Alpha-2 bloqueadores (o alfa 2 bloqueadores ) son un subconjunto de la alfa bloqueador de clase de fármacos y son antagonistas a la α 2 receptor adrenérgico . Se utilizan principalmente en investigación, habiendo encontrado una aplicación clínica limitada en la medicina humana. Los bloqueadores alfa-2 aumentan la liberación de noradrenalina .
Usos
La yohimbina , utilizado históricamente como un afrodisíaco , se utiliza a veces en la medicina veterinaria (aunque ahora reemplazado en gran medida por atipamezol ) para invertir los efectos de α 2 s tales como medetomidina que se utilizan como sedantes durante la cirugía. [1]
Los antidepresivos tetracíclicos mianserina y mirtazapina son bloqueadores α 2 , aunque su eficacia como antidepresivos puede provenir de su actividad en otros sitios receptores. [ cita requerida ]
Mecánicamente, los bloqueadores α 2 aumentan los neurotransmisores adrenérgicos , dopaminérgicos y serotoninérgicos e inducen la secreción de insulina , disminuyendo los niveles de azúcar en sangre. [ cita requerida ]
La abstinencia de los bloqueadores α 2 puede ser difícil o peligrosa, ya que la regulación negativa global de los neurotransmisores puede causar síntomas de depresión y otros problemas neurológicos, y el aumento de los niveles de azúcar en sangre junto con la disminución de la sensibilidad a la insulina pueden causar diabetes. [ cita requerida ] Además, puede ocurrir una reducción de la microcirculación junto con una hipersensibilidad a la adrenalina en órganos como el hígado. [ cita requerida ]
Ejemplos de
Los ejemplos incluyen atipamezol , [2] efaroxan , idazoxan , [3] yohimbina y rauwolscina , fentolamina .
Referencias
- ^ Lemke, KA (junio de 2004). "Uso perioperatorio de agonistas y antagonistas alfa-2 selectivos en animales pequeños" . La Revista Veterinaria Canadiense . 45 (6): 475–80. PMC 548630 . PMID 15283516 .
- ^ Haapalinna A, Leino T, Heinonen E (noviembre de 2003). "El atipamezol, antagonista de los receptores adrenérgicos alfa 2, potencia los efectos antiparkinsonianos y puede reducir los efectos cardiovasculares adversos de los fármacos dopaminérgicos en ratas". Arco de Naunyn Schmiedebergs. Pharmacol . 368 (5): 342–51. doi : 10.1007 / s00210-003-0827-z . PMID 14566451 .
- ^ Chopin P, Colpaert FC, Marien M (febrero de 1999). "Efectos de los agonistas y antagonistas de los adrenorreceptores alfa-2 sobre el comportamiento circular en ratas con lesiones unilaterales de 6-hidroxidopamina de la vía nigroestriatal" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 288 (2): 798–804. PMID 9918591 .
enlaces externos
- Medios relacionados con los bloqueadores Alfa-2 en Wikimedia Commons