Receptor (bioquímica)


En bioquímica y farmacología , los receptores son estructuras químicas, compuestas por proteínas , que reciben y transducen señales que pueden integrarse en sistemas biológicos. [1] Estas señales son típicamente [nb 1] mensajeros químicos que se unen a un receptor y causan alguna forma de respuesta celular / tisular, por ejemplo, un cambio en la actividad eléctrica de una célula. Hay tres formas principales de clasificar la acción del receptor: retransmisión de señal, amplificación o integración. [2] La retransmisión envía la señal hacia adelante, la amplificación aumenta el efecto de un solo ligando, y la integración permite que la señal se incorpore a otra vía bioquímica. [2]

Las proteínas receptoras se pueden clasificar según su ubicación. Los receptores transmembrana incluyen canales iónicos activados por ligando , receptores acoplados a proteína G y receptores hormonales ligados a enzimas . [1] Los receptores intracelulares son los que se encuentran dentro de la célula e incluyen receptores citoplasmáticos y receptores nucleares . [1] Una molécula que se une a un receptor se denomina ligando y puede ser una proteína, un péptido (proteína corta) u otra molécula pequeña , como un neurotransmisor , una hormona , un fármaco farmacéutico, una toxina o un ion calcio .o partes del exterior de un virus o microbio. Una sustancia producida de forma endógena que se une a un receptor en particular se denomina ligando endógeno. Por ejemplo, el ligando endógeno del receptor nicotínico de acetilcolina es la acetilcolina , pero también puede ser activado por la nicotina [3] [4] y bloqueado por el curare . [5] Los receptores de un tipo particular están vinculados a vías bioquímicas celulares específicas que corresponden a la señal. Si bien se encuentran numerosos receptores en la mayoría de las células, cada receptor solo se unirá a ligandos de una estructura particular. Esto se ha comparado de manera análoga a cómo las cerraduras solo aceptan llaves con formas específicas.. Cuando un ligando se une a un receptor correspondiente, activa o inhibe la vía bioquímica asociada al receptor.

Las estructuras de los receptores son muy diversas e incluyen las siguientes categorías principales, entre otras:

Los receptores de membrana se pueden aislar de las membranas celulares mediante complejos procedimientos de extracción utilizando disolventes , detergentes y / o purificación por afinidad .

Las estructuras y acciones de los receptores pueden estudiarse utilizando métodos biofísicos como cristalografía de rayos X , RMN , dicroísmo circular e interferometría de polarización dual . Se han utilizado simulaciones por computadora del comportamiento dinámico de los receptores para comprender sus mecanismos de acción.

La unión del ligando es un proceso de equilibrio . Los ligandos se unen a los receptores y se disocian de ellos de acuerdo con la ley de acción de masas en la siguiente ecuación, para un ligando L y un receptor, R. Los corchetes alrededor de las especies químicas indican sus concentraciones.


Un ejemplo de receptores de membrana .
  1. Ligandos, ubicados fuera de la célula.
  2. Los ligandos se conectan a proteínas receptoras específicas según la forma del sitio activo de la proteína.
  3. El receptor libera un mensajero una vez que el ligando se ha conectado al receptor.
Receptor transmembrana: E = espacio extracelular; I = espacio intracelular; P = membrana plasmática
Espectro de eficacia de los ligandos del receptor.