Un medicamento antimicótico , también conocido como medicamento antimicótico , es un fungicida farmacéutico o fungistático que se usa para tratar y prevenir micosis como pie de atleta , tiña , candidiasis (aftas), infecciones sistémicas graves como meningitis criptocócica y otras. Dichos medicamentos generalmente se obtienen con receta médica , pero algunos están disponibles sin receta (OTC).
Hay dos tipos de antifúngicos: locales y sistémicos. Los antifúngicos locales generalmente se administran por vía tópica o vaginal, según la afección que se esté tratando. Los antifúngicos sistémicos se administran por vía oral o intravenosa.
De los antifúngicos azoles empleados clínicamente, solo unos pocos se usan sistémicamente. [1] Estos incluyen ketoconazol , itraconazol , fluconazol , fosfluconazol , voriconazol , posaconazol e isavuconazol . [1] [2] Ejemplos de antifúngicos sistémicos no azólicos incluyen griseofulvina y terbinafina .
Un polieno es una molécula con múltiples dobles enlaces conjugados . Un antifúngico poliénico es un polieno macrocíclico con una región fuertemente hidroxilada en el anillo opuesto al sistema conjugado. Esto hace que los antifúngicos poliénicos sean anfifílicos . Los antimicóticos poliénicos se unen a los esteroles en la membrana de las células fúngicas , principalmente al ergosterol . Esto cambia la temperatura de transición (Tg) de la membrana celular, colocando así la membrana en un estado menos fluido y más cristalino. (En circunstancias normales, los esteroles de membrana aumentan el empaquetamiento de la bicapa de fosfolípidos haciendo que la membrana plasmática sea más densa). Como resultado, el contenido de la célula, incluidos los iones monovalentes (K+ , Na + , H + y Cl - ) y pequeñas fugas de moléculas orgánicas, lo que se considera una de las principales formas en que muere una célula. [3] Las células animales contienen colesterol en lugar de ergosterol, por lo que son mucho menos susceptibles. Sin embargo, en dosis terapéuticas, algo de anfotericina B puede unirse al colesterol de la membrana animal, aumentando el riesgo de toxicidad humana. La anfotericina B es nefrotóxica cuando se administra por vía intravenosa . A medida que se acorta la cadena hidrófoba de un polieno, aumenta su actividad de unión a esteroles. Por lo tanto, una mayor reducción de la cadena hidrófoba puede provocar que se una al colesterol, haciéndola tóxica para los animales.
Los azoles inhiben la conversión de lanosterol en ergosterol mediante la inhibición de lanosterol 14α-desmetilasa . [4]
Las alilaminas [5] inhiben la escualeno epoxidasa , otra enzima necesaria para la síntesis de ergosterol . Los ejemplos incluyen butenafina , naftifina y terbinafina . [6] [7] [8]