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Dulaglutida
Datos clinicos
Nombres comercialesTrulicity, otros [1]
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa614047
Datos de licencia

Categoría de embarazo
Vías de
administración		Subcutáneo
Clase de drogaMiméticos de incretinas
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • EE . UU . : solo ℞
  • UE : solo con receta
Identificadores
Número CAS
IUPHAR / BPS
DrugBank
UNII
KEGG
CHEMBL
Datos químicos y físicos
FórmulaC 2646 H 4044 N 704 O 836 S 18
Masa molar59 670 .63  g · mol −1

Dulaglutide , vendido bajo la marca Trulicity entre otros, [3] es un medicamento utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2 en combinación con dieta y ejercicio. [4] [5] También está aprobado en los Estados Unidos para la reducción de eventos cardiovasculares adversos importantes en adultos con diabetes tipo 2 que tienen enfermedad cardiovascular establecida o múltiples factores de riesgo cardiovascular. [6] Se puede utilizar una vez a la semana.

Los efectos secundarios más comunes son náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal y disminución del apetito. [3]

Es un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón ( agonista de GLP-1) que consta de GLP-1 (7-37) unido covalentemente a un fragmento Fc de IgG4 humana. El GLP-1 es una hormona que participa en la normalización del nivel de glucosa en sangre (glucemia). La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó la dulaglutida para su uso en los Estados Unidos en septiembre de 2014. [3] [7] Fue aprobada para su uso en la Unión Europea en noviembre de 2014. [8] En 2017, fue la 232ª más medicamentos comúnmente recetados en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [9] [10]

Usos médicos [ editar ]

El compuesto está indicado para adultos con diabetes mellitus tipo 2 como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico. La dulaglutida no está indicada en el tratamiento de sujetos con diabetes mellitus tipo 1 o pacientes con cetoacidosis diabética porque estos problemas son el resultado de que las células de los islotes no pueden producir insulina y una de las acciones de dulaglutida es estimular las células de los islotes en funcionamiento para producir más insulina. La dulaglutida se puede utilizar de forma independiente o en combinación con otros medicamentos para la diabetes tipo 2, en particular metformina , sulfonilureas , tiazolidinedionas e insulina administrada concomitantemente con las comidas. [11] [se necesita fuente no primaria ]

Un metanálisis de 2017 no apoyó la sugerencia de que el tratamiento con agonistas de GLP-1 o inhibidores de DPP-4 aumentara la mortalidad por todas las causas en los diabéticos tipo 2. [12]

Efectos secundarios [ editar ]

Los efectos secundarios más comunes incluyen trastornos gastrointestinales, como dispepsia , disminución del apetito , náuseas , vómitos , dolor abdominal , diarrea . [13] Algunos pacientes pueden experimentar reacciones adversas graves: pancreatitis aguda (los síntomas incluyen dolor abdominal intenso y persistente, a veces irradiado hacia la espalda y acompañado de vómitos), hipoglucemia , insuficiencia renal (que a veces puede requerir hemodiálisis). El riesgo de hipoglucemia aumenta si el fármaco se usa en combinación con sulfonilureas o insulina .[14] [15] También existe un riesgo potencial de carcinoma medular de tiroides asociado con el uso del fármaco. [dieciséis]

Contraindicaciones [ editar ]

El compuesto está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad al ingrediente activo o cualquiera de los componentes del producto.

Las personas con antecedentes personales o familiares de cáncer de tiroides medular (MTC) o afectadas por neoplasia endocrina múltiple tipo 2 no deben tomar dulaglutida, ya que podría aumentar el riesgo de estos cánceres. [17] [3]

Mecanismo de acción [ editar ]

La dulaglutida se une a los receptores del péptido 1 similares al glucagón, lo que ralentiza el vaciamiento gástrico y aumenta la secreción de insulina por las células beta pancreáticas. Simultáneamente, el compuesto reduce la secreción elevada de glucagón al inhibir las células alfa del páncreas, ya que se sabe que el glucagón está inapropiadamente elevado en pacientes diabéticos. El GLP-1 normalmente es secretado por las células L de la mucosa gastrointestinal en respuesta a una comida. [18]

Historia [ editar ]

La seguridad y eficacia de la dulaglutida se evaluaron en seis ensayos clínicos en los que 3.342 sujetos con diabetes tipo 2 recibieron dulaglutida. Los sujetos que recibieron dulaglutida tuvieron una mejora en el control del azúcar en sangre, como se observó con las reducciones en el nivel de HbA1c (la hemoglobina A1c es una medida del control del azúcar en sangre). [3]

La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la dulaglutida con una estrategia de evaluación y mitigación de riesgos (REMS), [3] y otorgó la aprobación de Trulicity a Eli Lilly and Company . [3] El REMS consta de una serie de pasos que Eli Lilly tomará para que los médicos sean conscientes del riesgo de pancreatitis y del riesgo potencial de carcinoma medular de tiroides asociado con el fármaco. [dieciséis]

Referencias [ editar ]

  1. ^ "Dulaglutide internacional" . Drugs.com . 3 de enero de 2020 . Consultado el 4 de febrero de 2020 .
  2. ^ "Uso de dulaglutida (Trulicity) durante el embarazo" . Drugs.com . 15 de julio de 2019 . Consultado el 4 de febrero de 2020 .
  3. ^ a b c d e f g "La FDA aprueba Trulicity para tratar la diabetes tipo 2" (Comunicado de prensa). EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA). 18 de septiembre de 2014. Archivado desde el original el 20 de abril de 2016 . Consultado el 4 de febrero de 2020 . Este artículo incorpora texto de esta fuente, que es de dominio público .
  4. ^ Tibble CA, Cavaiola TS, Henry RR (mayo de 2013). "Agonistas del receptor de GLP-1 de acción más prolongada y el potencial para mejorar los resultados cardiovasculares: una revisión de la literatura actual" . Experto Rev Endocrinol Metab . 8 (3): 247–59. doi : 10.1586 / eem.13.20 . PMID 30780817 . S2CID 73313508 .  
  5. ^ "La dulaglutida semanal de Lilly muestra no inferioridad a la liraglutida en el ensayo de fase III cabeza a cabeza para la diabetes tipo 2" (Comunicado de prensa). Eli Lilly. 25 de febrero de 2014.
  6. ^ "Trulicity (dulaglutide) es el primer y único medicamento para la diabetes tipo 2 aprobado para reducir los eventos cardiovasculares en adultos con y sin enfermedad cardiovascular establecida" . Eli Lilly and Company (Comunicado de prensa). 21 de febrero de 2020 . Consultado el 23 de febrero de 2020 .
  7. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Trulicity (dulaglutide) NDA # 125469" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 27 de octubre de 2014 . Consultado el 4 de febrero de 2020 .
  8. ^ "EPAR de Trulicity" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 23 de febrero de 2020 .
  9. ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  10. ^ "Dulaglutide - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  11. ^ Terauchi Y, Satoi Y, Takeuchi M, et al. (Julio de 2014). "Monoterapia con dulaglutida, agonista del receptor de GLP-1 una vez por semana durante 12 semanas en pacientes japoneses con diabetes tipo 2: efectos dependientes de la dosis sobre el control glucémico en un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo" . Endocr. J . 61 (10): 949–59. doi : 10.1507 / endocrj.ej14-0147 . PMID 25029955 . [se necesita fuente no primaria ]
  12. ^ Liu J, Li L, Deng K, et al. (Junio ​​de 2017). "Tratamientos basados ​​en incretinas y mortalidad en pacientes con diabetes tipo 2: revisión sistemática y metaanálisis" . BMJ (Ed. De investigación clínica) . 357 : j2499. doi : 10.1136 / bmj.j2499 . PMC 5463186 . PMID 28596247 .  
  13. ^ Nauck M, Weinstock RS, Umpierrez GE, et al. (Agosto de 2014). "Eficacia y seguridad de dulaglutide versus sitagliptin después de 52 semanas en diabetes tipo 2 en un ensayo controlado aleatorio (AWARD-5)" . Cuidado de la diabetes . 37 (8): 2149–58. doi : 10.2337 / dc13-2761 . PMC 4113177 . PMID 24742660 . Consultado el 1 de marzo de 2015 .  
  14. ^ Amblee A (abril de 2014). "Dulaglutide para el tratamiento de la diabetes tipo 2". Drogas hoy . 50 (4): 277–89. doi : 10.1358 / punto.2014.50.4.2132740 . PMID 24918645 . 
  15. ^ Monami M, Dicembrini I, Nardini C, et al. (Febrero 2014). "Agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón y pancreatitis: un metanálisis de ensayos clínicos aleatorios". Diabetes Res. Clin. Pract . 103 (2): 269–75. doi : 10.1016 / j.diabres.2014.01.010 . PMID 24485345 . 
  16. ^ a b "Estrategia de mitigación y evaluación de riesgos (REMS)" . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Septiembre de 2014 . Consultado el 24 de marzo de 2020 .
  17. ^ Samson SL, Garber A (abril de 2013). "Terapia con agonistas de GLP-1R para la diabetes: beneficios y riesgos potenciales". Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes . 20 (2): 87–97. doi : 10.1097 / MED.0b013e32835edb32 . PMID 23403741 . S2CID 6933973 .  
  18. ^ Nadkarni P, Chepurny OG, Holz GG (2014). "Regulación de la homeostasis de la glucosa por GLP-1". Homeostatis de la glucosa y patogenia de la diabetes mellitus . Prog Mol Biol Transl Sci . Progreso en Biología Molecular y Ciencias Traslacionales. 121 . págs. 23–65. doi : 10.1016 / B978-0-12-800101-1.00002-8 . ISBN 9780128001011. PMC  4159612 . PMID  24373234 .

Lectura adicional [ editar ]

  • Scott LJ (enero de 2020). "Dulaglutide: una revisión de la diabetes tipo 2". Drogas . 80 (2): 197–208. doi : 10.1007 / s40265-020-01260-9 . PMID  32002850 .
  • Edwards KL, Minze MG (2015). "Dulaglutide: una revisión basada en la evidencia de su potencial en el tratamiento de la diabetes tipo 2" . Core Evid . 10 : 11-21. doi : 10.2147 / CE.S55944 . PMC  4295897 . PMID  25657615 .
  • Romera I, Cebrián-Cuenca A, Álvarez-Guisasola F, et al. (Febrero de 2019). "Una revisión de cuestiones prácticas sobre el uso de agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón para el tratamiento de la diabetes tipo 2" . Diabetes Ther . 10 (1): 5–19. doi : 10.1007 / s13300-018-0535-9 . PMC  6349277 . PMID  30506340 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Dulaglutide" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.