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| Datos clinicos | |
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| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a682542 |
| Vías de administración | Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 39,2% |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media de eliminación | 21,3 horas |
| Excreción | Renal |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 21 H 26 Cl N O |
| Masa molar | 343,90 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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| (verificar) | |
La clemastina , también conocida como meclastina , es un antagonista de la histamina H1 ( antihistamínico ) de primera generación con propiedades anticolinérgicas (secado) y efectos secundarios sedantes. [1] Como todos los antihistamínicos de primera generación, es sedante. [2] [3]
Patentado en 1960, entró en uso médico en 1967. [4]
Usos médicos [ editar ]
Clemastine se usa para aliviar la fiebre del heno y los síntomas de alergia , incluidos los estornudos; nariz que moquea; y ojos enrojecidos, con picazón y lagrimeo. La clemastina de concentración recetada también se usa para aliviar la picazón y la hinchazón de la urticaria . [5]
Efectos secundarios [ editar ]
Los síntomas de sobredosis son paradójicos y van desde la depresión del SNC hasta la estimulación. La estimulación es más común en los niños y suele ir seguida de excitación, alucinaciones , ataxia , pérdida de coordinación, contracciones musculares , atetosis , hipertermia , cianosis , convulsiones, temblores e hiperreflexia . Esto puede ir seguido de depresión postictal y paro cardiovascular / respiratorio . Otros síntomas comunes de sobredosis incluyen boca seca, pupilas dilatadas fijas, enrojecimiento de la cara y pirexia.. En los adultos, la sobredosis generalmente conduce a una depresión del SNC, que va desde la somnolencia hasta el coma . [ cita médica necesaria ]
Farmacología [ editar ]
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Clemastine es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes . Los antihistamínicos se unen competitivamente a los sitios receptores de histamina , reduciendo así los efectos del neurotransmisor. Los efectos de la histamina (que son contrarrestados por antihistamínicos) incluyen:
- Aumento de la permeabilidad capilar.
- Aumento de la dilatación capilar.
- Edema (es decir, hinchazón)
- Prurito (picazón)
- Constricción del músculo liso gastrointestinal / respiratorio
La clemastina inhibe los efectos vasoconstrictores y vasodilatadores de la histamina. Dependiendo de la dosis, el fármaco puede producir efectos paradójicos, incluida la estimulación del SNC o la depresión.
La mayoría de los antihistamínicos exhiben algún tipo de actividad anticolinérgica . Los antihistamínicos actúan uniéndose competitivamente a los sitios receptores H 1 , bloqueando así la unión de la histamina endógena. Los antihistamínicos no inactivan químicamente ni evitan la liberación normal de histamina.
Clemastine también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida ). [6]
La clemastina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 a 4 horas. Se cree que los antihistamínicos se metabolizan en el hígado, principalmente por mono- / didemetilación y conjugación de glucurónidos. Es un inhibidor del citocromo P450 CYP2D6 y puede interferir con otros fármacos metabolizados por esta isoenzima.
Mecanismo de acción [ editar ]
Clemastine es un antagonista selectivo de la histamina H 1 . Se une al receptor de histamina H 1 , bloqueando así la acción de la histamina endógena , lo que conduce a un alivio temporal de los síntomas negativos causados por la histamina. [ cita médica necesaria ]
Sociedad y cultura [ editar ]
Clemastine es un medicamento de venta libre y está disponible con muchos nombres y formas de dosificación en todo el mundo. La marca más común es Tavegyl . [7]
Referencias [ editar ]
- ^ "Clemastina" . DrugBank.com .
- ^ "Perspectivas sobre antihistamínicos de venta libre de segunda generación" . Tiempos de farmacia . 2012-03-30. Archivado desde el original el 1 de mayo de 2012.
- ^ Krouse JH (2008). "Rinitis alérgica: farmacoterapia actual". Otolaryngol Clin North Am . 41 : 347–358. doi : 10.1016 / j.otc.2007.11.014 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 547. ISBN 9783527607495.
- ^ "Clemastina" . MedlinePlus .
- ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). "Identificación de nuevos inhibidores funcionales de esfingomielinasa ácida" . PLOS ONE . 6 (8): e23852. doi : 10.1371 / journal.pone.0023852 . PMC 3166082 . PMID 21909365 .
- ^ drugs.com Clemastine en las listas internacionales de drugs.com Página consultada el 10 de mayo de 2015
Enlaces externos [ editar ]
- Listado de NIH Medline Plus en Clemastine
- La farmacocinética y biodisponibilidad de clemastina y fenilpropanolamina en formulaciones de un solo componente y de combinación
