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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Diabinés |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682479 |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | > 90% |
| Enlace proteico | 90% |
| Metabolismo | <1% |
| Vida media de eliminación | 36 horas |
| Excreción | Renal (filtración glomerular → reabsorción → secreción tubular) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI |
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| CHEMBL |
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| Tablero CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta de información ECHA | 100.002.104 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 10 H 13 Cl N 2 O 3 S |
| Masa molar | 276,74 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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| Punto de fusion | 126 a 130 ° C (259 a 266 ° F) |
Sonrisas
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InChI
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| (verificar) | |
La clorpropamida es un fármaco de la clase de las sulfonilureas que se utiliza para tratar la diabetes mellitus tipo 2 . Es una sulfonilurea de primera generación de acción prolongada.
Mecanismo de acción [ editar ]
Al igual que otras sulfonilureas, la clorpropamida actúa para aumentar la secreción de insulina , por lo que solo es eficaz en pacientes que tienen alguna función de las células beta pancreáticas . Puede provocar episodios relativamente prolongados de hipoglucemia ; Ésta es una de las razones por las que se utilizan en su lugar sulfonilureas de acción más corta como la gliclazida o la tolbutamida . El riesgo de hipoglucemia hace que este fármaco sea una mala elección para los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática y renal de leve a moderada . La clorpropamida también se usa en la diabetes insípida central parcial . [1]
Farmacocinética [ editar ]
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 3 a 5 horas después de una reabsorción intestinal rápida y casi completa (> 90%). La vida media plasmática es de 36 horas; el fármaco es eficaz durante unas 24 horas, más que otras sulfonilureas. Un nivel plasmático estable solo se alcanza después de tres días de aplicación continua. El 90% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas; existen al menos dos sitios de unión a la albúmina . Más del 99% de la clorpropamida se excreta sin cambios a través de los riñones. Primero se filtra en los glomérulos , luego se reabsorbe y finalmente se secreta en la luz tubular . [1]
Precauciones y contraindicaciones [ editar ]
La clorpropamida y otras sulfonilureas fomentan el aumento de peso, por lo que generalmente no se recomiendan para su uso en pacientes muy obesos . La metformina (Glucophage) se considera un mejor fármaco para estos pacientes. Las sulfonilureas deben usarse con precaución o generalmente evitarse en pacientes con insuficiencia hepática y renal, pacientes con porfiria , pacientes que están amamantando , pacientes con cetoacidosis y pacientes de edad avanzada. [1] [2] La clorpropamida, aunque es eficaz en el tratamiento de diabéticos en pacientes de ascendencia china, nunca debe usarse en personas de ascendencia mongol. [ cita requerida ]
Otros efectos secundarios [ editar ]
Los efectos secundarios más comunes están relacionados con la piel, como erupciones cutáneas , fotoalergia y (en casos raros) síndrome de Stevens-Johnson . [1] Los efectos secundarios menos comunes de la clorpropamida incluyen síntomas gastrointestinales como náuseas , vómitos y diarrea . [2] Puede causar enrojecimiento facial después de la ingestión de alcohol . [3] En dosis muy altas, puede aumentar la secreción de hormona antidiurética (ADH), lo que puede provocar hiponatremia . [1] También aumenta notablemente el nivel sérico defosfatasa alcalina . [ cita requerida ]
Propiedades químicas [ editar ]
La clorpropamida es un polvo cristalino blanco sin sabor ni olor característicos. Exhibe polimorfismo . Su constante de disociación ácida p K a es 5,0 a 20 ° C. [1]
Solubilidad [ editar ]
| Solvente | Solubilidad [1] |
|---|---|
| Agua, pH 6 | 1: 450 |
| Agua, pH 7,3 | insoluble |
| Acetona | 1: 5 |
| Diclorometano | 1: 9 |
| Etanol | 1:12 |
| Éter dietílico | 1: 200 |
Ver también [ editar ]
- Tolbutamida
- Tolazamida
- Gliburida
- Glipizida
Referencias [ editar ]
- ^ a b c d e f g Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (en alemán). 4 (23 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ a b "Clorpropamida" . Drugs.com .
- ^ Fitzgerald MG, Gaddie R, Malins JM, O'Sullivan DG (1962). "Sensibilidad al alcohol en diabéticos que reciben clorpropromida". Diabetes . 11 : 40–3. PMID 13893349 .
