La antipaína es un oligopéptido que se aísla de los actinomicetos y se utiliza en la investigación bioquímica como inhibidor de la proteasa de la tripsina y la papaína . [1] Fue descubierto en 1972 y fue el primer péptido natural encontrado que contenía un grupo ureileno . [2]
Nombres | |
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Nombre IUPAC N 2 - {[(1 S ) -1-carboxi-2-feniletil] carbamoil} - N 5 - (diaminometilideno) - L -ornitil- N - {(2 S ) -5 - [(diaminometilideno) amino] -1 -oxopentan-2-il} - L -valinamida | |
Identificadores | |
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Modelo 3D ( JSmol ) | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
UNII | |
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Propiedades | |
C 27 H 44 N 10 O 6 | |
Masa molar | 604,713 g · mol −1 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
verificar ( ¿qué es ?) | |
Referencias de Infobox | |
Se ha cristalizado en complejos con carboxipeptidasa , que se obtiene a partir del trigo , [3] y la oligopeptidasa B de Leishmania major . [4] En ambos casos, el esqueleto carbonilo de la arginina terminal de la antipaína forma un enlace covalente al sitio activo serina en la proteasa.
En oncología, el control del dolor es un problema continuo. Un obstáculo importante para controlar el dolor del cáncer está relacionado con el paciente. [5] Un artículo de investigación reciente indicó que la antipaína Y es un nuevo tipo de análogo anti-dolor, que puede inhibir la liberación de neurotransmisores en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata. [6]
Inhibidores de proteasa y antirretrovirales
Existen varias serina proteasas , que son enzimas que rompen el enlace proteico, en el genoma humano . El funcionamiento anormal de estas proteasas puede conducir al desarrollo de tumores cancerosos. [7] [8] Los inhibidores de proteasa o antipaína son enzimas que se utilizan para regular su desempeño.
El fármaco antirretroviral Nelfinavir es un ejemplo de antipaína. Se clasificó como antipaína después de un estudio publicado por Ovid que investigó el efecto in vitro del nelfinavir utilizando la impresión proteolítica del pie y descubrió que inhibía selectivamente el HER2 positivo, un factor de crecimiento en el cáncer de mama. [9]
La antipaína es un inhibidor reversible de la tripsina, la papaína y la plasmina, que se aísla de los actinomicetos. [10]
Inhibidores de proteasa y neuronas DROGAS
Los receptores activados por proteasa (PAR) son una clase única de receptores acoplados a proteína G activados por escisión proteolítica del extremo N del receptor. [11] PARs son activadas por algunos serina proteasas y son importantes para la fisiológico, psicológico , [12] y las funciones patológicas del cuerpo humano.
Durante el estudio, se desarrolló y estudió un análogo Y de antipaína . Se demostró que tiene propiedades como inhibidores de la proteasa, pero tiene una CI50 más baja que una antipaína. El análogo de antipaína Y pudo suprimir la tripsina , que inhibe la secreción de un neuropéptido excitador que conduce a inflamación y otros trastornos. {{ Cita requerida }} La antipaína es un inhibidor de la proteasa, generalmente de 1 a 2 μg / ml, y es resistente a las enzimas catepsina A, catepsina B, papaína y tripsina proteasa. [13]
Referencias
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- ^ "Antipain" , Enciclopedia de Genética, Genómica, Proteómica e Informática , Dordrecht: Springer Países Bajos, págs. 120–120, 2008, ISBN 978-1-4020-6753-2, consultado el 29 de marzo de 2021