La cefazolina , también conocido como cefazolina y cefazolina , es un antibiótico usado para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas . [2] Específicamente, se usa para tratar la celulitis , las infecciones del tracto urinario , la neumonía , la endocarditis , las infecciones articulares y las infecciones del tracto biliar . [2] También se usa para prevenir la enfermedad por estreptococos del grupo B alrededor del momento del parto y antes de la cirugía. [2] Por lo general, se administra mediante inyección en un músculo ovena . [2]
Datos clinicos | |
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Pronunciación | / S ɪ f æ z ə l ə n / [1] |
Nombres comerciales | Ancef, Cefacidal, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | intravenoso, intramuscular |
Clase de droga | Cefalosporina de primera generación |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | N / A |
Metabolismo | ? |
Vida media de eliminación | 1,8 horas (por vía intravenosa ) 2 horas (por vía intramuscular ) |
Excreción | riñón , sin cambios |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.043.042 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 14 N 8 O 4 S 3 |
Masa molar | 454,50 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 198 a 200 ° C (388 a 392 ° F) (descomponer) |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen diarrea , vómitos, infecciones por hongos y reacciones alérgicas . [2] No se recomienda en personas con antecedentes de anafilaxia a la penicilina . [3] Es relativamente seguro para su uso durante el embarazo y la lactancia . [2] [4] La cefazolina pertenece a la clase de medicamentos de cefalosporina de primera generación y actúa interfiriendo con la pared celular de la bacteria . [2]
La cefazolina fue patentada en 1967 y entró en uso comercial en 1971. [5] [6] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más seguros y efectivos necesarios en un sistema de salud . [7] Está disponible como medicamento genérico . [2]
Usos médicos
La cefazolina se usa en una variedad de infecciones siempre que estén involucrados organismos susceptibles. Está indicado para su uso en las siguientes infecciones: [8]
- Infecciones del tracto respiratorio
- Infecciones del tracto urinario
- Infecciones de la piel
- Infecciones del tracto biliar.
- Infecciones de huesos y articulaciones.
- Infecciones genitales
- Infecciones de la sangre ( sepsis )
- Endocarditis
También se puede utilizar de forma perioperatoria para prevenir infecciones después de la cirugía y, a menudo, es el fármaco preferido para la profilaxis quirúrgica. [8]
No penetra en el sistema nervioso central y, por tanto, la cefazolina no es eficaz en el tratamiento de la meningitis. [9]
Se ha demostrado que la cefazolina es eficaz en el tratamiento de Staphylococcus aureus sensible a la meticilina (MSSA), pero no funciona en los casos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA). [8] En muchos casos de infecciones estafilocócicas, como la bacteriemia, la cefazolina es una alternativa a la penicilina en pacientes alérgicos a la penicilina. [9] Sin embargo, todavía existe la posibilidad de que ocurra una reacción con cefazolina y otras cefalosporinas en pacientes alérgicos a la penicilina. [8] Se observa resistencia a la cefazolina en varias especies de bacterias, como Mycoplasma y Chlamydia , en cuyo caso diferentes generaciones de cefalosporinas pueden ser más efectivas. [10] La cefazolina no lucha contra Enterococcus , bacterias anaeróbicas o bacterias atípicas entre otras. [9]
Susceptibilidad bacteriana
Como antibiótico cefalosporina de primera generación , la cefazolina y otros antibióticos de primera generación son muy activos contra bacterias grampositivas y algunas bacterias gramnegativas . [8] Su amplio espectro de actividad se puede atribuir a su estabilidad mejorada frente a muchas betalactamasas bacterianas en comparación con las penicilinas. [9]
Espectro de actividad
Aerobios grampositivos: [8] [9]
- Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de betalactamasa)
- Staphylococcus epidermidis
- Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae y otras cepas de estreptococos
Aerobios gramnegativos:
- Escherichia coli
- Proteus mirabilis
No susceptible
Los siguientes no son susceptibles: [8] [9]
- Staphylococcus aureus resistente a la meticilina
- Enterococcus
- la mayoría de las cepas de Proteus indol positivo ( Proteus vulgaris )
- Enterobacter spp .
- Morganella morganii
- Providencia rettgeri
- Serratia spp .
- Pseudomonas spp .
- Listeria
Poblaciones especiales
El embarazo
La cefazolina pertenece a la categoría B del embarazo , lo que indica una seguridad general para su uso durante el embarazo. Se debe tener precaución al amamantar, ya que una pequeña cantidad de cefazolina ingresa a la leche materna. [8] La cefazolina se puede usar de manera profiláctica contra la infección perinatal por estreptococos del grupo B (GBS). Aunque la penicilina y la ampicilina son el tratamiento estándar para la profilaxis del GBS, las mujeres alérgicas a la penicilina sin antecedentes de anafilaxia pueden recibir cefazolina en su lugar. Estos pacientes deben ser monitoreados de cerca ya que existe una pequeña posibilidad de una reacción alérgica debido a la estructura similar de los antibióticos. [11]
Recién nacidos
No se ha establecido una seguridad y eficacia para su uso en bebés prematuros y recién nacidos. [8]
Anciano
No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia en los ensayos clínicos que compararon sujetos de edad avanzada y sujetos más jóvenes; sin embargo, los ensayos no pudieron eliminar la posibilidad de que algunos individuos de mayor edad pudieran tener un nivel más alto de sensibilidad. [8]
Consideraciones adicionales
Las personas con enfermedad renal y las que están en hemodiálisis pueden necesitar un ajuste de dosis. [8] Los niveles de cefazolina no se ven afectados significativamente por la enfermedad hepática.
Al igual que con otros antibióticos, la cefazolina puede interactuar con otros medicamentos que se estén tomando. Algunos medicamentos importantes que pueden interactuar con cefazolin como probenecid . [9]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios asociados con el uso de la terapia con cefazolina incluyen: [8]
- Frecuentes (1-10%): diarrea, dolor de estómago o malestar estomacal, vómitos y sarpullido.
- Poco frecuentes (<1%): mareos, dolor de cabeza, fatiga, picor, hepatitis transitoria. [12]
Los pacientes con alergia a la penicilina pueden experimentar una posible reacción a la cefazolina y otras cefalosporinas. [8] Al igual que con otros antibióticos, los pacientes que experimenten deposiciones acuosas o con sangre que se presenten hasta tres meses después de la terapia deben comunicarse con su médico. [8]
Como las de varias otras cefalosporinas, la estructura química de la cefazolina contiene una cadena lateral de N-metiltiodiazol (NMTD o 1-MTD). A medida que el antibiótico se descompone en el cuerpo, libera NMTD libre, que puede causar hipoprotrombinemia (probablemente debido a la inhibición de la enzima vitamina K epóxido reductasa) y una reacción con el etanol similar a la producida por el disulfiram (Antabuse), debido a la inhibición. de aldehído deshidrogenasa . [13] Las personas alérgicas a la penicilina pueden desarrollar una sensibilidad cruzada a la cefazolina. [14] [15]
Mecanismo de acción
La cefazolina inhibe la biosíntesis de la pared celular al unirse a las proteínas de unión a penicilina que detienen la síntesis de peptidoglicanos . Las proteínas de unión a penicilina son proteínas bacterianas que ayudan a catalizar las últimas etapas de la síntesis de peptidoglicano, que es necesaria para mantener la pared celular. Eliminan la D- alanina del precursor del peptidoglicano. La falta de síntesis hace que las bacterias se lisen porque también rompen continuamente sus paredes celulares. La cefazolina es bactericida, lo que significa que mata las bacterias en lugar de inhibir su crecimiento. [9]
Costo
La cefazolina es relativamente económica. [dieciséis]
Nombres comerciales
Inicialmente fue comercializado por GlaxoSmithKline con el nombre comercial Ancef. [17]
Otros nombres comerciales incluyen: Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefol, Kefzol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol y Zolicef.
Referencias
- ^ "Cefazolina" . Diccionario Merriam-Webster . Consultado el 21 de enero de 2016 .
- ^ a b c d e f g h "Cefazolin Sodium" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 106. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Jones y Bartlett Learning. pag. 84. ISBN 9781284057560.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 493. ISBN 9783527607495. Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017.
- ^ Patente estadounidense 3516997 , Tadayoshi Takano, Masaru Kurita, Hiroo Nikaido, Masashi Mera, Nobukiyo Konishi, Ritsuko Nakagawa, "Compuestos de cefalosporina 3,7-disustituidos y preparación de los mismos", publicado el 23 de junio de 1970, publicado el 23 de junio de 1970, asignado a Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ a b c d e f g h yo j k l m n "DailyMed - CEFAZOLIN - inyección de cefazolina sódica, polvo, para solución" . dailymed.nlm.nih.gov . Archivado desde el original el 6 de marzo de 2016 . Consultado el 5 de noviembre de 2015 .
- ^ a b c d e f g h Trevor AJ, Katzung BG, Masters S (2015). Farmacología básica y clínica . Nueva York: McGraw Hill Education. págs. 776–778. ISBN 978-0-07-182505-4.
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enlaces externos
- Información sobre medicamentos de MedlinePlus: Inyección de cefazolina sódica.