Blisibimod (también conocido como A-623 , antes AMG 623 ) es un antagonista selectivo del factor activador de células B (BAFF, también conocido como estimulador de linfocitos B o BLyS), que está siendo desarrollado por Anthera Pharmaceuticals como tratamiento para el lupus eritematoso sistémico . [1] Actualmente se encuentra bajo investigación activa en ensayos clínicos. [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | A-623 |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
Número CAS |
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ChemSpider |
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UNII | |
KEGG | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 2836 H 4376 N 756 O 858 S 26 |
Masa molar | 63 624 .20 g · mol −1 |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Mecanismo de acción
Blisibimod es una proteína de fusión que consta de cuatro dominios de unión BAFF fusionados al extremo N-terminal de la región cristalizable del fragmento (Fc) de un anticuerpo humano . [1]
BAFF participa en la supervivencia, activación y diferenciación de las células B. [3] Los niveles elevados de BAFF se han asociado con varias enfermedades autoinmunes mediadas por células B , incluido el lupus eritematoso sistémico, [4] [5] [6] nefritis lúpica , [7] artritis reumatoide , [5] [6] esclerosis múltiple , [8] síndrome de Sjögren , [9] enfermedad de Graves , [10] y tiroiditis de Hashimoto . [10] Blisibimod se une a BAFF e inhibe la interacción con los receptores BAFF , disminuyendo así la supervivencia y proliferación de las células B en todo el cuerpo. [1] [3] Se han observado mejoras en la actividad de la enfermedad en pacientes con lupus eritematoso sistémico [11] y artritis reumatoide [12] después del tratamiento con inhibidores de BAFF en ensayos clínicos.
Desarrollo
Blisibimod fue desarrollado inicialmente por Amgen , con ensayos de fase I que demostraron una seguridad comparable entre los tratamientos con blisibimod y placebo . [1] Posteriormente fue adquirido por Anthera Pharmaceuticals, [13] quien en 2010 inició un estudio global de fase II llamado PEARL-SC para investigar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de blisibimod en sujetos con lupus eritematoso sistémico. [2] [14] El estudio PEARL-SC, completado en abril de 2012, arrojó datos que se han publicado. [15] Blisibimod se está probando actualmente en un estudio de fase 3, CHABLIS-SC1, para el lupus eritematoso sistémico, y en un estudio de fase 2, BRIGHT-SC, para la nefropatía por IgA .
Referencias
- ^ a b c d "A-623: Pepticuerpo BAFF para el tratamiento del lupus" . Anthera Pharmaceuticals, Inc. Archivado desde el original el 2 de septiembre de 2011 . Consultado el 8 de julio de 2011 .
- ^ a b "Anthera inicia un estudio clínico de fase 2b de PEARL-SC ampliado y extendido en el lupus con A-623, un inhibidor doble subcutáneo de membrana y factor activador de células B solubles (BAFF o BLyS)" (comunicado de prensa). Anthera Pharmaceuticals, Inc. 29 de julio de 2010. Archivado desde el original el 3 de junio de 2011 . Consultado el 15 de julio de 2011 .
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