 | |
| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Bromday, Prolensa (EE. UU.), Yellox (UE) |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a611018 |
| Datos de licencia | |
| Vías de administración | Gotas para los ojos |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
|
| Datos farmacocinéticos | |
| Enlace proteico | 99,8% |
| Metabolismo | CYP2C9 |
| Metabolitos | Lactama , otros |
| Vida media de eliminación | 1,4 horas en humor acuoso |
| Excreción | 82% orina, 13% heces |
| Identificadores | |
| |
| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL |
|
| Tablero CompTox ( EPA ) |
|
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 15 H 12 Br N O 3 |
| Masa molar | 334,169 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
|
| Punto de fusion | 284 a 286 ° C (543 a 547 ° F) (bromfenaco sódico · 1.5H 2 O) |
Sonrisas
| |
InChI
| |
| (verificar) | |
Bromfenac es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) [1] comercializado en los EE. UU. Como una solución oftálmica (nombres de marca Prolensa y Bromday , [2] formulación anterior de nombre de marca Xibrom , que desde entonces ha sido descontinuado) por ISTA Pharmaceuticals por corto tiempo. término, uso local. Prolensa y Bromday son la formulación de bromfenac que se toma una vez al día, mientras que Xibrom fue aprobado para su administración dos veces al día. En la Unión Europea, la marca es Yellox . Bromfenac está indicado para el tratamiento de la inflamación y el dolor ocular tras la cirugía de cataratas . [3]
Usos médicos [ editar ]
Bromfenac está indicado para el tratamiento de la inflamación ocular posoperatoria tras la extracción de cataratas. [4] [5]
Se ha demostrado que el fármaco reduce el edema macular y el grosor de la retina (un indicador de inflamación) y mejora la agudeza visual después de la cirugía. [6]
Contraindicaciones [ editar ]
El bromfenaco está contraindicado para personas con reacciones adversas a los AINE, como asma o erupciones cutáneas. [3] [7]
Efectos secundarios [ editar ]
Las gotas oftálmicas de bromfenaco generalmente se toleran bien. Los efectos secundarios comparativamente comunes en los estudios clínicos incluyeron sensaciones anormales en los ojos (0,5% de las personas tratadas con bromfenaco), erosión leve a moderada de la córnea (0,4%), prurito ocular (0,4%), dolor ocular (0,3%) y enrojecimiento ( 0,3%). En los estudios no se informaron efectos secundarios graves, como perforación de la córnea, sino solo durante la poscomercialización en menos de un paciente de cada 1000. [3] [7]
Interacciones [ editar ]
No se han realizado estudios de interacción sistemática. No se conocen casos de interacciones con colirios antibióticos. [3] [7] Los niveles de plasma sanguíneo permanecen muy bajos durante la terapia con bromfenaco, por lo que es poco probable que se produzcan interacciones con medicamentos que se toman por vía oral.
Farmacología [ editar ]
Mecanismo de acción [ editar ]
Como AINE, el bromfenaco actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas al bloquear las enzimas ciclooxigenasa (COX). Preferiblemente actúa sobre la COX-2 y solo tiene una baja afinidad por la COX-1 . [7]
Farmacocinética [ editar ]
El bromfenaco se absorbe bien a través de la córnea y alcanza las concentraciones más altas en el humor acuoso después de 150 a 180 minutos, con una vida media biológica de 1,4 horas y se mantienen altos niveles de fármaco durante al menos 12 horas. Se concentra principalmente en el humor acuoso y la conjuntiva , y mucho menos en el cristalino y el cuerpo vítreo . [3] [7]
Las concentraciones en el plasma sanguíneo son demasiado bajas para medirlas cuantitativamente. El 99,8% de la sustancia se une a las proteínas plasmáticas. La enzima principal responsable del metabolismo del bromfenaco es CYP2C9 , y los metabolitos incluyen la lactama y varios compuestos conjugados . El 82% se excreta por la orina y el 13% por las heces . [3] [7]
El alto grado de penetración y potencia del bromfenaco se puede atribuir a la halogenación de la molécula: al agregar un bromo, el AINE se vuelve altamente lipofílico, lo que permite niveles de fármaco rápidos y sostenidos en los tejidos oculares. [ cita requerida ]
Química [ editar ]
Junto con la indometacina , el diclofenaco y otros, el bromfenaco pertenece al grupo del ácido acético de los AINE. Se utiliza en forma de bromfenaco sódico · 1,5 H 2 O ( número CAS : 120638-55-3 ), que es soluble en agua, metanol y bases acuosas, insoluble en cloroformo y ácidos acuosos, y funde entre 284 y 286 ° C. (543 a 547 ° F) en descomposición. [8]
Historia [ editar ]
Para uso oftálmico, el bromfenaco se ha recetado más de 20.000.000 de veces en todo el mundo. [7] Como gota para los ojos, ha estado disponible desde 2000, comenzando en Japón, donde se vendió como Bronuck . [9] Fue aprobado por primera vez por la FDA para su uso en los Estados Unidos en 2005, y se comercializó como Xibrom , dos veces al día. [10] En octubre de 2010, Bromday recibió la aprobación de la FDA como una nueva formulación de una vez al día. [ cita requerida ] Más recientemente, en 2013, Prolensa también ha sido aprobado por la FDA. [10] Las gotas oftálmicas de bromfenaco se comercializan en la Unión Europea desde 2011, [7]y están disponibles en los mercados mundiales con acuerdos de Bausch & Lomb , [7] Croma-Pharma y otras empresas. [ cita requerida ]
Bromfenac fue comercializado anteriormente en los Estados Unidos por Wyeth-Ayerst en una formulación oral llamada Duract para el alivio del dolor a corto plazo (menos de 10 días a la vez). Salió al mercado en julio de 1997 y se retiró el 22 de junio de 1998, tras numerosos informes de hepatotoxicidad en pacientes que habían tomado el medicamento durante más tiempo del recomendado de 10 días. [11] [12]
Referencias [ editar ]
- ^ Rovere G, Nadal-Nicolás FM, Sobrado-Calvo P, García-Bernal D, Villegas-Pérez MP, Vidal-Sanz M, Agudo-Barriuso M (noviembre de 2016). "El tratamiento tópico con bromfenaco reduce la inflamación y la gliosis retiniana después del aplastamiento del nervio óptico" . Oftalmología investigadora y ciencia visual . 57 (14): 6098–6106. doi : 10.1167 / iovs.16-20425 . PMID 27832276 .
- ^ "Monografía de bromfenaco sódico para profesionales" . Drugs.com . 21 de abril de 2020 . Consultado el 23 de noviembre de 2020 .
- ^ a b c d e f Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ "EPAR de Yellox" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 23 de noviembre de 2020 .
- ^ "Solución / gotas de prolensa- bromfenac sódico" . DailyMed . 1 de marzo de 2020 . Consultado el 23 de noviembre de 2020 .
- ^ Sheppard JD (2016). "Bromfenac tópico para la prevención y el tratamiento del edema macular cistoide después de la cirugía de cataratas: una revisión" . Oftalmología clínica . 10 : 2099–2111. doi : 10.2147 / OPTH.S86971 . PMC 5087782 . PMID 27822006 .
- ^ a b c d e f g h i "Resumen de las características del producto de Yellox" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . 11 de enero de 2016.
- ^ Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2012). Arzneistoff-Profile (en alemán). 2 (26 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ "Productos éticos para profesionales médicos" . Senju Pharmaceutical . Consultado el 11 de diciembre de 2016 .
- ^ a b Información sobre medicamentos profesionales de la FDA para Xibrom.
- ^ Hunter EB, Johnston PE, Tanner G, Pinson CW, Awad JA (agosto de 1999). "Insuficiencia hepática asociada a bromfenaco (Duract) que requiere trasplante de hígado". La Revista Estadounidense de Gastroenterología . 94 (8): 2299-301. PMID 10445569 .
- ^ "Información de Duract (bromfenac)" . FDA . Consultado el 11 de diciembre de 2016 .
Enlaces externos [ editar ]
- "Bromfenac" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Bromfenac sódico" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
