La sulfadoxina / pirimetamina , que se vende bajo la marca Fansidar , es un medicamento combinado que se usa para tratar la malaria . [1] [2] Contiene sulfadoxina (una sulfonamida ) y pirimetamina (un antiprotozoario ). [3] Para el tratamiento de la malaria se suele utilizar junto con otros medicamentos antipalúdicos como el artesunato . [3] En áreas de África con tasas de malaria moderadas a altas, se recomiendan tres dosis durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. [4]
Combinación de | |
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Sulfadoxina | Sulfonamida |
Pirimetamina | Antiparasitario |
Datos clinicos | |
Pronunciación | peer-i-METH-a-meen / sul-fa-DOX-een [1] |
Nombres comerciales | Fansidar, Fanlar, otros |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos para el consumidor |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Identificadores | |
Número CAS |
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Los efectos secundarios incluyen diarrea , sarpullido, picazón, dolor de cabeza y caída del cabello. [3] [1] En raras ocasiones puede ocurrir una reacción alérgica grave o un sarpullido, como la necrólisis epidérmica tóxica . [1] Por lo general, no se recomienda en personas con alergia a las sulfonamidas o enfermedad hepática o renal significativa . [3] Actúa bloqueando la capacidad de la malaria para utilizar ácido folínico . [1]
La sulfadoxina / pirimetamina se aprobó inicialmente para uso médico en los Estados Unidos en 1981. [1] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5] No está disponible comercialmente en los Estados Unidos. [1]
Usos médicos
Malaria
Está aprobado en Estados Unidos como tratamiento y medida preventiva contra la malaria . [6] Se considera que la combinación es más efectiva en el tratamiento de la malaria causada por Plasmodium falciparum que la causada por P. vivax , para la cual la cloroquina se considera más efectiva, aunque en ausencia de un diagnóstico específico de especie, la combinación sulfadoxina-pirimetamina puede estar indicado. [7] Sin embargo, debido a los efectos secundarios, ya no se recomienda como preventivo de rutina, [8] sino solo para tratar infecciones graves de malaria o para prevenirlas en áreas donde otros medicamentos pueden no funcionar. [9] Sin embargo, es recomendado por la Organización Mundial de la Salud (OMS) para uso preventivo estacional en niños cuando se combina con amodiaquina . [10]
Otro
También se ha utilizado como tratamiento y medida profiláctica para la toxoplasmosis y la neumonía por Pneumocystis jiroveci . [11] [12] [13] [14] [15] [16]
Efectos adversos
Los efectos adversos por incidencia incluyen: [6] [11] [17] [18]
Común (> 1% de frecuencia):
- Reacciones de hipersensibilidad (p. Ej., Picazón, dermatitis de contacto y urticaria)
- Mielosupresión
- Efectos gastrointestinales (p. Ej., Náuseas, vómitos y diarrea)
- Dolor de cabeza
Raras (<1% de frecuencia):
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Necrolisis epidérmica toxica
- Agranulocitosis
- Anemia aplastica
- Trastorno de la estructura hematopoyética
- Inducidos por fármacos eosinofilia
- Trombocitopenia
- Necrosis hepática
- Hepatitis
- Ictericia
- Hepatomegalia
- Nefrotoxicidad
Frecuencia desconocida:
- Pérdida de peso
- Calambres abdominales
- Perdida de cabello
- Fotosensibilidad
- Fatiga
- Fiebre
- Polineuritis
- Glositis atrófica
- Gastritis
- Resultados anormales de las pruebas de función hepática (p. Ej., Concentraciones séricas elevadas de ALT, AST, fosfatasa alcalina y bilirrubina)
Contraindicaciones
El uso de este medicamento está contraindicado en: [6] [17]
- Anemia megaloblástica causada por deficiencia de folato
- Hipersensibilidad a pirimetamina, sulfonamidas o cualquier ingrediente de la formulación.
- Uso profiláctico repetido (prolongado) en pacientes con insuficiencia renal o hepática o discrasias sanguíneas.
- Lactantes <2 meses de edad
- Profilaxis en el embarazo a término
- Profilaxis en mujeres lactantes
- Porfiria aguda
Farmacología
La sulfadoxina es un antibiótico de sulfonamida que compite con el ácido p-aminobenzoico en la biosíntesis de folato. [6] La pirimetamina actúa como inhibidor selectivo de la dihidrofolato reductasa del protozoario , lo que evita la síntesis de tetrahidrofolato , la forma activa del folato. [6] Se produce un gran grado de sinergia entre los dos fármacos debido a su inhibición de dos pasos diferentes en la biosíntesis del tetrahidrofolato. [6]
Parámetro farmacocinético | Pirimetamina | Sulfadoxina |
---|---|---|
Media vida | 111 horas | 169 horas |
C máx. | 0,2 mg / l | 60 mg / L |
T max | 4 horas | 4 horas |
Unida a proteínas | 87% | 90% |
Excreción | Renal (16-30%) | Renal (30%) |
Metabolismo | Hepático | Hepático |
Ver también
- Trimetoprim / sulfametoxazol (cotrimoxazol)
Referencias
- ^ a b c d e f g "Pirimetamina / sulfadoxina: indicaciones, efectos secundarios, advertencias - Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 11 de diciembre de 2016 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2015). La selección y uso de medicamentos esenciales. Vigésimo informe del Comité de Expertos de la OMS 2015 (incluida la 19ª Lista Modelo de la OMS de Medicamentos Esenciales y la 5ª Lista Modelo de la OMS de Medicamentos Esenciales para Niños) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/189763 . ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054 . Serie de informes técnicos de la OMS; 994.
- ^ a b c d Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. págs. 187–91, 198–200. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ "Tratamiento preventivo intermitente en el embarazo (IPTp)" . QUIEN . Consultado el 22 de mayo de 2020 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b c d e f "Monografía de pirimetamina, sulfadoxina y pirimetamina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Archivado desde el original el 9 de enero de 2014 . Consultado el 9 de enero de 2014 .
- ^ JAMA -Resumen: sulfadoxina-pirimetamina, clorproguanil-dapsona o cloroquina para el tratamiento de la malaria por Plasmodium vivax en Afganistán y Pakistán: un ensayo controlado aleatorio, 23/30 de mayo de 2007, Leslie et al. 297 (20): 2201 Archivado el 9 de julio de 2008 en la Wayback Machine .
- ^ Tratamiento médico: sulfadoxina y pirimetamina. Archivado el 28 de diciembre de 2007en la Wayback Machine .
- ^ Pirimetamina y sulfadoxina (vía oral) - MayoClinic.com Archivado el 12 de junio de 2011 en la Wayback Machine .
- ^ Organización Mundial de la Salud (agosto de 2013). Quimioprevención de la malaria estacional con sulfadoxina-pirimetamina más amodiaquina en niños: una guía de campo . Ginebra: Organización Mundial de la Salud (OMS). hdl : 10665/85726 . ISBN 978-92-4-150473-7.
- ^ a b "Fansidar, pirimetamina-sulfadoxina (pirimetamina / sulfadoxina) dosificación, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más" . Referencia de Medscape . WebMD. Archivado desde el original el 9 de enero de 2014 . Consultado el 9 de enero de 2014 .
- ^ Baño, PM; Lillicrap, DA; Winter, M (junio de 1987). "Fansidar - ¿un tratamiento para el neumocistis relacionado con el SIDA?" . Revista Médica de Postgrado . 63 (740): 509–510. doi : 10.1136 / pgmj.63.740.509-a . PMC 2428336 . PMID 3501583 .
- ^ Pie, AB; Garin, YJ; Ribaud, P; Devergie, A; Derouin, F; Gluckman, E (agosto de 1994). "Profilaxis de la infección por toxoplasmosis con pirimetamina / sulfadoxina (Fansidar) en receptores de trasplante de médula ósea". Trasplante de médula ósea . 14 (2): 241–245. PMID 7994239 .
- ^ Bessesen, MT; Miller, LA; Cohn, DL; Bartlett, S; Ellison, RT 3rd (marzo de 1995). "Administración de pirimetamina / sulfadoxina para la prevención de la neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes con SIDA". Enfermedades Clínicas Infecciosas . 20 (3): 730–731. doi : 10.1093 / clinids / 20.3.730 . PMID 7756514 .
- ^ Michalová, K; Ríhová, E; Havlíková, M (julio de 1996). "[Fansidar en el tratamiento de la toxoplasmosis]". Cesk Slov Oftalmol. (en checo). 52 (3): 173-178. PMID 8768475 .
- ^ Schürmann, D; Bergmann, F; Albrecht, H; Padberg, J; Grünewald, T; Behnsch, M; Grobusch, M; Vallée, M; Wünsche, T; Ruf, B; Suttorp, N (enero de 2001). "Pirimetamina-sulfadoxina dos veces por semana previene eficazmente la recaída de la neumonía por Pneumocystis carinii y la encefalitis toxoplásmica en pacientes con SIDA". El diario de la infección . 42 (1): 8-15. doi : 10.1053 / jinf.2000.0772 . PMID 11243747 .
- ^ a b Comité Conjunto del Formulario (2013). Formulario Nacional Británico (BNF) (65 ed.). Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press. pag. 429 . ISBN 978-0-85711-084-8.
- ^ "Fansidar (sulfadoxina y pirimetamina)" (PDF) . medicinas.org.au . Roche Products Pty Limited. 17 de abril de 2008. Archivado (PDF) desde el original el 9 de enero de 2014 . Consultado el 9 de enero de 2014 .
enlaces externos
- "Mezcla de pirimetamina con sulfadoxina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.