Un fármaco parasimpaticomimético , a veces llamado fármaco colinomimético [1] o agente estimulante del receptor colinérgico , [2] es una sustancia que estimula el sistema nervioso parasimpático (PSNS). [3] [2] Estos productos químicos también se denominan fármacos colinérgicos porque la acetilcolina (ACh) es el neurotransmisor que utiliza el PSNS. [1] [4] Las sustancias químicas de esta familia pueden actuar directamente estimulando las sustancias nicotínicas o muscarínicas.receptores (imitando así la acetilcolina), o indirectamente inhibiendo la colinesterasa , promoviendo la liberación de acetilcolina u otros mecanismos. [5]
Algunas armas químicas como el sarín o VX , los agentes de control de disturbios no letales como el gas lacrimógeno y los insecticidas como el diazinón entran en esta categoría.
Estructurar las relaciones de actividad de los fármacos parasimpaticomiméticos [6]
Para un agente colinérgico, los siguientes criterios describen la relación estructura-actividad:
- Regla de 5 de Ing: no debe haber más de cinco átomos entre el nitrógeno y el hidrógeno terminal para la actividad muscarínica (o colinérgica);
- la molécula debe poseer un átomo de nitrógeno capaz de portar una carga positiva, preferiblemente una sal de amonio cuaternario;
- para una potencia máxima, el tamaño de los grupos alquilo sustituidos en el nitrógeno no debe exceder el tamaño de un grupo metilo;
- la molécula debe tener un átomo de oxígeno, preferiblemente un oxígeno similar a un éster capaz de participar en un enlace de hidrógeno;
- debe haber una unidad de dos carbonos entre el átomo de oxígeno y el átomo de nitrógeno.
Productos farmacéuticos / suplementos
Acción directa
Actúan estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos .
- Ésteres de colina
- Acetilcolina (todos los receptores de acetilcolina )
- Bethanechol ( receptores M3 )
- Carbacol (todos los receptores muscarínicos y algunos receptores nicotínicos )
- Metacolina (todos los receptores muscarínicos )
- Alcaloides vegetales
De acción indirecta
Las sustancias parasimpaticomiméticas de acción indirecta pueden ser inhibidores de la colinesterasa reversibles, inhibidores de la colinesterasa irreversibles o sustancias que promueven la liberación de ACh o anti-adrenérgicos . Este último inhibe el sistema antagonista, el sistema nervioso simpático .
- Inhibidores de colinesterasa reversibles
- Donepezilo
- Edrofonio
- Neostigmina
- Fisostigmina
- Piridostigmina
- Rivastigmina
- Tacrina
- Cafeína (no competitiva) [7]
- Huperzina A
- Inhibidores irreversibles de la colinesterasa
- Ecotiofato
- Isoflurofato
- Malatión
- Promotores de liberación de ACh
- Alpha GPC
- Cisaprida
- Droperidol
- Domperidona
- Metoclopramida
- Risperidona
- Paliperidona
- Trazodona : a través del bloqueo de los receptores adrenérgicos α
- Anti-adrenérgicos : ver también bloqueador alfa y bloqueador beta
- Clonidina ( agonista del receptor α , α 2 > α 1 , que da retroalimentación negativa )
- Metildopa ( agonista α 2 , que da retroalimentación negativa )
- Propranolol ( antagonista del receptor β )
- Metoprolol ( antagonista del receptor β )
- Atenolol ( antagonista β 1 )
- Prazosina ( antagonista α 1 )
- Oximetazolina (agonista adrenérgico α2 parcial)
Ver también
- Fármaco simpaticomimético
Referencias
- ↑ a b Dowd, Frank (2017). Farmacología y terapéutica para la odontología: Capítulo 6 - Agonistas colinérgicos y antagonistas de los receptores muscarínicos . San Luis, Misuri: Elsevier. pag. 82-97. ISBN 978-0-323-39307-2. OCLC 958121223 .
- ^ a b Forrester, John V .; Dick, Andrew D .; McMenamin, Paul G .; Roberts, Fiona; Pearlman, Eric (2016). "Farmacología general y ocular". El ojo . Elsevier. págs. 338–369.e1. doi : 10.1016 / b978-0-7020-5554-6.00006-x . ISBN 978-0-7020-5554-6.
Los parasimpaticomiméticos son un grupo de fármacos que actúan estimulando directamente el receptor muscarínico, por ejemplo pilocarpina, o inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa, que hidroliza la acetilcolina en la sinapsis.
- ^ "Diccionario médico de Dorlands: parasimpaticomimético" . Archivado desde el original el 26 de julio de 2009.
- ^ Parasimpaticomiméticos
- ^ Brenner, GM (2000). Farmacología. Filadelfia, PA: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
- ^ "Química medicinal de adrenérgicos y colinérgicos" . Archivado desde el original el 4 de noviembre de 2010 . Consultado el 23 de octubre de 2010 .
- ^ Karadsheh, N; Kussie, P; Linthicum, DS (1991). "Inhibición de la acetilcolinesterasa por cafeína, anabasina, metil pirrolidina y sus derivados". Cartas de toxicología . 55 (3): 335–42. doi : 10.1016 / 0378-4274 (91) 90015-X . PMID 2003276 .
enlaces externos
- Parasimpaticomiméticos en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .