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Bisoprolol
Bisoprolol.svg
Datos clinicos
Nombres comercialesZebeta, Concor, Selecta, otros
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa693024
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad> 90%
Enlace proteico30% [1]
Metabolismo50% de hígado , CYP2D6 , CYP3A4 [3]
Vida media de eliminación10-12 horas [2]
Identificadores
  • ( RS ) -1- {4 - [(2-Isopropoxietoxi) metil] fenoxi} -
    3- (isopropilamino) propan-2-ol
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
  • ChEMBL645 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID6022682
Tarjeta de información ECHA100.108.941
Datos químicos y físicos
FórmulaC 18 H 31 N O 4
Masa molar325,449  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
QuiralidadMezcla racémica
Sonrisas
  • O (c1ccc (cc1) COCCOC (C) C) CC (O) CNC (C) C
InChI
  • EnChI = 1S / C18H31NO4 / c1-14 (2) 19-11-17 (20) 13-23-18-7-5-16 (6-8-18) 12-21-9-10-22-15 ( 3) 4 / h5-8,14-15,17,19-20H, 9-13H2,1-4H3 controlarY
  • Clave: VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

El bisoprolol , comercializado bajo el nombre comercial Zebeta entre otros, es un medicamento bloqueador beta más comúnmente utilizado para las enfermedades cardíacas . [4] Esto incluye específicamente presión arterial alta , dolor de pecho debido a un flujo sanguíneo insuficiente al corazón e insuficiencia cardíaca . [4] [5] Se toma por vía oral. [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, cansancio, diarrea e hinchazón de las piernas . [4] Los efectos secundarios más graves incluyen empeoramiento del asma , bloqueo de la capacidad de reconocer niveles bajos de azúcar en sangre y empeoramiento de la insuficiencia cardíaca . [6] Existe la preocupación de que el uso durante el embarazo pueda ser perjudicial para el bebé. [7] El bisoprolol pertenece a la familia de medicamentos betabloqueantes y es del tipo selectivo β 1 . [4]

El bisoprolol fue patentado en 1976 y aprobado para uso médico en 1986. [8] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] El bisoprolol está disponible como medicamento genérico . [4] En 2017, fue el medicamento número 268 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [10] [11]

Usos médicos [ editar ]

Tableta oral de Zebeta 5 mg

El bisoprolol es beneficioso en el tratamiento de la presión arterial alta ( hipertensión ), reducción del flujo sanguíneo al corazón (isquemia cardíaca); insuficiencia cardíaca congestiva y tratamiento preventivo antes y tratamiento primario después de un ataque cardíaco, disminuyendo las posibilidades de recurrencia. [12] El bisoprolol se dirige a la hipertensión (presión arterial elevada). [13] [14] En la isquemia cardíaca, el fármaco se usa para reducir la actividad del músculo cardíaco, por lo que reduce la demanda de oxígeno y nutrientes, y la reducción del suministro de sangre aún puede transportar cantidades suficientes de oxígeno y nutrientes. [15] [16] [17]

Efectos secundarios [ editar ]

La sobredosis de bisoprolol produce fatiga, hipotensión, [16] niveles bajos de azúcar en sangre, [18] [19] broncoespasmos y bradicardia . [16] Broncoespasmos y niveles bajos de azúcar en sangre porque en dosis altas el fármaco puede ser un antagonista de los receptores adrenérgicos β 2 ubicados en los pulmones y el hígado. El broncoespasmo se debe al bloqueo en los pulmones del receptor β 2 y la hipoglucemia debido a la disminución de la estimulación de la glucogenólisis y la gluconeogénesis en el hígado mediante el receptor β 2 . [15] [16] [20]

Precauciones [ editar ]

Los betabloqueantes generalmente deben evitarse en personas con antecedentes de asma o broncoespasmo, ya que pueden empeorar la enfermedad. [6] Se puede probar un betabloqueante selectivo beta 1 como el bisoprolol en aquellos en los que no hay otras opciones disponibles. [6]

Farmacología [ editar ]

Mecanismo de acción [ editar ]

El bisoprolol es cardioprotector porque bloquea de manera selectiva y competitiva la estimulación de catecolaminas ( adrenalina ) de los receptores adrenérgicos β 1 (adrenorreceptores), que se encuentran principalmente en las células del músculo cardíaco y en el tejido de conducción cardíaca (cardioespecífico), pero también se encuentran en las células yuxtaglomerulares del riñón. [15] Normalmente, la estimulación de adrenalina y noradrenalina del adrenorreceptor β 1 activa una cascada de señalización (proteína Gs y cAMP) que finalmente conduce a un aumento de la contractilidad y aumento de la frecuencia cardíaca del músculo cardíaco y del marcapasos cardíaco, respectivamente. [21]El bisoprolol bloquea competitivamente la activación de esta cascada, por lo que disminuye el tono / estimulación adrenérgica del músculo cardíaco y las células marcapasos. La disminución del tono adrenérgico muestra una menor contractilidad del músculo cardíaco y una frecuencia cardíaca más baja de los marcapasos. [18] [19] [22]

β 1 -selectividad [ editar ]

Selectividad de varios betabloqueantes

La selectividad de bisoprolol β 1 es especialmente importante en comparación con otros betabloqueantes no selectivos. Los efectos del fármaco se limitan a áreas que contienen receptores adrenérgicos β 1 , que son principalmente el corazón y parte del riñón. [18] [22] El bisoprolol minimiza los efectos secundarios que pueden ocurrir por la administración de un betabloqueante inespecífico cuando ocurre el bloqueo de los otros adrenorreceptores (β 2 , β 3 , α 1 , α 2 ). Los otros receptores provocan una variedad de respuestas en el cuerpo, y su bloqueo podría causar una amplia gama de reacciones, pero β 1Los adrenorreceptores son cardioespecíficos en su mayor parte, lo que hace que el bisoprolol sea ideal para el tratamiento de eventos cardíacos. [18] [19] [22]

El bisoprolol tiene un mayor grado de selectividad β 1 en comparación con otros betabloqueantes selectivos β 1 como atenolol , metoprolol y betaxolol . [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28] [29] [30] [31] Sin embargo, el nebivolol es aproximadamente 3,5 veces más selectivo para β 1 . [32] [33]

Sistema renina-angiotensina [ editar ]

El bisoprolol inhibe la secreción de renina en aproximadamente un 65% y la taquicardia en aproximadamente un 30%. [23]

Farmacocinética [ editar ]

El bisoprolol tiene propiedades solubles en agua y en lípidos. [18] [22] Tiene una vida media aproximada de 10 a 12 horas y, cuando se ingiere, tiene una alta biodisponibilidad (aproximadamente 90%). [18] [19] Cuando se elimina, el cuerpo lo distribuye uniformemente (50–50) entre la excreción renal y la biotransformación hepática (luego excretada). [18] [19] [22]

Historia [ editar ]

El bisoprolol fue patentado en 1976 y aprobado para uso médico en 1986. [8] Fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1992. [4]

Sociedad y cultura [ editar ]

El bisoprolol está disponible como medicamento genérico. [34]

Nombres de marca [ editar ]

En la India, se vende con el nombre comercial Bisotab y está disponible en 2 concentraciones de 2,5 mg y 5 mg. [35]

Referencias [ editar ]

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Enlaces externos [ editar ]

  • "Bisoprolol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.