Dolasetron (nombre comercial Anzemet ) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 que se usa para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia . [1] Su efecto principal es reducir la actividad del nervio vago , que es un nervio que activa el centro del vómito en el bulbo raquídeo . No tiene mucho efecto antiemético cuando los síntomas se deben a la cinetosis. Este medicamento no tiene ningún efecto sobre los receptores de dopamina o los receptores muscarínicos .
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a601001 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Intravenoso, por vía oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 69 al 77% |
Vida media de eliminación | 8.1 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.130.141 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 20 N 2 O 3 |
Masa molar | 324,380 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Dolasetron se degrada lentamente y permanece en el cuerpo durante mucho tiempo. Por lo general, se administra una dosis una o dos veces al día y dura de 4 a 9 horas. Este medicamento es eliminado del cuerpo por el hígado y los riñones .
Fue patentado en 1986 y aprobado para uso médico en 2002. [2]
Usos médicos
- Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia
- Los antagonistas del receptor 5-HT 3 son los principales fármacos que se utilizan para tratar y prevenir las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia. Muchas veces se administran por vía intravenosa unos 30 minutos antes de comenzar la terapia.
- Náuseas y vómitos posoperatorios y posteriores a la radiación
- Es una posible terapia para las náuseas y los vómitos debidos a una enfermedad médica aguda o crónica o gastroenteritis aguda.
- A diferencia de la mayoría de los otros antagonistas de 5HT3, se carece de datos sobre el uso de dolasetrón con aprepitant en las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (NVIQ).
- También se utiliza a veces como antiemético (medicamento contra los vómitos) en la medicina veterinaria para perros y gatos.
Efectos adversos
Dolasetron es un fármaco bien tolerado con pocos efectos secundarios . Dolor de cabeza, mareos y estreñimiento son los efectos secundarios más comúnmente reportados asociados con su uso. También existe la posibilidad de que se produzca una prolongación del intervalo QT. No se han reportado interacciones medicamentosas significativas con el uso de este medicamento. El dolasetrón se descompone por el hígado que está citocromo P450 sistema y tiene poco efecto en el metabolismo de otros fármacos desglosados por este sistema.
El dolasetrón intravenoso está contraindicado en náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (CINV). La doxorrubicina y la ciclofosfamida son tan emetógenas como el cisplatino y siempre se deben considerar los fármacos preventivos. Los agonistas de 5HT3 son los pilares de la prevención y se utilizan con frecuencia en combinación con otros fármacos como los corticosteroides y el antagonista del receptor NK1 aprepitant. Sin embargo, la FDA emitió recientemente un comunicado sobre medicamentos en el que se indica que la forma inyectable de dolasetrón, un agonista de 5HT3, ya no debe usarse en pacientes adultos o pediátricos con NVIQ. [3] La inyección de dolasetrón puede aumentar el riesgo de desarrollar torsade de pointes, un ritmo cardíaco anormal potencialmente fatal. Los pacientes con afecciones cardíacas subyacentes o problemas de ritmo o frecuencia cardíaca existentes tienen un mayor riesgo. Aunque la forma oral de este agente todavía puede usarse, se debe iniciar un control y una corrección cuidadosos de los niveles de potasio y magnesio antes y durante el tratamiento. Además, en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia cardíaca, frecuencia cardíaca lenta, enfermedad cardíaca subyacente y aquellos con insuficiencia renal, está indicada la monitorización con electrocardiografía cuando se usa este medicamento. El síndrome de QT largo congénito y los fármacos que prolongan el intervalo PR o QRS son contraindicaciones para el tratamiento con dolasetrón. La inyección de dolasetrón todavía se puede usar para la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos posoperatorios, según las pautas de la Administración de Alimentos y Medicamentos.
Ver también
- Antagonista del receptor 5-HT 3 : descubrimiento y desarrollo de fármacos
Referencias
- ^ Uso a largo plazo de ondansetrón, dolasetrón y granisetrón para la prevención de náuseas y vómitos: una revisión de la eficacia clínica y la seguridad [Internet] . Informes de respuesta rápida CADTH. Ottawa (ON): Agencia Canadiense de Medicamentos y Tecnologías en Salud. Abril de 2014. PMID 25610941 .
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 448. ISBN 9783527607495.
- ^ "Ritmos cardíacos anormales asociados con el uso de Anzemet (mesilato de dolasetrón)" . Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos . Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. El 3 de agosto de 2017.
Otras lecturas
- Katzung BG (2004). Farmacología básica y clínica (9ª ed.). ISBN 0-07-141092-9.