Receptor de dopamina D2


El receptor de dopamina D 2 , también conocido como D2R , es una proteína que, en los seres humanos, está codificada por el gen DRD2 . Después de que el trabajo del laboratorio de Paul Greengard sugiriera que los receptores de dopamina eran el sitio de acción de los fármacos antipsicóticos, varios grupos, incluidos los de Solomon Snyder y Philip Seeman, utilizaron un fármaco antipsicótico radiomarcado para identificar lo que ahora se conoce como receptor D 2 de dopamina . [5] El receptor de dopamina D 2 es el principal receptor de la mayoría de los fármacos antipsicóticos.. Se ha determinado la estructura de DRD2 en complejo con el antipsicótico atípico risperidona . [6] [7]

Este gen codifica la D 2 subtipo del receptor de la dopamina , que está acoplado a G i subtipo de proteína G-receptor acoplado . Este receptor acoplado a proteína G inhibe la actividad de la adenilil ciclasa . [8]

En ratones, la regulación de la expresión superficial de D2R por el sensor de calcio neuronal-1 (NCS-1) en la circunvolución dentada está involucrada en la exploración, la plasticidad sináptica y la formación de la memoria. [9] Los estudios han demostrado roles potenciales para D2R en la recuperación de recuerdos de miedo en la corteza preliminar [10] y en el aprendizaje de discriminación en el núcleo accumbens. [11]

En las moscas, la activación del autorreceptor D 2 protegió a las neuronas de dopamina de la muerte celular inducida por MPP + , una toxina que imita la patología de la enfermedad de Parkinson . [12]

Si bien los niveles óptimos de dopamina favorecen la estabilización cognitiva D1R, es el D2R el que media la flexibilidad cognitiva en los seres humanos. [13] [14] [15]

El corte y empalme alternativo de este gen da como resultado tres variantes de transcripción que codifican diferentes isoformas . [dieciséis]