad cardiovascular. [2] [3] [4]

Los efectos secundarios de las estatinas incluyen dolor muscular , mayor riesgo de diabetes mellitus y niveles anormales de enzimas hepáticas en la sangre . [5] Además, tienen efectos adversos raros pero severos, particularmente daño muscular. [6] Inhiben la enzima HMG-CoA reductasa que juega un papel central en la producción de colesterol . Los niveles altos de colesterol se han asociado con enfermedades cardiovasculares. [7]

Hay varias formas de estatinas, algunas de las cuales incluyen atorvastatina , fluvastatina , lovastatina , pitavastatina , pravastatina , rosuvastatina y simvastatina . [8] También están disponibles preparaciones combinadas de una estatina y otro agente, como ezetimiba/simvastatina . La clase está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud y la simvastatina es el medicamento incluido en la lista. [9] En 2005, las ventas se estimaron en 18.700 millones de dólares estadounidenses en los Estados Unidos. [10]La estatina más vendida es la atorvastatina, también conocida como Lipitor, que en 2003 se convirtió en el fármaco más vendido de la historia. [11] El fabricante Pfizer registró ventas por valor de 12 400 millones de USD en 2008. [12] Debido a la expiración de patentes , varias estatinas [ especificar ] estuvieron disponibles en 2016 como genéricos menos costosos . [13] [ verificación fallida ]

Las estatinas generalmente se usan para reducir los niveles de colesterol en la sangre y reducir el riesgo de enfermedades relacionadas con la aterosclerosis, con un grado variable de efecto según los factores de riesgo subyacentes y los antecedentes de enfermedad cardiovascular. Las guías de práctica clínica generalmente recomiendan que las personas comiencen con la modificación del estilo de vida a través de una dieta para reducir el colesterol y ejercicio físico . Para aquellos que no pueden cumplir con sus objetivos de reducción de lípidos a través de tales métodos, las estatinas pueden ser útiles. [14] [15] El medicamento parece funcionar igualmente bien independientemente del sexo, [16] aunque se describieron algunas diferencias relacionadas con el sexo en la respuesta al tratamiento. [17]

Si existe un historial subyacente de enfermedad cardiovascular, tiene un impacto significativo en los efectos de las estatinas. Esto se puede usar para dividir el uso de medicamentos en categorías amplias de prevención primaria y secundaria . [18]


Atorvastatina unida a HMG-CoA reductasa: PDB entrada 1hwk [133]
La vía de la HMG-CoA reductasa, que es bloqueada por las estatinas mediante la inhibición de la enzima limitante de la velocidad HMG-CoA reductasa .
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El hongo ostra , un hongo culinario, contiene naturalmente lovastatina.